Histamino H1 receptorių blokatoriai (sutrumpintai AGP) tarnauja žmonijai maždaug septyniasdešimt metų. Jie visada buvo paklausūs medicinoje. Atsižvelgiant į tai, pastaruoju metu jie buvo naudojami be gydytojo recepto, o tai kelia nerimą. Dažniausiai tokie blokatoriai naudojami gydant alergines patologijas, tačiau dažnai jie naudojami kompleksiškai gydant tokias ligas kaip bronchitas, pneumonija ir autoimuniniai procesai, o tai, žinoma, prieštarauja šiuolaikinėms žinioms apie jų kilmę.
Toliau pažvelkime atidžiau į H1 histamino receptorių blokatorius, išsiaiškinkime, kokios yra jų savybės ir, be to, išsiaiškinkime, kurie iš jų priklauso antrajai kartai.
Apibrėžimas: kas yra receptorių blokatoriai?
H1-histamino receptorių blokatoriai yra vaistai. Yra daug vaistų, turinčių įtakos histamino išsiskyrimui, be to, dinamikai, kinetikai ir metabolizmui. Tai visų pirma fiziologiniai ir atvirkštiniai histamino agonistai.
Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius. Nuo 1937 m., kai pirmą kartą buvo eksperimentiškai patvirtintas anksčiau susintetinto junginio antihistamininis poveikis, buvo tobulinami terapiniai antihistamininiai vaistai. Dabar pereikime prie tokių medicinos prietaisų savybių.
Šių fondų ypatybės
Daugelis tyrimų parodė, kad histaminas dėl savo poveikio žmogaus kvėpavimo sistemos receptoriams, odai ir akims sukelia būdingus alergijos simptomus, o antihistamininiai vaistai, kurie selektyviai blokuoja histamino H1 receptorius, gali ją sustabdyti ir užkirsti kelią.
Dauguma naudojamų antihistamininių vaistų turi daug specifinių farmakologinių savybių, kurios apibūdina juos kaip atskirą grupę. Tai apima niežulį mažinančias, dekongestantines, antispastines, anticholinergines, antiserotonines, raminančias ir vietines anestezines savybes, be to, histamino sukelto bronchų spazmo prevenciją. Kai kuriems iš jų būdinga ne histamino blokada, o struktūriniai bruožai.
Konkurencinio slopinimo mechanizmas
Antihistamininiai vaistai gali blokuoti histamino poveikįH1 receptoriai dėl konkurencinio slopinimo mechanizmų. Tačiau jų afinitetas šiems receptoriams yra žymiai mažesnis, palyginti su histaminu. Todėl šie vaistai negali išstumti histamino, kuris prisijungia prie receptorių.
Jie gali blokuoti tik išlaisvintus ir neužimtus receptorius. Atitinkamai, H1 tipo blokatoriai yra veiksmingiausi užkertant kelią tiesioginei alerginei reakcijai, o atsiradus reakcijai, kuri jau įvyko, neleidžia išsiskirti naujai histamino daliai.
Pagal savo cheminę struktūrą dauguma šių vaistų yra klasifikuojami kaip aminai, tirpūs riebaluose, kurių struktūra tokia pati. Jų šerdį vaizduoja aromatinė arba heterociklinė grupė. Jie jį sujungia azoto, anglies ar deguonies molekulės su aminogrupe pagalba. Šerdis nustato antihistamininio aktyvumo sunkumą kartu su kai kuriomis medžiagos savybėmis. Žinant kompoziciją, galima iš anksto nustatyti vaisto stiprumą kartu su jo poveikiu, pavyzdžiui, galima nustatyti gebėjimą prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerus. Tada išsiaiškinkite, į kokių tipų vaistai skirstomi.
Antonagonų tipai
Yra keletas H1 histamino receptorių antagonistų klasifikacijų, nors nė viena iš jų šiandien nėra laikoma visuotinai priimta. Pagal vieną populiarią klasifikaciją antihistamininiai vaistai skirstomi į pirmuosius irantroji karta.
