Mokslinių tyrimų farmacijos srityje dėka nuolat tiriamas vaistų poveikis, išleidžiami modernesni labai veiksmingi vaistai. Tačiau yra plataus spektro vaistų, kurie išlieka būtini dešimtmečius. Tai apima alfa blokatorius.
Jie dažniausiai naudojami medicininiam hipertenzijos gydymui, kraujospūdžiui mažinti, taip pat daugeliui urologinių ligų, tokių kaip lėtinis prostatitas ir gerybiniai prostatos navikai.
Atradimų istorija
Alfa blokatoriai Rusijos farmacijoje buvo atrasti 1976 m. Nuo tada jie buvo laikomi veiksmingais kraujospūdį mažinančiais vaistais. Tačiau jų naudojimas ne visada tinkamas dėl per didelio šalutinio poveikio. Vienas pirmųjų šios grupės vaistų buvo Prazosinas. Be to, buvo pradėti gaminti kiti alfa blokatoriai, tokie kaip Doxasosin ir Terarosin. Visi jie, kaip ir Prazosinas, vartojami hipertenzijai gydyti, tačiau skiriasi nuoilgesnis veiksmas.
Tačiau alfa blokatoriai taip pat skiriasi laipsniu, vieta ir funkcine paskirtimi. Parengiamieji darbai bus pateikti toliau.
Peržiūros
Adrenoreceptoriai skirstomi į du potipius:
- Alfa-1 receptoriai, kurie yra neurono postsinapsinės membranos paviršiuje, yra atsakingi už signalus, perduodamus naudojant katecholaminus kitiems neuronams arba efektorinėms ląstelėms, įskaitant kai kurias kraujagyslių ląsteles. Tokių receptorių aktyvumo pasekmė yra vazokonstrikcija.
- Alfa-2 receptoriai, esantys neurono presinapsinės membranos paviršiuje, per neigiamą grįžtamąjį ryšį kontroliuoja norepinefrino gamybą į sinapsinį plyšį ir taip sumažina sinapsiniame plyšyje susikaupusio norepinefrino gamybą.
Įgyvendinus kraujagyslių lygiųjų raumenų alfa-1 receptorių blokadą, pašalinama katecholaminų sukelta vazokonstrikcija. Savo ruožtu alfa-2 receptoriai, esantys neurono presinapsinėje membranoje, nėra blokuojami, o tai reiškia, kad yra vientisas grįžtamojo ryšio mechanizmas, skatinantis norepinefrino išsiskyrimą.
Selektyviosios 1 grupės (blokatoriai) yra postsinapsinių receptorių antagonistai. Tokie vaistai panaikina receptorių aktyvumą dėl apyvartoje esančių ir neuronų išskiriamų katecholaminų poveikio.
Funkcijos
Be kraujospūdį mažinančio poveikio, alfa adrenoblokatoriai (vaistaižemiau) turi kitų funkcijų. Etokardinis, metabolinis, ekstrakardinis terapinis poveikis. Didelis šios grupės vaistų efektyvumas buvo moksliškai įrodytas gydant miokardo, vainikinių arterijų sistemos pokyčius ir poveikį prostatos b altymams.
Ekstrakardinis
- Inkstų stimuliavimas.
- Bronchų valymas.
- Apykaitos procesų gerinimas Urogenitalinėje sistemoje esant gerybiniam prostatos navikui.
Alfa blokatoriai turi teigiamą poveikį mažinant naviko augimą ir impotencijos sunkumą.
Širdis
- Sumažinkite miokardo hipertrofiją.
- Reguliuokite širdies ritmą.
Vartokite atsargiai dėl neigiamo poveikio sergant širdies nepakankamumu ir krūtinės angina.
Metabolizmas
- Sumažinkite apnašų susidarymo riziką.
- Sumažinkite cukraus (insulino) kiekį kraujyje.
Kaip minėta, alfa adrenoblokatoriai dažnai naudojami vyrų prostatos ligoms gydyti.
