Curare yra vienintelis strėlių nuodų tipas. Įsiskverbę į gyvūno kūną, nuodai sukelia griaučių raumenų sąstingį, o padaras praranda gebėjimą judėti (tokių gyvūnų mėsa tinka maistui, nes nuodai prastai pasisavinami virškinamajame trakte). Dažniausiai naudojami tubokurarino chloridas, ditilinas, diplacinas ir kiti toliau išvardyti vaistai. Į Curare panašūs vaistai skiriasi veikimo mechanizmu ir trukme.
Kelionė į istoriją
1856 m. garsus prancūzų fiziologas Claude'as Bernardas nustatė, kad nuodai blokuoja sužadinimo perdavimą iš motorinių nervų į skeleto raumenis. Rusijoje, nepriklausomai nuo Claude'o Bernardo, tuos pačius rezultatus gavo populiarus teismo chemikas ir farmakologas E. V. Pelikanas. Pagrindinis šios kategorijos farmakologinių vaistų veikimo rezultatas yra skeleto raumenų atsipalaidavimas. Dėl šios priežasties jie vadinami periferinio poveikio raumenis atpalaiduojančiais vaistais (iš graikų myos – atsipalaiduoti, o lat.atio – sumažėjimas). Pažymėtina, kad daugelis farmacinių medžiagų turi savybę sumažinti struktūrinių raumenų aktyvumą, o tai daro didelę įtakącentrinė nervų sistema (centriniai raumenų relaksantai), pvz., trankviliantai.
Darbo mechanizmas
Pagal veikimo mechanizmą į kurarę panašūs vaistai turėtų būti skirstomi į tipus:
- Antipoliarizuojantis (konkurencinis) įtakos tipas. Jie slopina griaučių raumenų n-cholinerginių receptorių veikimą ir neleidžia jiems sužadinti acetilcholino, neleidžia prasidėti raumenų skaidulų depoliarizacijai. Tubokurarinas, diplacinas, meliktinas ir kt. nedelsiant atpalaiduoja raumenų skaidulas.
- Depoliarizuojantis efektas, suaktyvinantis ląstelės membranos depoliarizaciją, raumenų skaidulų susitraukimą.
- Sudėtingas veikimo tipas, suteikiantis antidepoliarizuojančių ir depoliarizuojančių rezultatų (dioksonis ir kt.). Raumenų relaksantai aktyvina raumenų atpalaidavimą tam tikra tvarka: veido raumenys, galūnių raumenys, balso stygos, kūnas, diafragma ir tarpšonkauliniai.
Klasifikacija
Pagal poveikio trukmę raumenų relaksantai turėtų būti suskirstyti į 3 kategorijas:
- trumpalaikis poveikis (5-10 min.) - ditilinas;
- vidutinė trukmė (20-40 min.) - tubokurarino chloridas, diplacinas ir kt.;
- ilgalaikis poveikis (60 min. ir daugiau) – anatruksonis.
Pagydomi vaistai apima toliau išvardytus vaistus.
Tubokurarino chloridas
Naudojamas anesteziologijoje kaip raumenų relaksantas (ramina medžiagaraumenys), traumatologijoje fragmentų perstatymo (kombinavimo) metu ir sunkių išnirimų mažinimo metu, psichiatrijoje, siekiant išvengti traumų konvulsinio gydymo metu šizofrenija sergantiems pacientams ir kt. Injekuojama į veną.
Medžiagos poveikis susiformuoja laikui bėgant, paprastai raumenys atsipalaiduoja po 60-120 sekundžių, o maksimalus poveikis pasireiškia po 4 minučių. Vidutinė suaugusiojo porcija yra 20 mg, o atsipalaidavimas trunka 20 minučių. Paprastai operacijai, trunkančiai ilgiau nei 2 valandas, sunaudojama 45 mg medžiagos.
Tubokurarino chloridą naudokite tik tada, kai pacientas pereina prie dirbtinio kvėpavimo. Jei reikia, nutraukite medžiagos veikimą, iš anksto į veną suleidus 1/2 mg atropino, sušvirkščiama 2,5 mg prozerino (į kurarę panašių vaistų antagonisto). Įvedant medžiagą, reikės imtis atsargumo priemonių, nes tai gali išprovokuoti kvėpavimo sustojimą. Jei reikia, norėdami sumažinti vaisto poveikį, įdėkite prozerin.
