Kapecitabinas (lot. Capecitabinum) yra medžiaga, kuri yra fluoropirimidino karbamato darinys. Jis priklauso antimetabolitų grupei – ypatingiems junginiams, galintiems slopinti piktybinių navikų augimą. Susidomėjimas tokiomis medžiagomis atsirado 1960 m. Iš pradžių teigiami duomenys buvo gauti atlikus tyrimus su laboratorinėmis pelėmis. Po kurio laiko buvo nustatytas jų veiksmingumas gydant tam tikras žmogaus vėžio formas.
Šiandien daugelyje vaistų nuo vėžio yra veikliosios medžiagos kapecitabino. Daugelio pacientų atsiliepimai byloja apie sėkmingą tokių vaistų naudojimą gydant nuo vėžio.
Farmakologinė grupė ir savybės
Kapecitabino formulė yra 5'-deoksi-5-fluor-N-[(pentiloksi)karbonil]citidinas. Cheminę antimetabolitų grupę sudaro daugybė medžiagų, kurios savo prigimtimi yra artimos žmogaus metabolizmo (metabolizmo) produktams. Jie sugeba įsitraukti į medžiagų apykaitos reakcijas, jas koreguoti ir slopinti kai kuriuos biocheminius procesus. Šiuo atveju, vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra kapecitabino, pažeidžiamas normalus naviko ląstelių gyvybinis aktyvumas ir slopinamas jų augimas. Žmonių atsiliepimai kalba apie neoplazmų dydžio sumažėjimą. Šis veikimo mechanizmas vadinamas citostatiniu.
Tokios antimetabolitinių medžiagų savybės leidžia jas naudoti priešnavikinėje terapijoje. Jų veiksmingumas, susijęs su piktybiniais virškinamojo trakto ir pieno liaukų navikais, yra įrodytas. Tuo pačiu metu tiek monoterapija, tiek derinimas su kitomis priemonėmis duoda gerą rezultatą. Iki šiol antimetabolitų pagrindu sukurta daugiau nei 800 vaistų, tačiau vis dar ieškoma naujų junginių grupių.
Veikimo mechanizmas
Kapecitabinas suaktyvėja paties naviko audiniuose, po to jis pradeda daryti toksinį poveikį jo ląstelėms (citotoksinis mechanizmas). Ši medžiaga dalyvauja medžiagų apykaitos reakcijose ir lemia tai, kad tiek sveikos, tiek naviko ląstelės bus paverčiamos citotoksiniais analogais. Tokiu atveju pažeidžiama DNR sintezei būtinos medžiagos gamyba ir atitinkamai dalijimosi procesas.
Taip ląstelės nustoja augti. Pagal kitą scenarijų vyksta vienos medžiagos „pakeitimas“kitai, dėl ko sutrinka b altymų sintezė vartojant vaistus, kurių pagrindą sudaro junginys kapecitabinas. Vadove šis procesas išsamiai aprašomas.
Šios transformacijos mechanizmas iki minimumo sumažina tikimybę sugadinti sveikąląstelės. Kapecitabinas yra labiau koncentruotas pačiame navike nei aplinkiniuose audiniuose. Ši savybė mažiau kenkia organizmui, kai žmogus gydomas vaistais, kurių pagrindą sudaro medžiaga kapecitabinas. Naudojimo instrukcijose rekomenduojama vartoti vaistą griežtai nurodytomis dozėmis, kurias nustato gydantis gydytojas.
Medžiagos apsigyvenimas organizme
Pavartojus kapecitabino, jis greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Jei valgysite šiuo metu, procesas sulėtės. Todėl antimetabolitų pagrindu pagaminti vaistai skiriami po valgio. Tolimesnės medžiagos transformacijos vyksta kepenyse, tam tikras kapecitabino ir jo metabolitų kiekis jungiasi su b altymais (pavyzdžiui, kraujo albuminu). Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1,5-3 valandoms po vaisto pavartojimo. Tai nurodo vaisto "Capecitabine" instrukcija. Analogų farmakokinetika panaši.
Didžioji dalis medžiagos išsiskiria su šlapimu, mažiau – su išmatomis. Be to, organizmas nepakitusią palieka ne tik kapecitabiną (apie 3%), bet ir jo darinius. Kai kurie iš jų metabolizuojami į mažiau aktyvius junginius. Kapecitabino buvimui ir transformacijai organizme įtakos neturi lytis, amžius, rasė.
Kada paskirtas?
Kapecitabinas įvairių vaistų pavidalu skiriamas pacientėms, sergančioms krūties vėžiu, įskaitant tuos, kurie yra metastazių stadijoje. Šiuo atveju medžiaga naudojama kaip monoterapijos arba kombinuoto gydymo dalis, jei yra kontraindikacijų ar neveiksmingumo.chemoterapija. Dažniausiai kapecitabinas derinamas su docetakseliu.