Vyresni nei 50 metų amžiaus vyrai dažnai serga tokiomis ligomis, tarp kurių pirmąją vietą užima prostatitas ir prostatos adenoma.
Šios ligos labai neigiamai veikia žmogaus gyvenimo būdą apskritai. Nuolatiniai šlapinimosi sutrikimai, diskomfortas, progresuojanti impotencija yra tam tikri sunkumai bet kokio amžiaus vyrui. Be to, atsižvelgiama į pirmiau minėtas ligassparčiai besivystanti. Dažnai operacija yra būtina. Ūminei ligos fazei sustabdyti naudojami vaistai.
Medicininei intervencijai naudojami a-blokatoriai, 5-alfa reduktazės inhibitoriai.
Inhibitorių terapinio veikimo schema
Prostatos liaukos raumeninio audinio augimą pirmiausia išprovokuoja hormoninis fonas. Steroidinė 5-alfa reduktazė skatina hormono testosterono pavertimą dihidrotestosteronu prostatos ertmėje. Pastarasis savo ruožtu jungiasi prie branduolinio androgeno receptorių prostatoje ir provokuoja parakrininių augimo faktorių, kurie taip pat persikelia į prostatą, sekreciją. Alfa blokatoriai 5-alfa reduktazės inhibitoriai gali padėti šioje situacijoje.
Pernelyg didelė dihidrotestosterono gamyba sukelia daugybę rimtų ligų, tokių kaip gerybinis prostatos auglys, onkologiniai navikai ir kitos urologinės prostatos ligos. Šiuo metu kaip medicininis gydymo kursas naudojami 5 alfa reduktazės inhibitoriai. Jų gydomasis poveikis yra blokuoti reduktazę, o tai savo ruožtu sumažina dihidrotestosterono lygį, o tai provokuoja difuzinius prostatos pokyčius.
Populiariausi šios grupės vaistai yra Finasteridas ir Dutasteridas. Jie turi panašų gydomąjį poveikį, skiriasi poveikio trukme ir dozavimo režimu.
5-alfa reduktazės inhibitorių blokatorių galima įsigyti vaistinėje su receptugydytojas.
Tačiau nepaisant didelio efektyvumo, vaistai vartojami atsargiai ir ne visais atvejais dėl daugybės neigiamų apraiškų ir kontraindikacijų.
Pagrindinis šalutinis poveikis vartojant
- Pavartojus kraujospūdį mažinančių vaistų, gali pasireikšti hipotenzija.
- Pykinimas, galvos skausmas, galvos svaigimas.
- Greitas širdies plakimas, dusulys.
- Raumenų skausmas, silpnumas.
- Raminimas.
- Skysčių susilaikymas, patinimas.
- Skausmas skrandyje ir žarnyne.
- Sunku kvėpuoti per nosį, troškulys.
- Moterų pusei gyventojų dažniau pasireiškia šlapimo pūslės stimuliavimas, dažnas noras šlapintis.
Todėl alfa-beta adrenoblokatorius reikia vartoti atsargiai.
Viena iš sunkiausių pasekmių yra laikysenos hipotenzija, kuri gali pasireikšti net išgėrus vieną vaisto dozę. Pirmieji jo požymiai atsiranda praėjus pusvalandžiui ar valandai po vaisto vartojimo. Tai daugiausia taikoma Prazosinui. Norint išvengti šio šalutinio poveikio, būtina vartoti vaistą didinančiu režimu ir geriausia naktį.
Dėl minėtų šalutinių poveikių alfa adrenoblokatoriai skiriami kartu su diuretikais, siekiant išvengti skysčių susilaikymo, ir skausmą malšinančių vaistų, mažinančių skausmo simptomus.
Šios grupės vaistai skiriami kaip nepriklausomiterapija, o kartu su kitais vaistais įvairioms ligoms gydyti.
Ligos
Kelios ligos, gydomos alfa adrenoblokatoriais:
- Kovoje su hipertenzija kompleksinėje terapijoje, kaip priemonė pagreitinti gydomąjį poveikį.
- Gerybinis prostatos augimas.
- Cukrinis diabetas.