Vaistai, blokuojantys H1 histamino receptorius, priklausančius pirmajai kartai, paprastai vadinami raminamaisiais (remiantis dominuojančiu šalutiniu poveikiu), priešingai nei antrajai kartai priklausantys neminamieji vaistai. Šiuo metu išskiriama ir trečioji karta, kuriai priklauso iš esmės nauji vaistai aktyvių metabolitų pavidalu, kurie, be didžiausio antihistamininio aktyvumo, neturi raminamojo poveikio ir kardiotoksinio poveikio, būdingo antros kartos vaistams.
Be to, pagal cheminę struktūrą (kuri labai priklauso nuo X jungties) antihistamininiai vaistai skirstomi į keletą kategorijų: etanolaminai kartu su etilendiaminais, alkilaminais, chinuklidino dariniais, alfakarbolinu, piperazinu, fenotiazinu ir piperidinu.
Panagrinėkime H1 histamino receptorių blokatorius išsamiau.
Pirmos ir antros kartos vaistai
Taigi, pirmosios kartos vaistai apima difenhidramino, benadrilo, doksilamino, antazolino, mepiramino, kvifenadino, sekvifenadino, suprastino ir kt. pavidalo medicinos produktus.
Antros kartos H1 histamino receptorių blokatoriai yra akrivastinas kartu su astemizolu, dimentindenu, oksotamidu, terfenadinu, loratadinu, mizolastinu, soventoliu, klaritinu, "kestinu" ir kitais.
Loratadinas kaip veiksmingiausias antrosios kartos antihistamininis preparatas
Plačiai taikomaantrosios kartos vaistas šiuo metu yra Loratadinas. Šio vaisto antihistamininis poveikis pasiekia maksimalų po aštuonių iki dvylikos valandų. Tai trunka daugiau nei dvidešimt keturias valandas. Verta pasakyti, kad ši priemonė yra gerai ištirta ir retai sukelia nepageidaujamų reakcijų pacientams. Jo dozė tiesiogiai priklauso nuo amžiaus ir, be to, nuo kūno svorio.
Aktyvus metabolitas – kas tai?
Aktyvus H1 histamino receptorių blokatorių metabolitas yra aktyvi vaisto forma po to, kai organizmas jį apdoroja. Dauguma minėtų vaistų, kaip taisyklė, suyra kepenyse, po to susidaro aktyvios metabolitų formos, kurios atlieka nepaprastai svarbų vaidmenį įgyvendinant būtiną gydomąjį poveikį. Jei kepenų funkcija sutrikusi, kai kurie vaistai gali kauptis žmogaus organizme, todėl elektrokardiogramoje pailgės QT intervalas ir toliau vystysis skilvelių piruetinė tachikardija.
Pagrindinės narkotikų vartojimo indikacijos
Pagrindinė indikacija skiriant tokius vaistus pacientams yra savijautos nukrypimas dėl įvairių alerginių reakcijų, pasireiškiančių atopiniu dermatitu, alerginėmis reakcijomis, dilgėline, vabzdžių įkandimais ir kt. Narkotikai yra tai, kad jie blokuojahistamino receptoriai organizme. Dėl šio mechanizmo sustoja arba sumažėja biologiškai aktyvių komponentų, atsakingų už alerginių apraiškų atsiradimą, išsiskyrimas į kraują ir audinius.
Taigi, labiausiai paplitusi vaistų grupė alergijoms gydyti yra antihistamininiai vaistai. Šie vaistai blokuoja histaminą, kuris susidaro alerginių reakcijų metu. Todėl, jei žmogui nėra klinikinių alergijos apraiškų, tokie vaistai neturėtų būti vartojami profilaktikai, nes jie tiesiog neturės ką veikti. Ši vaistų kategorija yra viena seniausių farmakologijos srityje. Verta paminėti, kad pirmieji iš jų buvo susintetinti praėjusio amžiaus ketvirtajame dešimtmetyje. Šiandien jau yra trys šių vaistų kartos.