Taip pat skiriama pacientams, sergantiems storosios žarnos, stemplės, skrandžio, kasos vėžiu, gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiu, tiek vietinio išplitimo stadijoje, tiek metastazių metu. Gydant gaubtinės žarnos vėžį, taip pat skiriamas "Capecitabine". Naudojimo instrukcijose rekomenduojama atidžiai sekti dozę ir gydytojo nurodymus.
Sąveika su kitais įrankiais
Jei chemoterapijos kursai neveiksmingi, onkologas gali paskirti kombinuotą gydymą, kurio metu bus vartojamas „Capecitabine“. Naudojimo instrukcijose pateikiamas lėšų, su kuriomis galimas sėkmingas derinys, sąrašas.
Pavyzdžiui, su docetakseliu – augalinės kilmės citotoksinio veikimo vaistu. Jis gali ilgai išlikti ląstelėse esant didelėms koncentracijoms. Tačiau šis vaistų derinys draudžiamas žmonėms, kurių trombocitų ir neutrofilų skaičius yra atitinkamai 100 000/µl ir 1500/µl. Be to, Docetakselis neskiriamas pacientams, kuriems yra padidėjęs bilirubino kiekis. Tokiu atveju galimos nemalonios pasekmės. Jei „Docetakselis“dėl kokių nors priežasčių „iškrenta“iš gydymo režimo, tęskite gydymą „Capecitabine“, bet sumažintomis dozėmis.
Jei pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija, gydymas Capecitabine and Docetaxel Teva nutraukiamas ir simptomai išnyksta. Kombinuota schemavaistų suvartojimą kuria kompetentingas onkologas. Jei pasireiškia toksinis poveikis, ši schema koreguojama.
"Capecitabine" nėra skiriamas kartu su "Sorivudine" - antivirusiniu preparatu. Šis derinys gali padidinti pirmojo vaisto toksiškumą. Vartojant kartu su vaistu nuo epilepsijos "Fenitoinas" padidėja pastarojo koncentracija kraujo plazmoje. Taip pat galimas kraujo krešėjimo sutrikimas vartojant kumarino antikoaguliantus ir vaistus, kurių pagrindinis komponentas yra kapecitabinas. Naudojimo instrukcijos įspėja apie galimas pasekmes, todėl pirmiausia turite ją perskaityti.
Kam yra kontraindikuotinas?
Priežastys, dėl kurių vaisto vartoti draudžiama arba apribota, gali būti:
- Didelis jautrumas (padidėjusio jautrumo reakcija).
- Sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas.
- Įvairūs nėštumo etapai (vaistas veikia vaisių), išskyrus atvejus, kai motinos gyvybė yra prioritetas;
- Naujagimio maitinimas krūtimi.
Be to, kapecitabino vartojimas yra ribojamas žmonėms, sergantiems koronarine širdies liga (CHD), kurių kraujyje yra padidėjusi bilirubino koncentracija, kepenų pažeidimas su metastazėmis ir pažeidžiamos pagrindinės jo funkcijos. Nepilnamečiams vaikams ir pagyvenusiems žmonėms vaistas nerekomenduojamas. Tai patvirtina vaisto "Capecitabine" instrukcijas. Pacientų atsiliepimai kalba apie daugybę šalutinių poveikių ir toksinių pasireiškimųgydymas. Todėl gydymas kapecitabinu atliekamas griežtai prižiūrint specialistui onkologui.
Ar yra kokių nors šalutinių poveikių?
Išgėrus vaisto, gali skaudėti galvą, atsirasti greitas nuovargis, apatija ir silpnumas. Gali atsirasti nemiga arba, atvirkščiai, mieguistumas. Retais atvejais – sutrikusi koordinacija ir pusiausvyra, sumišimas.
Šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra anemija (anemija). Mažesniu mastu galima krūtinės angina, miokardo išemija, infarktas, širdies nepakankamumas ir kt. Jei procese dalyvauja kvėpavimo organai, gali atsirasti dusulys, gerklės skausmo pojūtis, kosulys. Labai reti – plaučių embolija, plaučių spazmas.
Kai naudojamas kaip monoterapijos arba kombinuoto gydymo dalis, galimas neigiamas poveikis raumenų ir kaulų sistemai. Tai pasireiškia galūnių ir apatinės nugaros dalies skausmu, raumenų hipertoniškumu (mialgija), sąnarių skausmu (artralgija).
Oda taip pat gali nukentėti. Galbūt atsiranda dermatitas, eritema, per didelis odos sausumas, paraudimas, dilgčiojimas, tirpimas, lupimasis, niežulys, padidėjusi pigmentacija, pažeidimas taip pat paveikia nagus. Retais atvejais atsiranda odos įtrūkimų, padidėjęs jautrumas ultravioletiniams spinduliams, lupimasis ir padidėjęs nagų plokštelių trapumas.
