Estrogenų blokatoriai yra cheminiai junginiai, kurie blokuoja estrogeno veikimą. Antiestrogeniniai vaistai naudojami įvairių ligų gydymui. Jie plačiai naudojami krūties vėžiui gydyti, siekiant sulėtinti naviko augimą arba užkirsti kelią jo pasikartojimui. Kaip ir kitus vaistus, kurie sąveikauja su hormonais organizme, šiuos vaistus reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
Estrogeno nauda ir žala
Estrogeną arba steroidinį hormoną pirmiausia sintetina kiaušidės. Tai turi įtakos daugeliui kūno procesų. Vaisingo amžiaus moterys turi didžiausią šio natūralaus hormono kiekį. Tačiau per didelis tūris gali sukelti sindromą, vadinamą hiperestrogenizmu. Ši liga gali sukelti onkologinius krūties ir endometriumo vėžio procesus. Antiestrogeniniai vaistai ir estrogenų blokatoriai arba aromatazės inhibitoriai gali tai išspręsti. Tačiau tokie vaistai turi teigiamą ir neigiamą poveikį moterims ir vyrams.
Estrogenų blokatorių tipai, jų naudojimas
Yra daugybė skirtingų estrogenų blokatorių tipų. Aromatazės inhibitoriai iš tikrųjų blokuoja estrogeno gamybą. Selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai, tokie kaip tamoksifenas, klomifenas, yra skirti blokuoti estrogenų receptorius ir skirtingai elgiasi skirtingų tipų audiniams. Antiestrogenai taip pat blokuoja estrogenų receptorius.
Antestrogenas neleidžia testosteronui paversti estradioliu, o estrogeniniai hormonai nustoja veikti arba yra blokuojami.
Gydant vėžį, šie vaistai naudojami naviko augimui sulėtinti. Tokiu atveju selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai gali nukreipti į specifinius estrogeno receptorius. Blokatoriai, įskaitant klomifeną, taip pat kartais naudojami gydant nevaisingumą ir gali padėti kai kurioms moterims, kurioms sunku pastoti. Šiuos vaistus kai kurie gydytojai taip pat naudoja gydydami vaikus, kurių brendimas vėluoja, kol jie suauga.
Kultūristai dažnai naudoja estrogenų blokatorius dėl didelio testosterono kiekio organizme estrogeninio poveikio. Testosteronas yra estrogeno pirmtakas, o aromatazės inhibitoriai gali būti naudojami siekiant sustabdyti estrogeno perteklių nuo raumenų masės formavimo ir išlaikyti žemą kiekį organizme. Ši praktika pritraukė daugybę, ypač kai antiestrogeniniai vaistai pirmiausia naudojami kosmetikos tikslais. TuoŠiuo atveju žmonės vartoja tabletes ir maisto papildus be medicininės priežiūros.
Šalutinis poveikis
Yra antiestrogeninių vaistų šalutinis poveikis. Jie gali sukelti galvos svaigimą, galvos skausmą, prakaitavimą, karščio bangas ir sumišimą. Tik endokrinologas gali nustatyti pacientui tinkamą dozę, atsižvelgdamas į situaciją, ir priimtiną šalutinio poveikio ribą. Be to, endokrinologas, vertindamas bendrą paciento sveikatos būklę, gali paskirti reguliarius kraujo tyrimus hormonų kiekiui nustatyti, kad patvirtintų, jog antiestrogenų vartojimas pacientui yra saugus ir funkcionalus.
Gydymas vyrams
Vyrams senstant testosterono lygis mažėja. Tačiau, jei testosterono kiekis greitai arba labai sumažėja, tai gali sukelti hipogonadizmo vystymąsi. Ši būklė, kuriai būdingas organizmo nesugebėjimas gaminti šio svarbaus hormono, gali sukelti daugybę simptomų, įskaitant:
- libido praradimas;
- spermos gamybos ir kokybės sumažėjimas;
- erekcijos sutrikimas;
- pavargęs.
Kalbėdami apie estrogeną, jie pirmiausia galvoja, kad tai moteriškas hormonas, tačiau jo buvimas užtikrina tinkamą vyriško kūno funkcionavimą. Yra trys estrogenų tipai: estriolis, estronas ir estradiolis. Estradiolis yra pagrindinis aktyvaus estrogeno tipas vyrams. Jis atlieka gyvybiškai svarbų vaidmenį palaikant vyrų sąnarių ir smegenų audinio funkciją. Antiestrogeniniai vaistai taip pat leidžia tinkamaiišsivystyti spermatozoidai.