- Feochromocitoma.
- Piktybinis prostatos navikas.
Kontraindikacijos
Kada alfa ir beta blokatoriai neskiriami?
Pagrindinės kontraindikacijos vartoti vaistus yra:
- žemas kraujospūdis;
- dehidratacija;
- diuretikų terapija;
- įvairios širdies ydos;
- lėtinis širdies nepakankamumas;
- bronchinė astma;
- Nereguliarus širdies ritmas.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu tokių vaistų neskirkite, nes nebuvo atlikta tikslių laboratorinių tyrimų šiuo klausimu.
Alfa blokatoriai nuo adenomos
Pagrindiniai šios grupės vaistai, naudojami adenomai gydyti:
- Uroxataral.
- Kardura.
- Gitrin.
- „Rapaflo“.
- Flomax.
Šių vaistų esmė yra alfa adrenoblokatoriai. Sąrašas tęsiasi.
Veikimo mechanizmas
Tokių vaistų veikimo mechanizmas kovojant su adenoma yra paprastas, jie mažina tonusąprostatos ir šlapimo pūslės raumenis, taip palengvinant šlapinimąsi.
Skirkite tokius vaistus kaip gydymo kursą su individualia doze, vartojama vieną ar du kartus per dieną.
Nepavyko skirti vaistų pažengusiems pacientams, kuriems sunku šlapintis, ir silpnesnių vaistų.
Pagrindinis gydomasis poveikis pasireiškia po savaitės vaistų vartojimo. Po 14–21 dienos paciento būklė žymiai palengvėja.
Specialios instrukcijos
Siekiant didelio terapinio poveikio, alfa adrenoblokatoriai ir 5-alfa reduktazės inhibitoriai vartojami poromis. Duomenys apie didelį suporuotų vaistų vartojimo efektyvumą gauti iš medicininių klinikinių tyrimų.
Nerekomenduojama minėtų vaistų derinti kartu su vaistais ar maisto papildais nuo impotencijos. Gali sustiprinti terapinį blokatorių poveikį, o tai nepageidautina. To pasekmė gali būti staigus kraujospūdžio sumažėjimas.
Kita neigiama alfa blokatorių vartojimo urologinėms ligoms gydyti pasekmė gali būti ejakuliacija į šlapimo pūslės ertmę. Tai nedaro neigiamo poveikio bendrai sveikatai.
Vartojant šios grupės vaistus kovojant su adenoma, rekomenduojama naudoti kitus kraujospūdį mažinančius vaistus. Laikant kompleksinės terapijos elementą, jie gali būti mažiau veiksmingi gydant hipertenziją.
Nehipertenzija sergantiems pacientams, sprendžiant priešinės liaukos pakitimus alfa adrenoblokatoriais, rekomenduojama nuolat stebėti kraujospūdžio lygį.
Atsargumo priemonės vartojant vaistus
- Vaistus, kurių sudėtyje yra alfa adrenoblokatorių, reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. Gydytojas turi nustatyti dozę, vartojimo trukmę.
- Gydymas naudojant tokius vaistus turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui arba medicinos įstaigos sienose.
- Jei pasireiškia šalutinis poveikis, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
- Niekada nekeiskite dozės patys.
- Kitų vaistų vartojimas kartu su alfa adrenoblokatoriais turi būti suderintas su gydytoju.
- Nenaudokite alfa adrenoblokatorių kaip skubios hipertenzijos gydymo be gydytojo sutikimo.
- Nevartokite vaistų, kurie yra pasenę arba kurių pakuotė sugedusi, pažeistas kietas tablečių apvalkalas.
- Pirkite vaistus tik iš licencijuotų vaistinių.
- Vartodami aukščiau nurodytos grupės vaistus, nuolat matuokite kraujospūdį visą dieną ir prieš miegą.
- Vaistų nuo aukšto kraujospūdžio nėštumo metu vartojimas turi būti suderintas su gydytoju.
Svarbu suprasti, kad šių vaistų perdozavimas gali sukelti nepageidaujamų pasekmių.