Be kitų šalutinių poveikių, sumažėjus organizmo apsaugai, gali atsirasti infekcinių procesų. Juk vaistų terapija sukelia trombocitų ir leukocitų sumažėjimą kraujyje. Toksapraiškos aprašytos vaisto "Capecitabine" naudojimo instrukcijose. Analogai duoda tuos pačius efektus.
Vaisto vartojimas
„Capecitabine“tinka tik vidiniam naudojimui. Paprastai jis nuplaunamas vandeniu praėjus pusvalandžiui po valgio, bet ne vėliau.
Paros dozę nustato gydantis onkologas, atsižvelgdamas į neoplazmo dydį, išsivystymo stadiją ir bendrą kūno paviršiaus plotą. Pageidautina, kad specialistas jau turėtų įgūdžių dirbti su šiuo vaistu. Dažniausiai skiriama dviguba dozė – ryte ir vakare. Tokiu atveju visas kursas trunka dvi savaites, tada septynių dienų pertrauka, po kurios kartojamas gydymas.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, paros dozės sumažinamos. Sumažėjus leukocitų (leukopenija) ir neutrofilinių granulocitų (neutropenija) skaičiui kraujyje, vaistas tęsiamas. Taigi rekomenduoja „Capecitabine“priemonės naudojimo instrukcijas. Sinonimai ar analogai skiriami gydančio gydytojo iniciatyva.
Toksiškumo lygiai
Yra keletas laipsnių, pagal kuriuos išsivysto toksinis vaisto „Kapecitabinas“poveikis (naudojimo instrukcijos). Daugelio žmonių atsiliepimai rodo, kad šis procesas yra visiškai individualus.
Yra keli toksiškumo laipsniai:
- 1 laipsnis. Atsiranda nedidelis šalutinis poveikis.
- 2 laipsnis. Intensyvus viduriavimas (iki 4 kartų per dieną), kurį lydi galūnių patinimas, paraudimas, sutrikusi veikla,staigus bilirubino kiekio padidėjimas. Šiame etape kapecitabino vartojimas nutraukiamas, kol atsiranda 1 stadijos toksiškumo požymių.
- 3 laipsnis. Viduriavimas padidėja iki 9 kartų per dieną. Atsiranda malabsorbcija (malabsorbcijos sindromas). Tokiu atveju pastebimas stiprus odos lupimasis, paraudimas, opų ir pūslių atsiradimas. Yra aštrūs galūnių skausmai, sumažėja darbingumas. Bilirubinas pakyla 3 kartus. Šiame etape gydymas nutraukiamas, o pasireiškus 1 toksiškumo laipsniui, vaistas toliau vartojamas sumažinta doze.
- 4 laipsnis. Dažnesnis viduriavimas – iki 10 kartų per dieną. Išmatų masės su kraujo priemaiša. Reikia įvesti vaistus, apeinant virškinamąjį traktą. Jei atsiranda šio laipsnio požymių, gydymas nutraukiamas ir nebeatnaujinamas.
Kokių atsargumo priemonių turėčiau imtis?
Gydymo kursas turi vykti atidžiai prižiūrint gydytojui. Specialistas turi laiku nustatyti toksines apraiškas – ar tai būtų pykinimas, viduriavimas ir tt Jei šie požymiai aptinkami, gydymas koreguojamas. Jei reikia, pašalinkite simptomus, sumažinkite paros dozę, padarykite pertrauką. Tęskite gydymą, jei toksiškumo požymiai nekelia pavojaus gyvybei.
Žmonėms, sergantiems koronarine širdies liga, specialisto priežiūra turėtų būti ypač kruopšti. Tokiu atveju būtina laiku nustatyti neigiamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai ir laiku imtis reikiamų priemonių.
Specialistai nenaudoja šios medžiagos pediatrinėje praktikoje. Jo vartojimo vaikams veiksmingumas nenustatytas. Jeiguvaisingo amžiaus moteris gydoma, ją reikia įspėti apie kapecitabino poveikį vaisiui. Gydydama ji turi naudoti patikimas kontraceptines priemones.
Preparatai ir analogai
Yra keletas kapecitabino pagrindu pagamintų produktų. Rusijos rinkoje yra 7 prekių pavadinimai vaistų, kuriuos gamina kelios šalies ir užsienio įmonės. Pavyzdžiui:
- "Kapecitabinas".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabinas".
- "Xeloda".
- „Kabetsin“.
- „Capecitover“.
- "Capametin FS".
Kadangi visų šių vaistų pagrindas yra ta pati veiklioji medžiaga – kapecitabinas, jų naudojimo instrukcijos bus panašios. Paprastai joje yra lentelė, skirta dozės apskaičiavimui, atsižvelgiant į kūno svorį, ir gydymo korekcijos schema, atsižvelgiant į įvairaus laipsnio toksiškumo požymius.