Hormoninis disbalansas – padidėjęs estrogenų kiekis ir sumažėjęs testosterono kiekis – sukelia problemų. Per daug estrogeno vyro organizme gali sukelti:
- ginekomastija (per didelis krūties audinio išsivystymas);
- širdies ir kraujagyslių problemos;
- padidėjusi insulto rizika;
- svorio padidėjimas;
- prostatos problemos.
Yra keletas veiksmų, kurių galite imtis, kad subalansuotumėte estrogenų kiekį. Pavyzdžiui, jei estrogeno perteklius yra susijęs su mažu testosterono kiekiu, gali būti naudinga pakaitinė testosterono terapija kaip estrogenų blokatorius.
Farmaciniai estrogenų blokatoriai
Kai kurie farmacijos produktai gali sukelti estrogenų blokavimą vyrams. Paprastai jie dažniausiai skirti moterims, tačiau populiarėja tarp vyrų, ypač norinčių turėti vaikų. Testosterono papildai gali sukelti nevaisingumą. Tačiau estrogenų blokatoriai, tokie kaip Clomid, gali atkurti hormonų pusiausvyrą nepakenkiant vaisingumui.
Kai kurie vaistai, žinomi kaip selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai, dažniausiai parduodami kaip vaistai nuo krūties vėžio. Tačiau jie taip pat gali būti naudojami estrogeno blokavimui vyrams. Šie vaistai vartojami esant įvairioms sąlygoms, susijusioms su mažu testosterono kiekiu, įskaitant:
- nevaisingumas;
- mažas kiekisspermatozoidai;
- ginekomastija;
- osteoporozė.
Šie vaistai turi būti vartojami pasirinktinai, atsižvelgiant į paciento būklę. Naudojami tokie antiestrogeniniai vaistai. Galima įsigyti vaistinėje:
- "Tamoksifenas".
- "Arimidex".
- "Letrozolas".
- "Raloksifenas".
Kaulinio audinio veikimas
Klinicų teigimu, ilgalaikis estrogeninių vaistų poveikis moterims gali sukelti endometriumo vėžį. „Raloksifenas“– selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius – gali užkirsti kelią vėžio vystymuisi, selektyviai blokuoja estrogenų pasisavinimą. Tačiau šis vaistas taip pat gali slopinti teigiamą estrogenų poveikį kaulų tankiui. Naujas vaistas Lazofoksifenas galėtų išspręsti šią problemą. Jis apsaugo nuo kaulų retėjimo moterims po menopauzės ir mažina kaulų trapumą. Šio vaisto vartojimas paprastai yra saugus, tačiau gali padidėti kraujo krešėjimas.
Vaistų sąveika
Estrogenų blokatorius tamoksifenas gali padėti išvengti vėžio. Vėžiu sergantys pacientai dažnai patiria depresiją, o šios grupės vaistai gali neigiamai sąveikauti su vaistais nuo depresijos. Paroksetiną reikia vartoti, nes moterims, vartojančioms tamoksifeną ir paroksetiną, mirtingumo rizika yra mažesnė nei moterims, vartojančioms tamoksifeną ir paroksetiną.bet koks kitas antidepresantas. Taip yra todėl, kad paroksetinas yra selektyvus.
Antiestrogeniniai vaistai ir vaistai
Visų šių priemonių aprašymuose nurodyta, kad kiekvienas vaistas konkrečiu atveju vartojamas atskirai.
Klomidas arba klomifeno citratas buvo vienas iš originalių vaistų, naudojamų ginekomastijai gydyti, nes padidina testosterono kiekį organizme. Ilgalaikis vartojimas sukelia tam tikrų šalutinių poveikių, tokių kaip regėjimo sutrikimai. Rinkoje yra geresnių junginių, kurie daro tą patį, tačiau Clomid vis dar yra veiksmingas ir nebrangus mišinys bet kuriam sportininkui.
