Penicilino analogai atvėrė medikams naujų galimybių gydant infekcines ligas. Jie yra atsparesni bakterijų fermentams ir agresyviai skrandžio aplinkai ir turi mažiau šalutinių poveikių.
Apie penicilinus
Penicilinai yra seniausi žinomi antibiotikai. Juose yra daug rūšių, tačiau kai kurios dėl atsparumo prarado savo aktualumą. Bakterijos sugebėjo prisitaikyti ir tapo nejautrios šių vaistų veikimui. Tai verčia mokslininkus sukurti naujų rūšių pelėsių, penicilino analogų, turinčių naujų savybių.
Penicilinai pasižymi mažu toksiškumu organizmui, gana plačiai naudojami ir gerai rodo baktericidinį poveikį, tačiau alerginės reakcijos į juos yra daug dažnesnės, nei norėtų gydytojai. Taip yra dėl organinės antibiotikų prigimties. Kita neigiama savybė taip pat gali būti siejama su sunkumais derinant juos su kitais vaistais, ypač su panašiais savo klasėje.
Istorija
Pirmą kartą penicilinai literatūroje paminėti 1963 m.knyga apie Indijos medicinos vyrus. Medicininiais tikslais jie naudojo grybų mišinius. Pirmą kartą apšviestame pasaulyje Aleksandrui Flemingui pavyko juos gauti, tačiau tai įvyko ne tikslingai, o atsitiktinai, kaip ir visi didieji atradimai.
Prieš Antrąjį pasaulinį karą britų mikrobiologai dirbo sprendžiant reikalingų kiekių vaistų pramoninės gamybos klausimą. Ta pati problema lygiagrečiai buvo išspręsta JAV. Nuo tada penicilinas tapo labiausiai paplitusiu vaistu. Tačiau laikui bėgant buvo išskirtos ir susintetintos kitos antibiotikų grupės, kurios pamažu jį pakeitė nuo podiumo. Be to, mikroorganizmuose pradėjo vystytis atsparumas vaistui, todėl sunku gydyti sunkias infekcijas.
Antibakterinio veikimo principas
Bakterijų ląstelių sienelėje yra medžiagos, vadinamos peptidoglikanu. Penicilinų grupės antibiotikai veikia šio b altymo sintezę, slopindami reikalingų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas miršta dėl nesugebėjimo atnaujinti ląstelės sienelės.
Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirti tokiai žiauriai invazijai. Jie gamina beta laktamazę, kuri naikina fermentus, kurie veikia peptidoglikanus. Kad susidorotų su šia kliūtimi, mokslininkai turėjo sukurti penicilino analogus, kurie taip pat gali sunaikinti beta laktamazę.
Pavojus žmonėms
Pačioje antibiotikų eros pradžioje mokslininkai galvojo, kokiu toksiškumu jie taps žmogaus organizmui, nes beveik visigyvieji metrikai susideda iš b altymų. Tačiau atlikę pakankamai daug tyrimų išsiaiškinome, kad mūsų organizme peptidoglikano praktiškai nėra, vadinasi, vaistas negali sukelti jokios rimtos žalos.
Veiksmų spektras
Praktiškai visų tipų penicilinai veikia gramteigiamas staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria genties bakterijas ir maro sukėlėją. Be to, jų veikimo spektras apima visus gramneigiamus mikroorganizmus, gonokokus ir meningokokus, anaerobines bacilas ir net kai kuriuos grybus (pavyzdžiui, aktinomicetus).
Mokslininkai išranda vis naujų penicilinų rūšių, bandydami neleisti bakterijoms priprasti prie jų baktericidinių savybių, tačiau šios grupės vaistai nebetinka hospitalinėms infekcijoms gydyti. Viena iš neigiamų šio tipo antibiotikų savybių yra disbakteriozė, nes žmogaus žarnyną kolonizuoja bakterijos, jautrios penicilino poveikiui. Tai verta atsiminti vartojant vaistus.
Pagrindinės rūšys (klasifikacija)
Šiuolaikiniai mokslininkai siūlo modernų penicilinų skirstymą į keturias grupes:
- Natūralūs, kuriuos sintetina grybai. Tai apima benzilpenicilinus ir fenoksimetilpenicilinus. Šie vaistai turi siaurą veikimo spektrą, daugiausia prieš gramneigiamas bakterijas.
- Pusiau sintetiniai vaistai, atsparūs penicilinazei. Jie naudojami įvairiems patogenams gydyti. Atstovai: meticilinas, oksacilinas, nafcilinas.
- Karboksipenicilinai (karbpenicilinas).
-
Plataus veikimo spektro vaistų grupė:
- ureidopenicilinai;-amidopenicilinai.
Biosintetinės formos
Pavyzdžiui, verta duoti keletą šiuo metu labiausiai paplitusių vaistų, atitinkančių šią grupę. Bene žinomiausiais iš penicilinų galima laikyti „Biciliną-3“ir „Biciliną-5“. Jie buvo natūralių antibiotikų grupės pradininkai ir buvo savo kategorijos flagmanai, kol atsirado pažangesnių antimikrobinių medžiagų formos.
- „Ekstencilinas“. Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad tai ilgai veikiantis beta laktaminis antibiotikas. Jo vartojimo indikacijos yra reumatinių ligų ir treponemos sukeltų ligų (sifilio, žandikaulio ir pinta) paūmėjimai. Galima įsigyti miltelių pavidalu. Ekstencilino naudojimo instrukcijose nerekomenduojama derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVPS), nes galima konkurencinė sąveika. Tai gali neigiamai paveikti gydymo veiksmingumą.
