Valproinė rūgštis (natrio valproatas) priklauso palyginti naujai prieštraukulinių vaistų grupei, kuri skiriasi nuo anksčiau vartotų vaistų nuo epilepsijos tiek chemine struktūra, tiek veikimo principu.
Medžiagos aprašymas
Šią cheminę medžiagą 1882 m. kaip valerijono rūgšties analogą susintetino daktaras W. Bartonas. Jį sudaro 2 propilo grupės. Daugelį dešimtmečių valproinė rūgštis buvo naudojama tik laboratorijoje kaip inertiškas įvairių organinių junginių tirpiklis. Jo prieštraukulinės savybės buvo atrastos dėl sėkmės.
Valproinė rūgštis kambario temperatūroje yra skaidri ir skysta. Tačiau jis gali sąveikauti su baze, pvz., natrio arba magnio hidroksidu, sudarydamas valproato druską, kuri yra kieta medžiaga. Iš tikrųjų ši medžiaga yra 2-propilvalerijono rūgštis ir jos natrio druska. Skirtingai nuo kitų vaistų nuo epilepsijos, tai yra azoto neturintis junginys. Šios rūgšties veikimo mechanizmas ir josdruskos yra susijusios su specifiniu poveikiu gama-aminosviesto rūgšties, kuri yra fermento transferazės inhibitorius, metabolizmui.
Vaistai, kurių sudėtyje yra valproinės rūgšties, sumažina smegenų motorinių sričių sužadinimo ir traukulių reakciją. Taip yra dėl to, kad ši medžiaga padidina gama-aminosviesto rūgšties kiekį nervų sistemos struktūrose. Valproinė rūgštis, kurios apžvalgos rodo jos veiksmingumą gydant prieštraukulines sąlygas, priklauso riebalų rūgščių darinių grupei.
Valproinės rūgšties, jos analogų savybės
Valproinė rūgštis, kurios instrukcijose aprašomas sudėtingas jos poveikis žmonėms, pateikiama įvairiais pavadinimais. Garsiausi vaistai, kurių sudėtyje yra šios medžiagos, yra Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Galutinėse vaisto formose jis gali būti rūgšties arba jos natrio druskos, vadinamos natrio valproatu, pavidalu. Vaisto aktyvumas nuo to nesumažėja. Valproinė rūgštis, kurios analogai išvardyti aukščiau, geriama iškart po valgio. Visi jo turintys preparatai greitai absorbuojami. Po 2 valandų ši rūgštis atsiranda kraujo plazmoje. Jis gerai prasiskverbia per audinių barjerus. Likę šios medžiagos pėdsakai nustatomi smegenų skystyje ir daugelyjekitos vidinės kūno aplinkos. Jo taip pat randama nėščių moterų vaisiaus vandenyse (amniono skystyje).
Veikimo principas
Kaip veikia valproinė rūgštis? Šio vaisto instrukcijos neduoda tikslaus atsakymo į klausimą, koks yra jo gydomojo poveikio mechanizmas. Taip yra dėl to, kad ekspertai dar nėra iki galo ištyrę jo poveikio keičiant natrio kanalų savybes. Tuo pačiu valproinė rūgštis įtraukta į žmonėms gyvybiškai svarbių ir svarbių vaistų sąrašą.
Veiksmas prieš asmenį
Valproinė rūgštis naudojama ne tik epilepsijai gydyti. Šio vaisto vartojimo instrukcijos rodo, kad jis turi ne tik prieštraukulinį poveikį. Tai pagerina žmogaus nuotaiką ir psichinę būklę. Ekspertai teigia, kad ši rūgštis turi raminamąjį komponentą. Skirtingai nuo kitų šios rūšies vaistų, jis sumažina baimės būseną, neturėdamas mioleraksanto ar raminamojo poveikio. Taip yra dėl jo poveikio postsinapsinėms membranoms. Tuo pačiu metu slopinami nervinių impulsų perdavimo procesai.
Sergant mažomis epilepsijos formomis, dažniausiai apsiribojama vienos valproinės rūgšties ar jos analogų vartojimu. Sunkesniais atvejais šis vaistas derinamas su kitais vaistais nuo epilepsijos.
Valproinė rūgštis nuo epilepsijos
Šis vaistas vartojamas įvairioms epilepsijos formoms gydyti. Šiuo atveju jo priėmimas yra pagrįstas nustatyto gydytojoschema. Valproinė rūgštis, kurios naudojimo instrukcijose nurodomas jos veiksmingumas sergant įvairiomis šios ligos formomis, kai kuriais atvejais vartojama skirtingomis dozėmis. Jis taip pat dažnai skiriamas esant židininiams priepuoliams.