Tai nėra anabolinis steroidas, vaistas dažniausiai skiriamas moterims kaip pagalbinė priemonė nuo nevaisingumo, nes turi ryškią savybę skatinti ovuliaciją, kuri pasiekiama blokuojant/sumažinant estrogenų poveikį organizme. Tiksliau tariant, Clomid yra cheminis sintetinis estrogenas, turintis agonistų / antagonistų savybių. Kai kuriuose tiksliniuose audiniuose jis gali blokuoti estrogeno gebėjimą prisijungti prie atitinkamo receptoriaus. Jo klinikinė nauda yra kovoti su neigiamu estrogenų grįžtamuoju ryšiu pagumburio-hipofizės-kiaušidžių sistemoje, kurie padidina LH ir FSH išsiskyrimą. Visa tai veda į ovuliaciją.
Sporto tikslais "Klomifeno citratas" moterims neveikia. Tačiau vyrams,padidėja folikulus stimuliuojančio ir (pirmiausia) liuteinizuojančio hormono, kuris skatina natūralią testosterono gamybą, gamyba. Šis poveikis ypač naudingas sportininkui steroidų ciklo pabaigoje, kai endogeninio testosterono lygis yra slopinamas. Be testosterono (ar kitų androgenų), „Kortizolis“dominuoja ir daro įtaką raumenų b altymų sintezei. Bet jis greitai „suvalgo“didžiąją dalį naujai įgyto raumens atsitraukęs. Clomid gali atlikti svarbų vaidmenį užkertant kelią šiai nelaimingam atsitikimui, kad pasiektų sportinių rezultatų. Moterims Clomid nauda yra galimas endogeninio estrogeno lygio valdymas. Tai padidins riebalų ir raumenų praradimą, ypač tokiose srityse kaip šlaunys ir sėdmenys. Tačiau klomifeno citratas dažnai sukelia šalutinį poveikį moterims, tačiau vis dėlto yra paklausus tarp šios sportininkų grupės.
Tamoksifenas blokuoja estrogenų receptorius krūties vėžio ląstelėse. Tai sustabdo estrogenų sąveiką su jais ir slopina ląstelių augimą bei dalijimąsi. Nors tamoksifenas veikia kaip antiestrogenas krūties ląstelėse, jis veikia kaip estrogenas kituose audiniuose, pavyzdžiui, gimdoje ir kauluose.
Moterys, sergančios priklausomu invaziniu krūties vėžiu Tamoksifenas gali būti vartojamas 5–10 metų po operacijos, siekiant sumažinti metastazių plitimo tikimybę. Tai taip pat sumažina kitos krūties vėžio išsivystymo riziką. Ankstyvosiose stadijose šis vaistas daugiausia naudojamas pacientams, kurie neturiatėjo menopauzė. Aromatozės inhibitoriai yra tinkamiausias gydymas moterims menopauzėje.
Tamoksifenas taip pat gali sustabdyti metastazavusiu vėžiu sergančių pacientų augimą ir netgi sumažinti navikus. Jis taip pat gali būti naudojamas krūties vėžio išsivystymo rizikai sumažinti.
Šis vaistas geriamas per burną, dažniausiai tablečių pavidalu.
Šalutinis antiestrogeninių vaistų poveikis yra nuovargis, karščio bangos, makšties sausumas ar gausios išskyros ir nuotaikos svyravimai.
Kai kurios moterys, turinčios metastazių kauluose, gali jausti skausmą ir patinimą raumenyse ir kauluose. Paprastai tai trunka neilgai, tačiau kai kuriais retais atvejais moterims taip pat gali padidėti kalcio kiekis kraujyje, kurio negalima kontroliuoti. Jei taip atsitiks, gydymas gali būti kuriam laikui sustabdytas.
Galimas ir retas, bet sunkesnis šalutinis poveikis. Šie vaistai gali padidinti riziką susirgti miometriumo vėžiu moterims menopauzės laikotarpiu. Padidėjęs kraujo krešėjimas yra dar vienas galimas rimtas šalutinis poveikis. Atsiranda giliųjų venų trombozė, tačiau kartais krešulio gabalas gali nulūžti ir galiausiai užblokuoti plaučių arteriją (plaučių embolija).
Tamoksifenas retai buvo insultų ir širdies priepuolių priežastis moterims po menopauzės.