- „Penicilinas-V“priklauso fenoksimetilpenicilinų grupei. Jis vartojamas infekcinėms ENT organų, odos ir gleivinių ligoms, gonorėjai, sifiliui, stabligei gydyti. Jis naudojamas kaip profilaktinė priemonė po operacijų, siekiant palaikyti remisiją sergant reumatu, chorėja, bakteriniu endokarditu.
- Antibiotikas „Ospen“yra analogasankstesnis vaistas. Jis tiekiamas tablečių arba granulių pavidalu. Nerekomenduojama derinti su NVPS ir geriamaisiais kontraceptikais. Dažnai naudojamas vaikų ligoms gydyti.
Pusiau sintetinės formos
Šiai vaistų grupei priklauso chemiškai modifikuoti antibiotikai, gauti iš pelėsių.
- Pirmas šiame sąraše yra „amoksicilinas“. Naudojimo instrukcijos (kaina - apie šimtas rublių) rodo, kad vaistas turi platų veikimo spektrą ir yra naudojamas beveik bet kokios lokalizacijos bakterinėms infekcijoms gydyti. Jo privalumas yra tas, kad jis yra stabilus rūgštinėje skrandžio aplinkoje, o po absorbcijos koncentracija kraujyje yra didesnė nei kitų šios grupės atstovų. Tačiau nereikia idealizuoti „amoksicilino“. Naudojimo instrukcijose (kaina skirtinguose regionuose gali skirtis) įspėjama, kad vaisto negalima skirti pacientams, sergantiems mononukleoze, alergiškiems ir nėščioms moterims. Ilgai vartoti negalima dėl daugybės nepageidaujamų reakcijų.
- Oksacilino natrio druska skiriama, kai bakterijos gamina penicilinazę. Vaistas yra atsparus rūgštims, gali būti vartojamas per burną, jis gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai išsiskiria per inkstus, todėl būtina nuolat palaikyti norimą koncentraciją kraujyje. Vienintelė kontraindikacija yra alerginė reakcija. Galima įsigyti tablečių arba injekcinio skysčio buteliukuose.
- Paskutinis pusiau sintetinių penicilinų atstovas yra ampicilino trihidratas. Naudojimo instrukcija (tabletės) nurodokad jis turi platų veikimo spektrą, veikiantis ir gramneigiamas, ir gramteigiamas bakterijas. Pacientai jį gerai toleruoja, tačiau reikia būti atsargiems tiems, kurie vartoja antikoaguliantus (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologija), nes vaistas stiprina jų poveikį.
Tiriklis
Penicilinai vaistinėse parduodami injekcinių miltelių pavidalu. Todėl švirkščiant į veną arba į raumenis, jie turi būti ištirpinti skystyje. Namuose galite naudoti distiliuotą injekcinį vandenį, izotoninį natrio chlorido tirpalą arba dviejų procentų novokaino tirpalą. Reikia atsiminti, kad tirpiklis neturi būti per šiltas.
Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Indikacijos gydymui antibiotikais yra diagnozės: skiltinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis ir septicemija, septinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Bakterinis tonzilitas, difterija, skarlatina, juodligė, gonorėja, sifilis, pūlingos odos infekcijos patenka į veikimo lauką.
Yra keletas kontraindikacijų gydymui penicilino grupe. Pirma, padidėjęs jautrumas vaistui ir jo dariniams. Antra, nustatyta epilepsijos diagnozė, dėl kurios neįmanoma suleisti vaisto į stuburą. Kalbant apie nėštumą ir žindymą, šiuo atveju laukiama nauda turėtų gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidus penicilinams. Vartojant vaistuskūdikiui reikia laikinai pakeisti maitinimo būdą, nes vaistas patenka į pieną.
Šalutinis poveikis gali pasireikšti keliais lygiais vienu metu.
Iš centrinės nervų sistemos pusės galimi pykinimas, vėmimas, susijaudinimas, meningizmas, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, karščiavimu, sąnarių skausmu ir patinimu. Buvo pranešta apie anafilaksinio šoko ir mirčių atvejus. Dėl baktericidinio poveikio galima makšties ir burnos ertmės kandidozė, taip pat disbakteriozė.
Naudojimo ypatybės
Atsargiai, būtina skirti pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas. Nerekomenduojama jų vartoti žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas, taip pat tiems, kurie yra itin jautrūs cefalosporinams.
Jei praėjus penkioms dienoms nuo gydymo pradžios paciento būklė nepasikeitė, būtina vartoti penicilino analogus arba pakeisti antibiotikų grupę. Kartu su paskyrimu, pavyzdžiui, medžiaga "Bicilinas-3", reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta grybelinės superinfekcijos. Tam skiriami priešgrybeliniai vaistai.
Būtina pacientui aiškiai paaiškinti, kad vaistų vartojimo nutraukimas be rimtos priežasties sukelia mikroorganizmų atsparumą. O norint ją įveikti, jums reikės stipresnių vaistų, sukeliančių sunkų šalutinį poveikį.
Penicilino analogai tapo nepakeičiami šiuolaikinėje medicinoje. Nors tai yra ankstyviausia atvira antibiotikų grupė, ji vis dar išlieka aktuali gydant meningitą, gonorėją ir sifilį, turi pakankamai platų veikimo spektrą ir lengvą šalutinį poveikį, kurį galima skirti vaikams. Žinoma, kaip ir bet kuris vaistas, penicilinai turi kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, tačiau juos daugiau nei kompensuoja naudojimo galimybės.
