Fentanilis yra sintetinis opioidinis analgetikas. Savo chemine struktūra tokia medžiaga yra panaši į promedolį. Užtepus vieną kartą, jis turi labai stiprų, bet trumpalaikį poveikį.
Atliekant operaciją taikant vietinę nejautrą, fentanilis gali būti naudojamas kaip papildomas skausmą malšinantis vaistas (dažniausiai kartu su antipsichoziniais vaistais).
Šios medžiagos pagrindu pagaminti vaistai pacientams skiriami ūminiam skausmui malšinti sergant miokardo infarktu, plaučių infarktu, krūtinės angina, taip pat kepenų ir inkstų diegliais. Esant tokioms ligoms, fentanilio preparatai paprastai leidžiami į veną arba į raumenis.
Tačiau sergant tam tikromis ligomis vaistai su minėtu komponentu vartojami išoriškai. Vienas iš tokių vietinių skausmą malšinančių vaistų yra fentanilio pleistras. šio šalutinio poveikioVaistas, jo vartojimo indikacijos, analogai ir kita informacija aptariama toliau.
Forma, pakuotė ir sudėtis
Fentanilio pleistras yra transderminė terapinė sistema. Kaip atrodo toks išoriniam naudojimui skirtas anestetikas? Tai pusiau permatomas, stačiakampis pleistras su užapvalintais kraštais su nuimama skaidria apsaugine plėvele (perpus perpjauta sinusoidiniu pjūviu), kuri yra didesnė už patį pleistrą.
Fentanilis supakuotas į karščiu užsandarinamą maišelį, pagamintą iš popieriaus, aliuminio ir poliakrilnitrilo. Kartoninėje dėžutėje yra penki maišeliai, taip pat išsami naudojimo instrukcija.
Aptariamo vaisto sudėtis apima tokią veikliąją medžiagą kaip fentanilis. Kalbant apie apsauginį nuimamą sluoksnį, tai poliesterio plėvelė su fluoro turinčia polimerine danga.
Kaip tai veikia?
Fentanilio transderminis pleistras yra vietinė formulė, kuri užtikrina sisteminį veikliosios medžiagos tiekimą 72 valandas.
Fentanilis yra opioidinis analgetikas, susijęs su opioidiniais μ receptoriais CNS, periferiniuose audiniuose ir nugaros smegenyse. Ši medžiaga gali padidinti antinociceptinės sistemos aktyvumą ir padidinti skausmo slenkstį. Taigi minėtas fentanilio pagrindu pagamintas vaistas turi raminamąjį ir analgezinį poveikį.
Kitos materijos savybės
Nepaisant to, kad fentanilio pleistras naudojamas išoriškai, reikia atsižvelgti į tai, kad veiklioji medžiagašis vaistas gali slopinti kvėpavimo centrą, sulėtinti širdies ritmą, sužadinti vėmimo centrą ir n.vagus centrus, padidinti lygiųjų raumenų (daugiausia tulžies takų ir sfinkterių raumenų) tonusą, pagerinti absorbciją. vandens iš virškinamojo trakto. Be to, šis komponentas gali sumažinti kraujospūdį, inkstų kraujotaką ir žarnyno judrumą. Fentanilis padidina lipazės ir amilazės koncentraciją plazmoje, mažina augimo hormono, AKTH, katecholaminų, kortizolio ir prolaktino koncentraciją.
Negalima nesakyti, kad nagrinėjama medžiaga sukelia euforiją ir užmigimą (dėl skausmo pašalinimo).
Tolerancijos analgetikams ir priklausomybės nuo narkotikų išsivystymo greitis skiriasi individualiai. Palyginti su kitais opioidiniais analgetikais, fentanilis daug rečiau sukelia histamino reakcijas.
Farmakokinetinės savybės
Kokios yra analgezinio fentanilio pleistro farmakokinetinės savybės? Mažiausia veiksmingo analgetiko koncentracija opioidų nevartojusių žmonių kraujyje yra maždaug 0,3–1,5 ng/mL.
Pirmą kartą pavartojus vaisto, jo veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje palaipsniui didėja ir nusistovi per 12–24 valandas. Rezultatas saugomas kitas 72 valandas.
Pagal instrukcijas fentanilio koncentracija paciento kraujyje yra proporcinga pleistro dydžiui. Šios medžiagos absorbcija galiskirtis priklausomai nuo taikymo vietos. Tyrimai parodė, kad fentanilio absorbcija sumažėja, kai pleistras uždedamas ant krūtinės (palyginti su viršutine nugaros dalimi ir rankomis).
Specialistai praneša, kad fentanilis gali prasiskverbti per placentą, BBB ir patekti į motinos pieną. Šis komponentas jungiasi su plazmos b altymais 84%. Jis taip pat turi linijinę biologinio virsmo kinetiką ir yra metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP3A4 fermentams.
Nuėmus atitinkamą pleistrą, jo koncentracija serume palaipsniui mažėja. Pavartojus fentanilio pusinės eliminacijos laikas yra 17 valandų. Ši medžiaga išsiskiria kartu su šlapimu ir tulžimi.