Priklausomai nuo moters menopauzės būklės, tamoksifenas gali turėti skirtingą poveikį.poveikis kaulams. Moterims prieš menopauzę tamoksifenas gali sukelti kaulų retėjimą, tačiau moterims po menopauzės padidėja kalcio kiekis, o tai būtina kaulų stiprumui.
Šio vaisto nauda yra didesnė už riziką beveik visoms moterims, sergančioms nuo hormonų priklausomu invaziniu krūties vėžiu.
Panašus vaistas yra toremifenas, patvirtintas metastazavusiam krūties vėžiui gydyti. Tačiau šis vaistas neveiks, jei buvo vartojamas tamoksifenas, bet neveikė.
Fulvestrantas yra vaistas, kuris pirmiausia blokuoja estrogenų receptorius, o paskui pašalina receptorių gebėjimą prisijungti. Jis veikia kaip antiestrogenas visame kūne.
Fulvestrantas vartojamas progresavusiam metastazavusiam krūties vėžiui gydyti ir dažniausiai vartojamas nustojus veikti kitiems hormoniniams vaistams (tamoksifenui ir aromatazės inhibitoriams).
Dažnas šalutinis poveikis gali būti karščio bangos, naktinis prakaitavimas, lengvas pykinimas ir nuovargis. Teoriškai jis gali susilpninti kaulus (osteoporozę), jei vartojamas ilgą laiką.
Šis vaistas buvo priimtas vartoti moterims po menopauzės, kurios nereaguoja į tamoksifeną ar toremifeną. Moterims prieš menopauzę jis kartais vartojamas ne pagal paskirtį, dažnai kartu su liuteinizuojantį hormoną atpalaiduojančiu agonistu, kad būtų uždarytos kiaušidės.
„Raloksifeną“moterys vartoja profilaktikai ir gydymuikaulų retėjimas arba osteoporozė po menopauzės. Tai padeda išlaikyti kaulus tvirtus ir sumažina lūžių tikimybę.
Raloksifenas taip pat gali užkirsti kelią invazinių krūties vėžio formų atsiradimui po menopauzės. Tai nėra estrogeno hormonas, bet tam tikrose kūno dalyse, pavyzdžiui, kauluose, veikia kaip estrogenas. Kitose kūno dalyse (gimdoje ir krūtyse) raloksifenas veikia kaip estrogenų blokatorius. Jis nepalengvina įvairių menopauzės sindromų. Raloksifenas priklauso vaistų, žinomų kaip selektyvūs estrogenų receptorių moduliatoriai-SERM (estrogeniniai ir antiestrogeniniai vaistai), klasei.
Antiestrogeniniai vaistai ir sportas
Kai kuriuos vaistus kultūristai plačiai naudoja raumenims auginti.
"Ciklofenilas" yra neanabolinis/androgeninis steroidas. Jis veikia kaip antiestrogenas ir kaip testosterono stimuliatorius. "Ciklofenilas" yra labai silpnas ir švelnus estrogenas, tačiau jis jungiasi prie estrogenų receptorių ir neleidžia prisijungti prie natūralių estrogenų receptorių. Tiesą sakant, jis veikia taip gerai, kad kai kurie sportininkai vartoja vaistą gydymo steroidais metu, kad išlaikytų žemą estrogenų kiekį. Dėl to sumažėja skysčių kiekis organizme, kurį sukuria steroidai, ir sumažėja ginekomastija. Sportininkas yra kietesnės išvaizdos, vartoja narkotikus, kuriuos galimai būtų galima vartoti ruošiantis varžyboms. Tačiau kultūristai jį naudoja rečiau, nes jiems labiau patinkagalima „Nolvadex“ir „Proviron“.
Kaip ir Clomid, Cyclofenil yra neveiksmingas moterims, nes teigiamai veikia tik vyrų hormonų gamybą. Šio vaisto sukeliamo testosterono kiekio padidėjimo nepakanka, kad būtų galima kalbėti apie dramatiškus pagerėjimus, tačiau jis padidins jėgą, net ir nedidelis kūno svorio padidėjimas, ryškus energijos padidėjimas ir regeneracijos padidėjimas. Šie rezultatai ypač pastebimi pažengusiems sportininkams, kurie turi mažai arba visai neturi patirties vartojant steroidus. Naudojimo rezultatai pastebimi tik po savaitės.
