Adrenerginiai agonistai – tai grupė vaistų, kurių rezultatas siejamas su adrenoreceptorių, esančių vidaus organuose ir kraujagyslių sienelėse, stimuliavimu. Visi adrenerginiai receptoriai skirstomi į kelias grupes, priklausomai nuo lokalizacijos, tarpininkaujamo poveikio ir gebėjimo sudaryti kompleksus su veikliosiomis medžiagomis. Alfa agonistai sužadinamai veikia alfa adrenerginius receptorius, sukeldami tam tikrą organizmo atsaką.
Kas yra alfa adrenerginiai receptoriai
A1-adrenerginiai receptoriai yra ląstelių paviršinėse membranose, sinapsių srityje, jie reaguoja į norepinefriną, kurį išskiria simpatinės nervų sistemos postganglioninių neuronų nervinės galūnės. Lokalizuota mažo kalibro arterijose. Receptorių sužadinimas sukelia kraujagyslių spazmą, hipertenziją, sumažėja arterijų sienelės pralaidumas, sumažėja.uždegiminių organizmo reakcijų apraiškos.
A2-adrenerginiai receptoriai yra už sinapsių ribų ir ant presinapsinės ląstelių membranos. Jie reaguoja į norepinefrino ir adrenalino veikimą. Receptorių sužadinimas sukelia atvirkštinę reakciją, kuri pasireiškia hipotenzija ir kraujagyslių atsipalaidavimu.
Bendra informacija apie adrenomimetikus
Alfa ir beta adrenerginiai agonistai, kurie savarankiškai jungiasi prie jiems jautrių receptorių ir sukelia adrenalino arba norepinefrino poveikį, vadinami tiesioginio veikimo agentais.
Narkotikų poveikio rezultatas gali atsirasti ir netiesioginiu poveikiu, kuris pasireiškia skatinant savo mediatorių gamybą, neleidžia jiems sunaikinti, padeda didinti koncentraciją nervų galūnėse.
Adrenerginiai agonistai priskiriami tokioms būsenoms:
- širdies nepakankamumas, sunki hipotenzija, kolapsas, šokas, širdies sustojimas;
- bronchinė astma, bronchų spazmas;
- padidėjęs akispūdis;
- uždegiminės akių ir nosies gleivinės ligos;
- hipoglikeminė koma;
- vietinė anestezija.
Alfa-agonistai
Vaistų grupei priklauso selektyvūs (veikia vieno tipo receptorius) ir neselektyvūs (a1 ir a2 receptorių sužadinimo) agentai. Neselektyvus alfa agonistas yra tiesiogiai atstovaujamas norepinefrino, kuris taip pat stimuliuoja beta receptorius.
Alfa agonistai, veikiantys a1 receptorius -vaistai nuo šoko, vartojami staigiam kraujospūdžio sumažėjimui. Jie gali būti naudojami lokaliai, todėl susiaurėja arteriolės, o tai veiksminga glaukomai ar alerginiam rinitui. Žinomi šios grupės narkotikai:
- "Midodrinas";
- "Mezatone";
- "Etilefrinas".
Alfa agonistai, veikiantys a2 receptorius, yra labiau žinomi plačiajai visuomenei, nes jie plačiai naudojami. Populiarūs atstovai yra Ksilometazolinas, Nazolas, Sanorinas, Vizinas. Vartojamas gydant uždegimines akių ir nosies ligas (konjunktyvitą, rinitą, sinusitą).
Vaistai žinomi dėl savo vazokonstrikcinio poveikio, kuris leidžia pašalinti nosies užgulimą. Lėšos turėtų būti naudojamos tik prižiūrint specialistui, nes ilgalaikis nekontroliuojamas naudojimas gali sukelti atsparumą vaistams ir gleivinės atrofiją.
Mažiems vaikams taip pat skiriami vaistai, kurių sudėtyje yra alfa agonistų. Preparatai šiuo atveju turi mažesnę veikliosios medžiagos koncentraciją. Tos pačios formos naudojamos gydant diabetu ir hipertenzija sergančius žmones.
