Farmakologinis medicininio preparato "Allopurinolis" poveikis yra sumažinti rūgšties įsotinimo lygį ir užkirsti kelią vadinamųjų uratų nusėdimui ir augimui dėl įtakos šlapimo rūgšties susidarymo mechanizmui. kūnas. Remiantis "Allopurinol-EGIS" 100 ir 300 mg, taip pat kitų gamintojų naudojimo instrukcijomis, pagrindinės vaisto skyrimo indikacijos yra podagros profilaktika ir terapinis gydymas (išskyrus paūmėjimo ir uždegimo laikotarpį). urolitiazė inkstuose, onkoterapija gydomojo badavimo metu.
Visuose pirmiau nurodyto vaisto farmakologiniuose analoguose vienaip ar kitaip yra cheminis junginys alopurinolis, skirtumas tarp jų slypi įvairiose sudedamosiose sudedamosiose dalyse, o tai savo ruožtu turi įtakos koncentruotumui ar švelnesniam poveikiui. kūnas. Natūralu, kad komponentų skirtumas turi tiesioginės įtakos vaistų kainai.
Farmakodinamika
„Allopurinolis“ir jo pagrindinis metabolitas oksipurinolis sutrikdo šlapimo rūgšties biosintezę, pasižymi urostatinėmis savybėmis, kurios labiau grindžiamos gebėjimu sunaikinti b altymą ksantino oksidazę, dėl ko sumažėja šlapimo rūgšties kaupimasis ir skatina uratų tirpimą.
Farmakokinetika
Vaistas per trumpą laiką absorbuojamas viršutinėje stemplės dalyje. Po vidinio vartojimo vaistas kraujo plazmoje atsiranda po pusvalandžio iki valandos. Medžiagos biologinis prieinamumas yra 67–90 %.
Pikčiausias sodrumas pasiekiamas po pusantros valandos. Vaistas praktiškai nesijungia su plazmos b altymais. Jo neatitikimo dydis yra 1,3 l/kg.
Medžiaga greitai (pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra dvi valandos) oksiduojasi per ksantino oksidazę ir aldehido oksidazę iki oksipurinolio, kuris taip pat laikomas stipriu ksantino oksidazės inhibitoriumi, tačiau metabolito pusinės eliminacijos laikas gali trukti. nuo trylikos iki trisdešimties valandų. Atsižvelgiant į ilgą pusinės eliminacijos laiką, gijimo pradžioje gali palaipsniui kauptis, kol bus pasiektas pusiausvyros prisotinimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija gera, vidutinė koncentracija yra nuo 5 iki 10 mg / l po dozės. "Allopurinolis" daugiausia išsiskiria per inkstus, o mažiau nei 10% medžiagos išsiskiria nepakitusios formos. Maždaug 20% išsiskiria su išmatomis. Veiklioji medžiaga pašalinama su šlapimu nepakitusia forma po reabsorbcijos kanalėliuose.
Naudojimo instrukcijostabletės "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" ir kt.), kurių apžvalgos yra teigiamos, sako, kad dėl inkstų patologijos pailgėja oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas, dėl šios priežasties pacientai sergant inkstų nepakankamumu, reikia vadovautis rekomendacijomis dėl dozių.
Indikacijos
Alopurinolio vartojimo tabletėse apžvalgose ir instrukcijose rekomenduojama vartoti:
Vyresni nei 18 metų pacientai. Gydyti absoliučiai visų formų hiperurikemiją, kurios nekontroliuoja tinkama mityba, kai šlapimo rūgšties kiekis yra penki šimtai penkiasdešimt mikromolių / l ir daugiau; ligos, kurias skatina padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis, ypač podagra, uratų nefropatija ir šlapimo pūslės akmenligė; įvairios kilmės antrinė hiperurikemija; pirminė ir antrinė hiperurikemija sergant įvairiomis hemoblastozėmis
Vaikams ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 15 kilogramų. įvairios kilmės antrinė hiperurikemija; uratų nefropatija, kuri atsirado išgydžius kraujo vėžį; Lesch-Nyhan liga ir adenino fosforibozilo transferazės trūkumas
Vaikams ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 45 kilogramus. įvairios kilmės antrinė hiperurikemija; uratų nefropatija, kuri atsirado išgydžius kraujo ligą; įgimtas fermentų trūkumas, ypač Lesch-Nyhan disgenitalizmas ir adeninfosforiboziltransferazės trūkumas
Kontraindikacijos
Didelis jautrumas alopurinoliui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.
