Kaip žinote, nervų sistemoje yra daug sinapsių. Jie būtini impulsų perdavimui. Šiame procese dalyvauja kelių tipų tarpininkai. Tarp jų yra acetilcholinas, norepinefrinas, GABA, serotoninas ir kt. Tarpininkai (siųstuvai) yra būtini signalams tarp neuronų. Be to, jų dėka vykdomas raumenų sužadinimas ar slopinimas. Esant įvairioms nervų sistemos patologijoms, gali sutrikti neurotransmiterių darbas. Taip atsitinka dėl atrofinių ir degeneracinių procesų smegenyse. Tokiais atvejais naudojami vaistai, būtini signalams sustiprinti arba susilpninti. Panaši farmakologinė grupė apima cholinesterazės inhibitorius. Jie naudojami sunkiajai miastenijai, neuritui, amiotrofinei sklerozei, Alzheimerio ligai, psichinėms patologijoms gydyti.
Cholinesterazės inhibitorių veikimas
Cholinesterazės inhibitoriai yra vaistai, plačiai naudojami neurologijoje ir psichiatrijoje. Jie skirstomi į keletągrupės, kurių kiekviena naudojama konkrečiu atveju. Šių vaistų veikimas pagrįstas cholinesterazės blokavimu. Šio fermento turi ir sveiki žmonės, ir sergantys įvairiomis ligomis. Jis būtinas neurotransmiterio acetilcholino skilimui. Dėl savo veikimo siųstuvas sunaikinamas iki cholino ir acto rūgšties. Esant įvairioms smegenų patologijoms, atsiranda laipsniška žievės atrofija. Dėl to kai kurios struktūros gali būti visiškai sunaikintos, įskaitant cholinerginę sistemą. Be smegenų atrofijos, tai sukelia degeneraciniai autoimuninio, infekcinio, virusinio pobūdžio procesai. Dėl priekinių smegenų branduolių destrukcijos ryškus neuromediatoriaus – acetilcholino – trūkumas. Norint kuo ilgiau išvengti šios medžiagos trūkumo, būtina paveikti fermentą, kuris ją naikina. Šiuo tikslu naudojami cholinesterazės inhibitoriai. Jų dėka neuromediatoriaus aktyvumas gali būti palaikomas keletą metų.
Cholinesterazės inhibitoriai: vaistų klasifikacija
Yra kelių tipų anticholinesterazės vaistai. Jie klasifikuojami pagal farmakologinį poveikį fermentui. Vieni jų cholinesterazę blokuoja negrįžtamai, kiti laikinai. Yra 3 vaistų grupės. Tarp jų:
- Atšaukiami blokatoriai. Šie cholinesterazės inhibitoriai veikia postsinapsinį signalizavimą. Jų dėka fermento veikimas laikinai nutrūksta. Šiai grupei priklauso akridinai ir piperidinai.
- Pseudonegrįžtamieji cholinesterazės blokatoriai. Jų veikimo mechanizmas yra sujungti su svogūnine fermento molekulės dalimi. Be to, jie gali prisijungti prie acetilcholino receptorių. Karbamatų grupė turi panašių savybių.
- Negrįžtami cholinesterazės inhibitoriai. Šios grupės preparatai vadinami organinėmis fosforo medžiagomis. Atstovas yra vaistas "Metrifonat".
Akridinų grupei priklauso vaistai „Takril“ir „Velnakrin“. Karbamatų atstovai – vaistai "Rivastigminas", "Epistatigminas".
Cholinesterazės inhibitorių vartojimo indikacijos
Cholinesterazės inhibitoriai naudojami centrinių raumenų ligoms, atrofinėms ir degeneracinėms smegenų patologijoms gydyti. Be to, kai kurie vaistai yra lašų pavidalu. Jie vartojami esant padidėjusiam akispūdžiui – glaukomai. Vaistai, kurie grįžtamai slopina cholinesterazę, skiriami demencijai, Picko ligai ir Alzheimerio ligai gydyti. Pirmenybė turėtų būti teikiama piperidinų grupei, nes jie veikia selektyviai ir turi mažiau šalutinių poveikių. Pastaruoju metu vaistų vartojimo indikacijos išsiplėtė. Taip yra dėl išsamesnio jų savybių tyrimo. Ligos, kurioms gydyti skiriami anticholinesterazės vaistai, yra sunkioji miastenija, žarnyno atonija, raumenų distrofija, amiotrofinė šoninė sklerozė, degeneracinės kilmės galūnių paralyžius. Apsinuodijimui naudojami negrįžtami inhibitoriai.
Anticholinesterazės vaistų vartojimo kontraindikacijos
Šiai grupei priklausantys vaistai nenaudojami nuo konvulsinio sindromo, bet kokios etiologijos hiperkinezės. Jie taip pat draudžiami pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, bronchine astma, tirotoksikoze. Nepageidautina vartoti anticholinesterazės vaistus kartu su skrandžio opa, enteritu. Vaistai neskirti nėščioms ir žindančioms moterims.
Cholinesterazės inhibitoriai: pasirenkami vaistai nuo Alzheimerio ligos
Alzheimerio liga yra atrofinis centrinės nervų sistemos pažeidimas, pasireiškiantis amnezija, asmenybės sutrikimu ir demencija. Viso pasaulio mokslininkai bando rasti šios patologijos išgydymą. Esant lengvo ar vidutinio sunkumo ligai, pasirenkamas vaistas yra Donepezil. Jis priklauso grįžtamųjų cholinesterazės inhibitorių grupei, turi selektyvų poveikį. Vaistas naudojamas patogenetinei terapijai. Jis negali visiškai išgydyti paciento, tačiau sulėtina Alzheimerio ligos simptomų vystymąsi.