Vaisto vartojimas
Valproinė rūgštis, kurios naudojimo instrukcijos reikalauja, kad vaistą išrašytų gydantis gydytojas ir griežtai laikomasi gydymo režimo, naudojama tokiais atvejais:
• įvairių epilepsijos komplikacijų prevencija;
• konvulsinės būklės, atsirandančios sergant tam tikromis centrinės nervų sistemos ligomis;
• Nervinio tiko buvimas;
• manijos-depresijos sutrikimas, nereaguojantis į ličio preparatus;
• konvulsinės būklės, atsirandančios vaikystėje.
Valproinės rūgšties ir jos turinčių preparatų galima vartoti tik prižiūrint gydančiam gydytojui. Tik atlikęs visus reikiamus tyrimus ir įvertinęs paciento būklę specialistas galės parinkti saugią ir veiksmingą šio vaisto dozę.
Išdavimo forma
Valproinė rūgštis, kurios išsiskyrimo forma yra skirtinga, skirtingų gamintojų pakuojama tokia forma:
• Tabletės, dengtos, tirpios žarnyne. Juose yra 150, 200, 300, 500 mg valproinės rūgšties (natrio valproato).
• Kapsulės 150, 300 mg.
• Vaistas (sirupas), kurio 1 ml yra 50 arba 300 ml vaistinės medžiagos.
Suderinamumas su kitaisnarkotikai
Valproinė rūgštis gali sustiprinti kitų prieštraukulinių ir antieleptikų, neuroleptikų, antipsichozinių vaistų, antidepresantų ir alkoholio poveikį. Vartodami šį vaistą nevartokite alkoholio. Valproinė rūgštis, šio vaisto analogai, salicilo rūgštis ir antikoaguliantai slopina trombocitų agregaciją (kombinaciją). Nurijus, šis vaistas greitai absorbuojamas į kraują. Tuo pačiu metu valproinės rūgšties vartojimas kartu su bet kokiu maistu šiek tiek sumažina jo veiksmingumą.
Šalutinis poveikis
Šis vaistas kartais sukelia šalutinį poveikį: pykinimą, vėmimą, apetito praradimą, sunkumą ir skausmą skrandyje, viduriavimą. Norint pašalinti šias sąlygas, naudojamos apgaubiančios arba antispazminės priemonės. Valproinė rūgštis gali sukelti bendrą depresiją ir nuovargį, todėl ji retai skiriama įtemptą fizinį ir protinį darbą dirbantiems žmonėms. Šio vaisto vartojimas kartais sukelia nervų sistemos sutrikimus, kurie pasireiškia galūnių drebėjimu, dvigubais vaizdais ir regos sutrikimais, mieguistumu, galvos skausmu, galvos svaigimu, psichomotoriniu susijaudinimu, depresija ir apatija.
Kai kuriais atvejais šio vaisto vartojimas sukelia tokias pasekmes: kūno svorio mažėjimas ir padidėjimas, alerginių reakcijų atsiradimas, laikinas plaukų slinkimas, mėnesinių ciklo sutrikimai, hemogramos pokyčiai. Retas, bet labai sunkus šalutinis poveikisŠi priemonė laikoma kepenų ar kasos veiklos pažeidimu, kraujo krešėjimo sumažėjimu. Hepatotoksinis poveikis labiausiai tikėtinas vartojant šį vaistą kartu su klonazepamu, fenobarbitaliu.
Vartojant valproinę rūgštį, reikia atsiminti, kad pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ji gali iškraipyti šlapimo tyrimo rezultatus, padidindama jame ketoninių kūnų kiekį. Siekiant išvengti įvairių komplikacijų gydymo metu, reguliariai nustatomas bilirubino, kepenų fermentų ir trombocitų kiekis kraujyje.
Kontraindikacijos
Valproinė rūgštis, kurios preparatai vaistinėse parduodami be recepto, turi rimtų kontraindikacijų. Tai apima:
• kasos ir kepenų pažeidimai;
• porfirija;
• hemoraginė diatezė;
• savitumas;
• pirmasis nėštumo trimestras;
• laktacijos laikotarpis (vaistas patenka į motinos pieną).
Antrojo ir trečiojo nėštumo trimestro metu šis vaistas skiriamas mažesnėmis dozėmis ir tik esant rimtoms indikacijoms, nes prasiskverbia per placentą ir gali turėti įtakos negimusiam kūdikiui.