Sunkios inkstų funkcijos (kreatinino klirensas mažesnis nei 2 ml/min.) ir kepenų patologijos.
Jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml/min., nevartokite 300 mg tablečių.
Kaip naudoti?
Dienos porcija nustatoma individualiai, atsižvelgiant į šlapimo rūgšties koncentracijos laipsnį. Siekiant sumažinti antrinių reakcijų riziką, gydymą reikia pradėti nuo 100 mg vieną kartą per parą ir didinti tik tuo atveju, jei šlapimo rūgšties kiekis nėra pakankamai sumažintas.
Alopurinolio (300 mg) naudojimo instrukcijose nurodytas toks kursas:
- lengvomis sąlygomis, 0,1–0,2 g per dieną;
- vidutinio sunkumo būklei - nuo 0,3 g iki 0,6 g per dieną;
- sunkiems susirgimams – nuo 0,7 g iki 0,9 g per dieną.
Jei dienos dalis viršija 300 mg, ją reikia padalyti į kelias dozes (vienu metu ne daugiau kaip 300 mg).
Skaičiuodami medžiagos dozę paciento kūno svoriui, naudokite 2–10 mg/kg dozes.
Vaikai ir paaugliai. Dienos dalis yra 0,01 g/kg kūno svorio, padalyta į tris dozes. Didžiausia paros dozė yra 0,4 mg. Naudokite 0,1 g tabletes
Brendęs amžius. Kadangi trūksta specialios informacijos apie vaisto vartojimą šios kategorijos pacientams, rekomenduojama vartoti mažiausias terapiškai pagrįstas dozes. Turi būti priimtasatkreipti dėmesį į inkstų funkcijos patologijos tikimybę senyviems pacientams.
Inkstų patologija. Kadangi vaistas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus, todėl, jei jų funkcija yra patologinė, perdozavimas yra tikėtinas, jei porcija parinkta netinkamai.
Sunkios inkstų ligos atveju didžiausia paros dozė yra 0,1 g. Vienkartinė 0,1 g dozė yra priimtina su ilgesniu nei dienos intervalu (kas porą dienų).
Pacientai, sergantys kepenų patologija.
Kepenų liga sergantiems pacientams turi būti skiriamos mažiausios įmanomos dozės. Gydymo pradžioje rekomenduojama periodiškai stebėti kepenų funkcijos tyrimus.
Šiems pacientams neturėtų būti skiriamos 0,3 g tabletės dėl didelio veikiančio elemento kiekio.
Tabletes reikia gerti po valgio, nekramtant, užgeriant dideliu kiekiu vandens.
Gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos eigos. Norint išvengti oksalatinių ir uratinių akmenų susidarymo ir esant pirminei hiperurikemijai bei podagrai, daugeliu atvejų reikia taikyti ilgalaikį gydymą. Sergant antrine hiperurikemija, rekomenduojamas trumpas kursas, atsižvelgiant į padidėjusį šlapimo rūgšties kiekį.