Ypatingi klinikiniai atvejai
Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla gali padidinti fentanilio koncentraciją serume.
Pagyvenusiems žmonėms, taip pat nusilpusiems ar prastai maitinamiems pacientams dėl šio vaisto vartojimo gali sumažėti fentanilio klirensas. Tokiu atveju galimas ilgesnis veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas.
Vaistų receptas
Kam naudojamas fentanilio pleistras? Šios priemonės vartojimo indikacijos yra stiprus ir vidutinio sunkumo lėtinis skausmas, kurį reikia malšinti analgetikais (opioidais). Paprastai toks išorinis vaistas skiriamas:
- vėžio sukeltas skausmas;
- neonkologinės kilmės skausmo sindromai, kuriems reikia kartotinės anestezijosanalgetikai (pavyzdžiui, nuo neuropatinio skausmo, artrito ir artrozės, fantominio skausmo po galūnės amputacijos).
Draudžiamas naudoti
Prieš naudodami fentanilio pleistrą, kurio indikacijos buvo išvardytos aukščiau, būtinai perskaitykite kontraindikacijas. Tai apima šias būsenas:
- sunkūs CNS pažeidimai;
- ūmus kvėpavimo slopinimas;
- toksinė dispepsija;
- sudirginta, pažeista arba apšvitinta oda numatytoje naudojimo vietoje;
- viduriavimas sergant pseudomembraniniu kolitu dėl linkozamidų, cefalosporinų ir penicilinų;
- nepilnametis;
- ūmus pooperacinis skausmas;
- kartu vartojant MAO inhibitorius, taip pat vaisto vartojimą per dvi savaites po jų nutraukimo;
- didelis jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims.
Ypatingai atsargiai, aptariamas vaistas vartojamas lėtinėms plaučių ligoms, smegenų augliams, intrakranijinei hipertenzijai, arterinei hipotenzijai, trauminiam smegenų pažeidimui, tulžies akmenligei, bradiaritmijai, priklausomybei nuo vaistų, kepenų / inkstų nepakankamumui, hipotirozei, inkstų / kepenų nepakankamumui gydyti. pilvo diegliai, ūminio pobūdžio chirurginės pilvo organų ligos (iki diagnozės), alkoholizmas, ūmi sunki būklė, GPH, šlaplės susiaurėjimas, hipertermija, polinkis į savižudybę, kartu vartojami kortikosteroidai, insulinas, antihipertenziniai vaistailėšų, taip pat vyresnio amžiaus žmonėms, nusilpusiems ir prastai maitinamiems pacientams.
Dozavimas
Fentanilio transderminiai pleistrai savo veikliąją medžiagą išskiria per 72 valandas. Tuo pačiu metu jo išsiskyrimo greitis yra nuo 12,5 iki 100 mcg / h.
Reikalinga terapinė fentanilio dozė parenkama individualiai ir turi būti įvertinta po kiekvieno pleistro panaudojimo.
Pradinės vaisto dozės pasirinkimas priklauso nuo opioidinių analgetikų vartojimo lygio praėjusį kartą, atsižvelgiant į galimą tolerancijos išsivystymą, ligos sunkumą, kartu vartojamą gydymą ir bendrą paciento būklę. pacientas.
Jeigu paciento organizmo reakcijos į opioidus pobūdis nėra visiškai suprantamas, pradinė vaisto dozė neturi būti didesnė nei 25 mcg/val.
Kaip pakeisti kitus opioidinius analgetikus?
Analgetinį pleistrą (fentanilį) onkologinėms ligoms gydyti po kitų geriamųjų ar parenterinių opioidinių analgetikų reikia naudoti labai atsargiai. Reikia atsiminti, kad pradinė vaistų su fentaniliu dozė apskaičiuojama ypatingu būdu. Norėdami tiksliai dozuoti, kreipkitės į specialistą.
Maksimalaus atitinkamo vaisto analgezinio poveikio įvertinimas gali būti atliktas tik praėjus dienai po panaudojimo. Šis apribojimas yra susijęs su laipsnišku fentanilio koncentracijos kraujyje padidėjimu per pirmąsias 24 valandas.
Priežiūra
Pagal naudojimo instrukciją, fentanilio pleistrą reikia pakeisti naujupo 72 valandų. Vaisto dozė parenkama individualiai, kol pasiekiamas reikiamas anestezijos lygis. Jei po 48–72 valandų po užklijavimo pastebimai susilpnėja analgetinis poveikis, pleistras pakeičiamas po dviejų dienų.
Gydymo stotelė
Jei gydymą transderminiu pleistru reikia nutraukti, jį kitais opioidais reikia keisti palaipsniui (nuo mažos dozės iki lėto didinimo). Reikia turėti omenyje, kad fentanilio kiekis kraujyje po pleistro nuėmimo mažėja tiesiškai (per 17 valandų).