Kai kuriais atvejais sportininkai patiria į spuogus panašius bėrimus, padidėjusį lytinį potraukį ir karščio bangas. Šie simptomai ypač rodo, kad junginys iš tikrųjų yra veiksmingas. Nutraukus gydymą, kai kurie praneša apie prislėgtą nuotaiką ir nedidelį fizinės jėgos sumažėjimą. Tie, kurie vartoja vaistą kaip antiestrogeną vartodami steroidų režimą, gali patirti atoveiksmio efektą, kai vaistas išnyksta.
„Proviron“yra vienas seniausių anabolinių androgeninių steroidų rinkoje. Oficialiai žinomas kaip "Mesterolone", jis išlieka vienu iš labiausiai mažai naudojamų anabolinių steroidų tarp vartotojų.
Funkciniu pagrindu Proviron atlieka keturias pagrindines funkcijas, kurios iš esmės lemia jo veikimo būdą. Visų pirma, jis pasirodovienas iš galingiausių anabolinių steroidų, nes padidina cirkuliuojančio laisvojo testosterono kiekį, kuris yra svarbesnis kultūristų anaboliniams procesams. Paprastas būdas pažvelgti į tai: jei vartojate anabolinius steroidus, jūsų raumenų masė padidės.
„Proviron“taip pat turi galimybę sąveikauti su aromatazės fermentu, kuris yra atsakingas už testosterono pavertimą estrogenu. Prisijungdamas prie aromatazės, Proviron iš tikrųjų gali slopinti jos aktyvumą ir taip apsaugoti nuo estrogeninio šalutinio poveikio.
Mesterolonas taip pat turi stiprų afinitetą androgenų receptoriams. Šis anabolinis steroidas neslopina gonadotropinų panašiai kaip kiti anaboliniai steroidai. Tai leidžia padidinti spermos gamybą, nes androgenai yra būtini spermatogenezei skatinti. Tai ne tik padidina spermos kiekį, bet ir pagerina jų kokybę.
Šalutinis Proviron poveikis neapima gyno ar skysčių pertekliaus. Tai taip pat žymiai sumažins aukšto kraujospūdžio riziką, susijusią su anabolinių steroidų vartojimu. Tiesą sakant, Proviron turi antiestrogeninį poveikį, nes sustabdo testosterono pavertimą estrogenu arba bent jau sulėtina šį procesą.
Aukščiau minėti vaistai estrogenų kiekio nesumažina, bet apskritai veikia medžiagų apykaitą.
Antiestrogeninių vaistų grupei taip pat priklauso gonadotropinių hormonų atpalaiduojančių faktorių agonistai („Buserelin“ir joanalogai), megestrolio acetatas ("Megeis"), "Parlodel" ir "Dostinex" vartojami kaip vaistai, stabdantys prolaktino sekreciją. Neracionalu juos gydyti savarankiškai.
Vėžio gydymas
Be tamoksifeno, naudojami šie estrogenų receptorių blokatoriai.
Trys vaistai, stabdantys estrogenų gamybą moterims po menopauzės, buvo patvirtinti ankstyvam ir pažengusiam krūties vėžiui gydyti: letrozolas (Femara), anastrozolas (Arimidex) ir eksemestanas ("Aromasin").
Šios grupės antiestrogeninių vaistų veikimo mechanizmas yra riebaliniame audinyje esančio fermento (aromatazės), atsakingo už nedidelį estrogenų kiekį moterims po menopauzės, blokavimas. Jie neveikia kiaušidės, todėl yra veiksmingi tik moterims, kurių kiaušidės neveikia dėl menopauzės arba dėl liuteinizuojančio hormono analogo poveikio. Šie vaistai vartojami kasdien tablečių pavidalu. Jie vienodai gerai veikia gydant krūties ir prostatos onkologinius procesus.
Kartais krūties vėžiui gydyti prireikia vaistų, išjungiančių kiaušides. Tai galima padaryti naudojant liuteinizuojantį hormoną atpalaiduojančio hormono (LHRH) analogus, tokius kaip Goserelinas (Zoladex) arba Leuprolidas (Lupron). Šie vaistai blokuoja signalą, kurį organizmas siunčia kiaušidėms gamintiestrogenų. Jie gali būti naudojami atskirai arba kartu su tamoksifenu, aromatazės inhibitoriais, fulvestrantu priešmenopauzės hormonų terapijai.