Perdozavimas
Jau išgėrus vieną dvidešimt gramų dozę, kartais buvo pastebėti tokie požymiai kaip vėmimas, pykinimas, viduriavimas ir galvos svaigimas. Kitais atvejais 22,5 g porcija nepageidaujamų rezultatų nesukėlė. Po toilgai vartojant 0,2-0,4 g per parą, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pasireiškė sunkūs intoksikacijos požymiai (dermatologinės reakcijos, karščiavimas, hepatitas, eozinofilija ir inkstų nepakankamumo komplikacija). Perdozavus, ksantino oksidazės dinamika gerokai susilpnėja, tačiau tik kompleksiškai vartojant 6-merkaptopuriną ir azatiopriną, medžiagos poveikis pasireiškia reikšmingomis komplikacijomis.
Pagal naudojimo instrukcijas, jei įtariamas perdozavimas, pacientą reikia išplauti skrandį, sukelti pykinimą arba vartoti aktyvintos anglies ir natrio fosfato.
Nepageidaujamos reakcijos
Alopurinolio vartojimo instrukcijose nurodytas toks šalutinis poveikis.
Gydymo pradžioje gali pasireikšti momentiniai podagros priepuoliai.
Nedidelės reakcijos dažniau pasireiškia esant inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui arba kartu su ampicilinu ar amoksicilinu.
Dermatologija: Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė; alopecija, furunkuliozė, angioedema, plaukų depigmentacija. Dažniausios dermatologinės reakcijos (apie 4%) atsiranda bet kuriuo gydymo laikotarpiu ir gali būti išreikštos kaip bėrimas. Jei atsiranda tokių reakcijų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Netgi sumažėjus simptomams, galite skirti vaistą mažomis dozėmis (pavyzdžiui, 50 mg per parą). Jei reikia, tailaikui bėgant dozę galima didinti. Atsiradus antriniam dermatologinio bėrimo pasireiškimui, vaisto vartojimą reikia nutraukti, nes gali pasireikšti sunkūs padidėjusio jautrumo reiškiniai.
Imuninė sistema: uždelsto tipo padidėjusio jautrumo reakcijos kartu su karščiavimu, dermatologiniais bėrimais ir kitomis patologijomis, kurios neigiamai veikia sveikatą (grįžtamas transaminazių ir šarminės fosfatazės padidėjimas); cholangitas ir ksantino akmenys; anafilaksinis šokas.
Kepenys: kepenų funkcijos sutrikimai nuo asimptominio kepenų funkcijos tyrimų rodmenų padidėjimo iki hepatito (įskaitant kepenų mirtį ir granulomatinį hepatitą).
Virškinimo traktas: vėmimas, pykinimas, viduriavimas; hematemezė, steatorėja, stomatitas.
Kraujas: sunki kaulų čiulpų patologija yra labai reta, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu; labai retai pasikeičia kraujo rodikliai, tikra eritrocitų aplazija.
Nervų sistema: ataksija, periferinės ligos, skonio sutrikimas, koma, migrena, neuropatija, pykinimas, galvos svaigimas, vangumas, tirpimas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, arterinė hipertenzija.
Sąveika su kitais vaistais
„Allopurinolis“atitolina probenecido nutraukimą. Vaisto veiksmingumas sumažėja vartojant medžiagas, kurios gali pašalinti šlapimo rūgštį.
Vienu metu vartojant „Allopurinol“ir „Captopril“gali padidėti dermatologinių reakcijų rizika, ypač lėtinėmisinkstų liga.
Gali sustiprėti antikoaguliantų (kumarino) poveikis, dėl šios priežasties būtina dažniau stebėti kraujo krešumą, taip pat mažinti kumarino darinių dozę.
Esant inkstų funkcijos patologijai, ypač kartu vartojant vaistus, chlorpropamido hipoglikeminis poveikis gali pailgėti, todėl reikia sumažinti dozę.
Didele dalimis vaistas slopina teofilino metabolizmą, todėl gydymo alopurinoliu pradžioje arba padidinus jo dozę reikia stebėti teofilino koncentraciją plazmoje.