Kaip naudoti fentanilio pleistrą
Atitinkamas vaistas vartojamas transdermiškai. Pleistras dedamas ant lygaus nešvitintos ir nepažeistos odos paviršiaus (ant liemens arba peties). Naudojimo vietai pageidautina pasirinkti vietas, kuriose yra mažiausiai plaukų. Prieš dedant pleistrą ant plaukuotos kūno vietos, juos reikia nupjauti (bet nenuskusti!).
Jei prieš vartojant vaistą reikia nuplauti odos plotą, geriau tai padaryti paprastu vandeniu (nenaudojant muilo, aliejų, losjonų, alkoholio ar kitų produktų, kurie gali sudirginti arba pakeisti odos savybės). Prieš dengiant dangteliai turi būti visiškai išdžiūvę.
Dėl to, kad fentanilio pleistras, kuris anksčiau draudžiamas, turi apsauginę vandeniui atsparią išorinę plėvelę, jį galima palikti prieš trumpą dušą.
Atitinkamas vaistas turėtų būti naudojamasiš karto išėmus iš pakuotės. Nuėmus apsauginę plėvelę, transderminis pleistras tvirtai prispaudžiamas prie užklijavimo vietos ir palaikomas tokioje būsenoje apie 30 sekundžių. Po to įsitikinkite, kad pleistras tvirtai prilimpa prie odos, įskaitant kraštus. Jei reikia, jie imasi papildomo lėšų fiksavimo.
Fentanilio pleistro trukmė yra 72 valandos. Todėl visą nurodytą laikotarpį vaistą reikia nešioti nuolat, o po to pakeisti nauju. Antrasis transderminis pleistras turi būti klijuojamas ant kitos vietos, neuždengiant ankstesnio užklijuoto ploto.
Fentanilis nerekomenduojamas skaldant ir pjaustant.
Šalutinis poveikis
Naudojant fentanilio pleistrą nugaros ir kitų kūno dalių skausmui malšinti, reikia žinoti galimą šalutinį poveikį. Šis vaistas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:
- kvėpavimo slopinimas, kalbos sutrikimai, mieguistumas, širdies plakimas, hipersomnija, bradikardija, galvos skausmas, aritmija, galvos svaigimas;
- sumišimas, tachikardija, depresija, dusulys, faringitas, nerimas, vėmimas, nervingumas, rinitas;
- haliucinacijos, arterinė hipotenzija, nervinė anoreksija, kliedesys, vazodilatacija, nevalingi raumenų susitraukimai, žiovulys, hipoestezija;
- euforija, laringospazmas, amnezija, arterinė hipertenzija, nemiga, pilvo skausmas, sujaudinimas, žarnyno nepraeinamumas, tremoras, vidurių užkietėjimas;
- parestezija, pykinimas, ambliopija, kserostomija, astenija, dispepsija, seksualinė disfunkcija, ataksija,hipoventiliacija, miokloniniai traukuliai, žagsulys;
- hemoptize, niežulys, obstrukcinė plaučių liga, viduriavimas, eksudacija, skausmingas vidurių pūtimas, anafilaksinis šokas, bėrimas, anafilaksinės reakcijos, prakaitavimas, šlapimo susilaikymas, anafilaktoidinės reakcijos, šlapimtakių spazmas, bėrimas;
- Odos išvaizdos pokytis, mikroplyšiai, šlapimo takų infekcijos, petechialo erozija, odos lupimasis, niežėjimas, eritema, oligurija, šlapimo pūslės skausmas;
- konjunktyvitas, negalavimas, nuovargis, į gripą panašūs simptomai, patinimas ir šalčio pojūtis.
Ilgai vartojant fentanilio pleistrą nuo nugaros ir kitų kūno dalių skausmo, gali išsivystyti psichinė ir fizinė priklausomybė, tolerancija ir trumpalaikis raumenų sustingimas.
Vaistų sąveika
Naudojant minėtą priemonę, lygiagrečiai neturėtų būti vartojami barbitūro rūgšties dariniai, kitaip pastarieji gali padidinti kvėpavimo slopinimo tikimybę.
Kitų vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą (opioidų, trankviliantų, anksiolitikų, bendrųjų anestetikų, raumenų relaksantų, fenotiazino darinių ir kt.), vartojimas kartu gali sukelti hipoventiliaciją, hipotenziją, gilią sedaciją arba komą.
Svarbu žinoti
Fentanilio pagrindu pagaminti vaistai skiriami kaip kompleksinio skausmo valdymo dalis, atsižvelgiant į tinkamą socialinį, medicininį ir psichologinį paciento būklės įvertinimą.
Išsivysčius sunkiam šalutiniam poveikiui, pacientas turėtųnuėmęs pleistrą vieną dieną būti prižiūrimas specialistų.
Nepanaudotus ir panaudotus transderminius produktus, kurių sudėtyje yra fentanilio, reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Karščiuojančius žmones reikia atidžiai stebėti gydytojų (jei reikia, koreguoti fentanilio dozę).
Fentanilio pleistro analogai
Nagrinėjamo vaisto ("Fendivia") analogai yra tokie vaistai kaip "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforinas“. Reikia atsiminti, kad pagrindinį įrankį pakeisti panašiu leidžiama tik pasikonsultavus su gydytoju.
