Vaistas "Flukonazolas" yra priešgrybelinis vaistas iš triazolo darinių kategorijos. Vaistą gamina Rusijos farmacijos įmonė CJSC VERTEX, įsikūrusi Sankt Peterburge. „Vertex“„Fluconazole“apžvalgos bus pateiktos žemiau.
Sudėtis ir dozavimo forma
Vaistas tiekiamas kapsulių pavidalu, veiklioji medžiaga yra flukonazolas, kurio dozė yra 50 mg arba 150 mg. Flukonazolas nėra tablečių pavidalo.
Kaip pagalbinės medžiagos gamyboje naudojamos: polivinilpirolidonas (povidonas), kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), natrio laurilsulfatas, laktozė, kalcio stearatas. Kapsulėms, kurių dozė yra 50 mg, naudojami želatina, titano dioksidas, azorubino dažai, geltoni dažai - saulėlydis, o flukonazolui, pagamintam 150 mg iš Vertex, naudojamas titano dioksidas ir želatina. Želatininės kietos kapsulės – b altu korpusu, oranžiniu dangteliu, jųturinys – sutankinta masė arba b alto arba gelsvo atspalvio milteliai.
Farmakologinės savybės
Kaip mus informuoja naudojimo instrukcija, "Vertex" "Fluconazole" yra triazolo grupės priešgrybelinių vaistų klasė. Tai stiprus selektyvus grybelio ląstelių fermento 14-α-demetilazės inhibitorius. Šis vaistas neleidžia lanosteroliui virsti ergosteroliu, pagrindiniu grybelių ląstelių membranų elementu.
Ne visi žino, kodėl flukonazolo tabletės padeda. Vaistas padidino aktyvumą sergant oportunistine mikoze, ypač sukelta Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Be to, pagrindinio komponento aktyvumas buvo išbandytas naudojant endeminių mikozių modelius, įskaitant Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis ir Histoplasma capsulatum sukeltas infekcijas. Tačiau histoplazmos, blastomicetai, sporotrix ir paracoccidioides yra mažiau jautrūs flukonazolui nei kitiems azolams.
Recepto indikacijos
Bendrovės "Vertex" vaistas "Flukonazolas" skiriamas šioms patologijoms gydyti:
- kriptokokozė, įskaitant kriptokokinį meningitą ir kitas šios infekcijos lokalizacijas (odą, plaučius) tiek pacientams, kurių imuninės sistemos atsakas normalus, tiek sergant įvairaus pobūdžio imunosupresija (AIDS, organų transplantacija);
- generalizuota kandidozė, įskaitant kandidemiją, išplitusią kandidozę ir kitas kandidozės formasinvazinės infekcijos (endokardo, pilvaplėvės, akių, šlapimo ir kvėpavimo organų infekcijos);
- gleivinės kandidozė, pvz., ryklės ir burnos ertmės (įskaitant atrofinę burnos gleivinės kandidozę dėl protezų nešiojimo), bronchopulmoninė neinvazinė kandidozė, kandidurija, odos kandidozė;
- pasikartojančios burnos ir ryklės kandidozės profilaktika žmonėms, sergantiems AIDS;
- odos (kirkšnių, kūno, pėdų) mikozė;
- onichomikozė, pityriasis versicolor;
- odos kandidozė;
- genitalijų kandidozė: pasikartojančio tipo lėtinė ir ūminė makšties kandidozė, taip pat profilaktinis naudojimas siekiant sumažinti šios ligos atkryčių dažnį (3 ar daugiau kartų per metus);
- grybelinių ligų profilaktika pacientams, sergantiems onkologiniais navikais, kurie yra linkę į grybelines infekcijas dėl spindulinės terapijos ar gydymo citostatikais;
- kandidozinis balanitas;
- giliosios endeminės mikozės, įskaitant histoplazmozę ir kokcidioidomikozę.
Kontraindikacijos
Fluconazole (Vertex) tabletės yra draudžiamos šiomis sąlygomis:
- didelis jautrumas flukonazolui, kitiems vaisto komponentams arba azolo junginiams;
- kombinuotas terfenadino ir šio vaisto vartojimas (nuolat vartojant 400 mg ar daugiau flukonazolo per parą), astemizolo arba cisaprido ir kitų vaistų, kurie ilgina Q-T intervalą ir padidina susirgimo rizikąširdies ritmo pokyčiai;
- laktacija;
- jaunesni nei 3 metų.
Į tai reikia atsižvelgti prieš paskyrimą.
Atsargus priėmimas
Vaistas atsargiai skiriamas esant kepenų, inkstų nepakankamumui, atsiradus bėrimui vartojant vaistą pacientams, sergantiems sistemine/invazine grybeline infekcija arba paviršine infekcija. Atsargiai taip pat reikia vartoti flukonazolą ir terfenadiną aukščiau nurodytomis dozėmis, nes tai gali sukelti proaritmogenines sąlygas žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, organinės širdies patologijos, kartu vartojami vaistai, sukeliantys aritmiją). Vertex apžvalgas apie flukonazolą reikia perskaityti iš anksto.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu vaisto vartoti nedera, išskyrus gyvybei pavojingų grybelinių infekcijų atvejus.
Aktyvaus vaisto elemento motinos piene randama tokiu pat kiekiu, kaip ir kraujyje, todėl jo vartoti žindymo laikotarpiu nepageidautina.
Naudojimo instrukcijos
Vaistas vartojamas per burną, paros dozė priklauso nuo grybelinės ligos sunkumo ir pobūdžio.
Sergant kriptokokinėmis infekcijomis ir kriptokokiniu meningitu, pirmą dieną skiriama 400 mg, po to gydymas tęsiamas 200 mg per parą doze 10–12 savaičių.