Svarbu suprasti, kad pirmas dalykas, kurį turėtumėte žinoti, kai, pavyzdžiui, buvo paskirtas „Capecitabine TL“, yra instrukcija. Jame pateikta informacija netinkama savarankiškam lėšų naudojimui! Visus skaičiavimus, susijusius su dozės ir gydymo režimo nustatymu, atlieka gydantis gydytojas – onkologas, turintis pakankamai kompetencijos šiuo klausimu. Savarankiškas vaistų nuo vėžio vartojimas sukelia nepataisomą žalą organizmui.
Pažvelkime į kai kuriuos vaistus atidžiau.
Vaistų aprašymai
- "Capecitabine - TL" gamina Rusijos bendrovė LLC "Vaistų technologija". Pagrindinė sudedamoji dalis yra kapecitabinas. Naudojimo instrukcijos, išleidimo forma domina daugelį. Panagrinėkime išsamiau. Tai plėvele dengtos tabletės. Veikliosios medžiagos kiekis yra 150 arba 500 mg. Pagalbiniai komponentai: celiuliozė, laktozė, kroskarmeliozės natrio druska, hipromeliozė, magnio stearatas. Vienoje pakuotėje gali būti 60 arba 120 tablečių, priklausomai nuo vaisto "Capecitabine - TL" dozės. Instrukcijoje būtinai pateikiama išsami informacija apie gaminio naudojimą.
- "Kapecitabinas" yra vietinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra ta pati. Jo aprašymas panašus į aukščiau pateiktą įrankį. Vaisto "Capecitabine" išleidimo forma - tabletės. Naudojimo instrukcijos taip pat yra pakuotėje.
- "Kabetsin" yra Rusijoje pagamintas priešnavikinis vaistas (Company Deco LLC). Išleidimo forma - plėvele dengtos tabletės, kuriose yra 150 arba 500 mg veikliosios medžiagos. Mažos sudedamosios dalys: mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, krakmolas, magnio stearatas. Vaistinėse išduodamas tik pagal receptą.
- "Capecitover" yra Rusijos įmonės UAB "Veropharm" gaminys. Šis priešvėžinis vaistas tiekiamas 150 arba 500 mg tabletėmis, kurių kiekis yra 60–120 vienetų. Be kapecitabino, vaisto sudėtyje yra laktozės, celiuliozės, natrio kroskarmeliozės, natrio stearato ir hipromeliozės.
- „Kapametin FS“– gamina Rusijos įmonė „Nativa“– aktyvi programos dalyvėvaistų importo pakeitimas. „Capametin FS“gaminamas 150–500 mg dozėmis, veiklioji medžiaga yra kapecitabinas. Naudojimo instrukcijoje (joje taip pat nurodytas gamintojas) bus nurodyta, kiek tablečių yra pakuotėje – 60 ar 120.
- "Tutabinas" yra užsienio vaistas, kurio pagrindą sudaro kapecitabinas. Jį gamina Argentinos įmonė Laboratorio VARIFARMA S. A., kuri yra ir gaminio registratorė. "Tutabinas" gaminamas tablečių pavidalu, kurių veikliosios medžiagos kiekis yra 500 mg. Pakuotė – kartoninė dėžutė su pridedamomis instrukcijomis.
- Xeloda yra vaistas nuo vėžio. Gamina Šveicarijoje firma "F. Hoffman La Roche", taip pat jos dukterinės įmonės ir atstovybės kitose šalyse – Meksikoje ir JAV. Rusijos rinkoje yra 5 vaistai su šiuo prekės pavadinimu. Išleidimo forma - tabletės (150 - 500 mg) po 60 arba 120 vnt. vienoje pakuotėje.
Apžvalgos
Vaistų, kurių pagrindą sudaro kapecitabinas, veikimo apžvalgos labai skiriasi. Dauguma jų yra teigiami, tačiau yra ir neigiamų atsiliepimų. Tačiau tai neapibūdina šių fondų kaip gerų ar blogų, nes visada reikia atsižvelgti į kiekvieno individualaus žmogaus organizmo individualumo veiksnį. Skirtingiems žmonėms vartojant tą pačią priemonę, rezultatas niekada nepasiekiamas. Labai svarbu, kurį organą paveikė navikas ir kiek laiko tai vyksta.
Žmonės, kurie vartojo narkotikus, kalba apiestiprus toksinis poveikis po kelių dienų naudojimo. Tačiau daugelis pastebi reikšmingą jų būklės pagerėjimą ir netgi remisijos laikotarpio pradžią. Svarbi sąlyga, kad vaistas kuo geriau veiktų atskiram žmogui, yra onkologo konsultacija ir griežtas jo nurodymų dėl gydymo laikymasis.