Alfa adrenerginiai agonistai, sužadinantys a2 receptorius, taip pat apima centrinio poveikio vaistus („Metildopa“, „Klonidinas“, „Katapresanas“). Jų veiksmai yra tokie:
- hipotenzinis poveikis;
- širdies susitraukimų dažnio sumažėjimassantrumpos;
- raminantis veiksmas;
- nežymus skausmo malšinimas;
- ašarų ir seilių liaukų sekrecijos sumažėjimas;
- vandens sekrecijos plonojoje žarnoje sumažėjimas.
„Mezaton“
Fenilefrino hidrochlorido pagrindu pagamintas vaistas, sukeliantis kraujospūdžio padidėjimą. Jo naudojimas reikalauja tikslios dozės, nes galimas refleksinis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas. "Mezaton" švelniai padidina spaudimą, palyginti su kitais vaistais, tačiau poveikis yra ilgesnis.
Priemonės naudojimo indikacijos:
- arterinė hipotenzija, kolapsas;
- pasiruošimas operacijai;
- vazomotorinis rinitas;
- vietinė anestezija;
- įvairios etiologijos apsinuodijimas.
Norint gauti greitų rezultatų, reikia švirkšti į veną. Vaistas taip pat švirkščiamas į raumenis, po oda, į nosį.
Ksilometazolinas
Vaistas, turintis tą pačią veikliąją medžiagą, kuris yra „Galazolin“, „Otrivin“, „Xymelin“, „Dlyanos“dalis. Jis naudojamas vietiniam ūminio infekcinio rinito, sinusito, šienligės, vidurinės ausies uždegimo gydymui, ruošiantis chirurginėms ar diagnostinėms intervencijoms į nosies ertmę.
Pagamintas kaip purškalas, lašai ir gelis, skirti vartoti į nosį. Purškiklį leidžiama naudoti vaikams nuo 12 metų. Atsargiai skiriama šiomis sąlygomis:
- angina;
- žindymo laikotarpis;
- skydliaukės liga;
- prostatos hiperplazija;
- cukrinis diabetas;
- nėštumas.
Klonidinas
Vaistas yra alfa agonistai. „Klonidino“veikimo mechanizmas pagrįstas a2-adrenerginių receptorių sužadinimu, dėl kurio sumažėja slėgis, atsiranda silpnas analgetikas ir raminantis poveikis.
Plačiai naudojamas įvairioms hipertenzijos formoms, hipertenzinei krizei gydyti, glaukomos priepuoliui palengvinti, kartu su kitais vaistais, skirtais priklausomybei nuo narkotikų ir alkoholio gydyti.
"Klonidinas" yra kontraindikuotinas nėštumo metu, tačiau sunkios vėlyvosios gestozės atveju, kai nauda motinai yra didesnė už žalos vaisiui riziką, galima vartoti mažas vaisto dozes kartu su kiti vaistai.
Vizin
Tetrizolino pagrindu pagamintas vazokonstriktorius, naudojamas oftalmologijoje. Jo įtakoje vyzdys plečiasi, mažėja junginės patinimas, mažėja akies skysčio gamyba. Naudojamas gydant alerginį konjunktyvitą, turintį mechaninį, fizinį ar cheminį pašalinių veiksnių poveikį akių vokų gleivinei.
Alfa agonistų perdozavimas
Perdozavimas pasireiškia nuolatiniais pokyčiais, būdingais alfa-agonistų poveikiui. Pacientas nerimauja dėl aukšto kraujospūdžio,padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis kartu su ritmo sutrikimais. Šiuo laikotarpiu gali išsivystyti insultas arba plaučių edema.
Perdozavimo terapija susideda iš šių vaistų grupių:
- Periferiniai simpatolitikai sutrikdo nervinių impulsų perdavimą periferijoje ir nervų sistemoje. Taigi sumažėja slėgis, sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir periferinis pasipriešinimas.
- Kalcio antagonistai yra skirti blokuoti kalcio jonų patekimą į ląsteles. Širdies raumeniui mažėja deguonies poreikis, sumažėja jo susitraukimas, pagerėja atsipalaidavimas diastolės metu, plečiasi visos arterijų grupės.
- Miotropiniai vaistai padeda atpalaiduoti lygiuosius raumenis, įskaitant kraujagyslių raumenų sieneles.
Alfa agonistai, kurių vartojimas turi didelę indikacijų grupę, reikalauja kruopštaus dozavimo parinkimo, elektrokardiogramos, kraujospūdžio, periferinio kraujo stebėjimo.