Dozė išplitusiai kandidozei, kandidemijai ir kitoms kandidozinėms invazinėms infekcijoms400 mg pirmą dieną, o po to - 200 mg mažiausiai 2 savaites.
Geros ir ryklės kandidozei vaistas skiriamas po 50-100 mg vieną kartą per parą iki 14 dienų.
Atrofinei kandidozei gydyti – 50 mg per parą 1 kartą, 2 savaites kartu su vietiniais antiseptikais.
Esant kitokios lokalizacijos kandidozei, išskyrus lytinius organus (ezofagitas, neinvaziniai bronchopulmoniniai pažeidimai, kandidurija, grybeliniai odos ir gleivinių pažeidimai), veiksminga dozė yra 50-100 mg per parą, 30 dienų. Esant sunkioms šių ligų formoms, dozė padidinama.
Kaip flukonazolas vartojamas nuo pienligės moterims?
Sergant makšties kandidoze, vaistas vartojamas vieną kartą po 150 mg, odos mikozėms – 150 mg per savaitę 1 kartą, sergant pityriaze versicolor – 300 mg kartą per savaitę. "Flukonazolas" nuo nagų grybelio vartojamas 150 mg 1 kartą per savaitę. Sergant gilia endemine mikoze, vaistas skiriamas 200–400 mg per parą 2 metus.
Kandidozės profilaktikai rekomenduojama flukonazolo dozė yra 50–400 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems numatoma sunki ar ilgalaikė neutropenija, optimali dozė yra 400 mg 1 kartą per parą.
Šalutinis poveikis
Remiantis atsiliepimais, "Fluconazole Vertex" gali sukelti tokį šalutinį poveikį:
- Virškinimo sistema: skonio pokyčiai, sumažėjęs apetitas, dispepsija, viduriavimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, padidėjęs aktyvumaskepenų fermentų ir jų funkcinių parametrų pokyčiai (hiperbilirubinemija, gelta, kepenų ląstelių nekrozė, padidėjęs asparto aminotransferazės, alanino aminotransferazės ir šarminės fosfatazės aktyvumas, hepatitas), įskaitant mirtinus.
- CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai.
- Hematopoetiniai organai: neutropenija, agranulocitozė, hematologiniai sutrikimai (trombocitopenija ir leukopenija).
- Širdies ir kraujagyslių sistemos: EKG QT intervalo pailgėjimas, skilvelių plazdėjimas / mirgėjimas.
- Alerginės reakcijos: eksudacinė daugiaformė eritema, odos bėrimai, toksinė epidermio nekrolizė, bronchinė astma, anafilaktoidinės reakcijos.
- Kita: pakitusi inkstų funkcija, hipercholesterolemija, hipokalemija, nuplikimas, hipertrigliceridemija.
Vaistų sąveika
Vienkartinė vaistų dozė gydant makšties kandidozė (pienligė) nėra susijusi su reikšminga sąveika. Tačiau vartojant didesnes vaisto dozes kartu su kitais vaistais, galimos šios reakcijos:
- Su terfenadinu, astemizolu ir cisapridu: padidėja šių vaistų koncentracija plazmoje, todėl gali pailgėti QT intervalas ir atsirasti rimtų širdies aritmijų. Flukonazolas kepenyse slopina P450 sistemos fermentus ir mažina šių vaistų metabolizmą.
- Kartu vartojant flukonazolą ir varfariną, pailgėja protrombino laikas, todėl naudojant šį medžiagų derinį galima kontroliuotiindikatorius.
- Flukonazolas pailgina hipoglikeminių geriamųjų preparatų (sulfonilkarbamido darinių) pusinės eliminacijos laiką.
- Vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, flukonazolo koncentracija kraujyje padidėja.
- Rifampicinas pagreitina flukonazolo metabolizmą.
- Pacientams, kuriems persodintas inkstas, vaistas gali padidinti ciklosporino koncentraciją plazmoje. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama stebėti ciklosporino koncentraciją.
- Flukonazolas padidina teofilino, midazolamo ir indinaviro koncentraciją plazmoje.
- Šis vaistas labai sustiprina rifabutino ir fenitoino farmakologines savybes.
- Vaistas padidina takrolimuzo kiekį, todėl kyla nefrotoksiškumo rizika.
Apžvalgos apie "Fluconazole Vertex"
Šiandien beveik kiekvienas žmogus žino vaistą „Flukonazolas“dėl jo veiksmingumo ir dažno gydytojų recepto. Bendrovės „Vertex“vaistas laikomas geriausiu tarp visų kitų, ir tai patvirtina daugybė pacientų atsiliepimų.
Kapsules vartoję pacientai pažymi, kad šis vaistas sėkmingai ir greitai susidoroja su įvairių formų grybelinėmis ligomis. Dažniausi iš jų yra grybeliniai gleivinių pažeidimai, įskaitant pienligę moterims, burnos kandidozė ir kt. Flukonazolas plačiai naudojamas nagų ir pėdų grybeliui gydyti, ir šiuo atveju vaistas taip pat pasižymėjo dideliu efektyvumu.
Neigiami atsiliepimai apie vaistą dėldaugybė šalutinių poveikių, atsirandančių jo priėmimo fone. Kaip dažniausias reakcijas žmonės pastebi galvos skausmą, dispepsinius sutrikimus, pernelyg didelį mieguistumą ir galvos svaigimą. Dažnai pacientams pasireiškė virškinimo sutrikimai, pasireiškiantys vidurių pūtimu ir vidurių užkietėjimu.