Vartojant valproinę rūgštį, būtina atidžiai stebėti kepenų veiklą, kontroliuoti kraujo krešėjimą ir trombocitų agregaciją. Gydymo šiuo vaistu metu seksualiai aktyvios moterys turėtų vartotipatikimiausi kontracepcijos metodai, siekiant išvengti nėštumo.
Taikymo šablonai
Preparatai, kurių sudėtyje yra šios rūgšties, imami pagal skirtingas schemas. Optimalios dozės parenkamos individualiai. Režimo pasirinkimas priklauso nuo paciento būklės, jo svorio ir amžiaus. Dažniausiai kurso pradžioje suaugusiems ir vaikams, kurių svoris viršija 25 kg, skiriama 10-15 mg / kg per dieną. Ateityje kiekvieną savaitę vaisto dozė didinama 5-10 mg / kg, maksimaliai padidinant iki 30 mg / kg. Vaikams paros dozė yra 20-50 mg / kg. Keičiant gydymą valproine rūgštimi, kitų prieštraukulinių vaistų vartojimas palaipsniui mažinamas. Didžiausia valproinės rūgšties dozė neturi viršyti 50 mg/kg per parą.
Yra įvairių šio vaisto formų. Į veną skiriama 400–800 mg natrio valproato per dieną. Viso gydymo kurso metu būtina nustatyti šio vaisto kiekį kraujyje. Remiantis analize, gydymo režimas gali būti koreguojamas.
Informacinės taikymo diagramos:
• Vaikai iki 3 metų: pirmą savaitę jie geria 150 mg 1 r. per dieną, antrasis - 150 mg, 2 r. per dieną, o trečioje - 150 mg 3 r. per dieną.
• 3–10 metų vaikai: 450 mg pirmą savaitę, 600 mg antrą savaitę ir 900 mg trečią savaitę. Pagal kitą schemą jie vartoja atitinkamai 300, 450, 600, 900 mg per dieną 1, 2, 3 ir 4 savaites.
• Po 10 metų: pirmą savaitę jie išgeria 600 mg, antrą - 900, trečią - 1200 mg per dieną. Pagal kitą schemą jie vartoja 300, 600, 900, 1200 mg per dienąatitinkamai 1, 2, 3 ir 4 savaites.
Pacientams, kurie anksčiau vartojo kitus prieštraukulinius vaistus, valproinė rūgštis skiriama mažesnėmis dozėmis. Tuo pačiu mažinamas kitų fondų skaičius. Palaikomoji dozė suaugusiesiems yra 900-1200 mg. Valproinė rūgštis, kurios tabletės ir kapsulės skiriamos tik po 10 metų, geriama 2-4 dozėmis. Vaikams dažniausiai skiriamas sirupas arba mišinys su šiuo vaistu.
„Depakinas“(valproinė rūgštis)
Parduodant yra įvairių preparatų su šia rūgštimi, tačiau vienas populiariausių yra Depakine. Vaistinėse yra keletas šio vaisto rūšių: „Chrono“, „300 Enteric“, „Chronosphere granules“ir kt. Visi jie šiek tiek skiriasi veikliosios medžiagos kiekiu ir išsiskyrimo forma. "Depakine" skiriamas kaip prieštraukulinis ir nuotaiką stabilizuojantis vaistas. Jis pasitvirtino gydant epilepsiją, bipolinius sutrikimus, toninius-kloninius traukulius, miokloniją, depresiją, migreninius galvos skausmus. Jis taip pat vartojamas neuropatiniam skausmui gydyti. Pastaruoju metu šis vaistas buvo tiriamas kaip vaistas nuo tam tikrų vėžio rūšių ir ŽIV infekcijos.
Ilgai veikianti valproinė rūgštis
Tarp valproinės rūgšties preparatų Depakine ir jo analogai yra labai paklausūs. Taip yra dėl to, kad jis turi ilgalaikį poveikį. Šio vaisto vartojimasdėl to sumažėja priepuolių dažnis. Tai taip pat sumažina jų sunkumą ir palengvina eigą. „Depakine“sumažina sunkesnių komplikacijų tikimybę.
Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenų ląstelėse. Vartojant įprastą medžiagą, pusinės eliminacijos laikas yra apie 6-8 valandas. Šiuolaikiniai preparatai leidžia išlaikyti gydomąją veikliosios medžiagos koncentraciją organizme iki 16 valandų. Valproinės rūgšties išsiskyrimo greitis labai priklauso nuo kepenų veiklos. Valproinė rūgštis, kurios apžvalgos dažniausiai yra teigiamos, kiekvieną pacientą veikia savaip. Taip yra dėl to, kad kiekvienas organizmas yra unikalus ir gali suvokti šią medžiagą su tam tikrais nukrypimais nuo normos.