Kontraindikacijos:
- myasthenia gravis (raumenų impotencija);
- pasireiškia šlapimo sistemos ir virškinamojo trakto organų veiklos sutrikimas;
- senatvė.
Diplacin
Į veną (lėtai – per 3 minutes) sušvirkškite 150 mg diplacino (7 mililitrai 2 % tirpalo), vidutiniškai 2 mg vienam kilogramui kūno svorio. Jei veiksmas trunka dvi valandas ar ilgiau – 30 mililitrų 2% tirpalo.
Jei reikia, nutraukite medžiagos veikimą, 2,5 mg prozerino (antidepoliarizuojantisį kurarę panašus agentas), parenteriniu būdu suleidus 1/2 mg atropino. Vartojant dideles dozes, šiek tiek padidėja kraujospūdis.
Pipekuronio bromidas
Dėl konkurencinio ryšio su n-cholinerginiais receptoriais jis blokuoja signalo perdavimą į raumenis. Acetilcholinesterazės inhibitoriai laikomi priešnuodžiais.
Skirtingai nei depoliarizuojantys raumenų relaksantai (pavyzdžiui, sukcinilcholinas), nesuaktyvina raumenų fascikuliacijų. Nerodo jokio hormoninio poveikio.
Net kai dozės yra kelis kartus didesnės už veiksmingą dozę, reikalingą raumenų susitraukimui 90 % sumažinti, ji nerodo ganglioblokuojančio, m-anticholinerginio ir simpatomimetinio poveikio.
Remiantis tyrimais, naudojant subalansuotą anesteziją, veiksmingos pipekuronio bromido dozės, reikalingos raumenų susitraukimui 50 % ir 90 % sumažinti, yra atitinkamai 0,04 mg/kg.
0,04 mg/kg dozė garantuoja 45 minučių raumenų atsipalaidavimą skirtingų procedūrų metu.
Didžiausias pipekuronio bromido poveikis priklauso nuo suleisto vaisto kiekio ir prasideda po kelių minučių. Rezultatas vystosi greičiau, kai porcijos yra lygios 0,7 mg / kg. Vėliau padidinus dozę, sutrumpės laikas, reikalingas rezultatui pasiekti, ir žymiai padidės pipekuronio bromido poveikis.
Ditilin
Suleidžiama tiesiai į veną. Atliekant intubacijos procedūrą (vamzdelio įvedimas į trachėjądirbtiniam kvėpavimui atlikti) ir absoliučiai raumenų astenijai gydyti skiriama 2 mg/kg vaistinio preparato.
Norint ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui visos procedūros metu, medicinos priemonę galima leisti nedidelėmis 0,5–1,5 mg/kg porcijomis. Antrinės ditilino dozės veikia ilgiau.
Prozerinas ir kiti anticholinesterazės elementai jokiu būdu nėra antagonistai (elementai, turintys priešingą poveikį), palyginti su depoliarizuojančiu ditilino poveikiu; priešingai, slopindami cholinesterazės dinamiškumą, jie pailgina ir padidina jos įtaką.
Esant komplikacijoms dėl ditilino vartojimo (ilgalaikis kvėpavimo slopinimas), palaikomas aparatas, prireikus perpilamas kraujas, panašiu būdu įvedant cholinesterazę. Reikia atsižvelgti į tai, kad didelėmis porcijomis ditilinas gali sukelti užsikimšimą, jei po depoliarizuojančio poveikio susidaro antidepoliarizuojantis rezultatas.
Dėl šios priežasties, jei po paskutinės ditilino injekcijos raumenų atsipalaidavimas nepraeina ilgą laiką (pusvalandį) ir kvėpavimas nėra visiškai atnaujintas, po išankstinio įvedimo į veną skiriamas prozerinas arba galantaminas. atropino 0,6 mililitro 0,1 % tirpalo.
Medžiagų sąrašą galima tęsti dar ilgai. Jie naudojami tik specialioje įstaigoje, griežtai prižiūrint tikrai kvalifikuotiems gydytojams, nustatytomis dozėmis ir naudojant specialią įrangą. Bet koks nukrypimas nuo normosrimta pasekmė, galinti kainuoti žmogaus gyvybę.