Vartojant vaistus su citostatikais, kraujo sudėtis pasikeičia dažniau nei vieną kartą vartojant veikliąsias medžiagas. Dėl šios priežasties kraujo skaičius turi būti tikrinamas trumpais intervalais.
Sudėtingai vartojant vaistą su vidarabinu, pailgėja penkiasdešimt procentų galutinės plazmos, todėl tokį derinį reikia vartoti atsargiai, kad nepadidėtų antrinių reakcijų sunkumas. Vartojant vaistinę medžiagą, ciklosporino koncentracija plazmoje gali padidėti – galimas antrinių reakcijų į ciklosporiną sunkumas.
Vaistas skatina geležies kaupimąsi kepenų ląstelėse. Reikėtų sumažinti geležies papildų kiekį.
„Alopurinolis“gali sustiprinti atskirų vaistų nedidelių reakcijų sunkumą, ypač vartojant kartu su kaptopriliugali padidėti dermatologinių reakcijų atsiradimas, ypač esant nuolatiniam inkstų nepakankamumui.
Analogai
Vaisto analogai yra ne mažiau veiksmingi nei pati priemonė. Tokių vaistų kaina yra gana prieinama. Tarp dažniausiai naudojamų Allopurinolio analogų, kurių naudojimo instrukcijos ir apžvalgos yra panašios į aprašytą vaistą, galite sustoti Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Gaminamas tabletėmis, reguliuoja šlapimo rūgšties mainus. Pagrindinė vartojimo indikacija yra podagra arba podagrinis artritas. Vartojant šį vaistą, galimas uždegiminio proceso paūmėjimas ir akmenų ištirpimas šlapimo pūslėje su tolesniu išėjimu. Todėl gydymo Purinol metu rekomenduojama gerti daug vandens.
Allopurinolis-EGIS
Veiksmingiausias šlapimo rūgšties kiekio mažinimo vaistas, esant panašioms diagnostinėms indikacijoms, pagal naudojimo instrukciją yra „Allopurinol-EGIS“. Apžvalgose tiek pacientai, tiek gydytojai patvirtina, kad vaistas yra gana agresyvus ir gali išprovokuoti podagros paūmėjimą, todėl Kolchicinas rekomenduojamas vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų patologija. Jis taip pat skiriamas podagrai ir inkstų akmenligei gydyti.
Allopurinol Nycomed
Naudojamas kaip vaistas, kuris apsaugoakmenų susidarymą ir augimą karbamide bei pagreitinant jų išsiskyrimą su šlapimu. Būdingas šio vaisto bruožas yra greita (vieną ar dvi valandas) absorbcija ir visiška absorbcija iš virškinimo trakto.
Allopurinol Teva
Rekomenduojamas podagrai, onkopatologijai ir, svarbiausia, purinų apykaitai reguliuoti vaikams. Vaistas yra gana koncentruotas, todėl tabletę galima padalyti į kelias dalis.
Zilorikas
Vaistas, kurio farmakologinis poveikis yra sumažinti bendrą uratų kiekį organizme ir užkirsti kelią jo nusėdimui organuose. Vaistas dėl pridedamų komponentų praktiškai nesukelia šalutinio poveikio, tačiau nėra skiriamas dėl individualaus netoleravimo.
Sanfipurol
Vaistas, reguliuojantis šlapimo rūgšties metabolizmo procesą. Jis naudojamas kaip analogas sergant podagra, inkstų akmenlige, nefropatija, leukemija. Gydymo Sanfipurol metu rekomenduojama suvartoti iki dviejų litrų skysčio per dieną.
Alopurinolio ir jo analogų terapija paprastai prasideda mažomis paros dozėmis ir yra kontraindikuotina nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Reikėtų pažymėti, kad pirmiau minėtų vaistų paskyrimą ir dozavimą skiria tik gydantis gydytojas.
Taigi, straipsnyje aptariama„Alopurinolis“100 ir 300 mg naudojimo instrukcijos.
