Farmakologinėje rinkoje atsiradus naujiems plataus poveikio antibiotikams, tokiems kaip fluorokvinolonai, cefalosporinai, gydytojai labai retai skiria aminoglikozidus (vaistus). Į šią grupę įtrauktų vaistų sąrašas yra gana platus ir apima tokius gerai žinomus vaistus kaip Gentamicinas, Amikacinas, Streptomicinas. Streptomicinas, beje, istoriškai laikomas pirmuoju aminoglikozidu. Tai taip pat antrasis žinomas antibiotikas po penicilino. Aminoglikozidai, tiksliau, aminoglikozidų preparatai, iki šiol išlieka paklausiausi intensyviosios terapijos ir chirurgijos skyriuose.
Trumpas grupės aprašymas
Aminoglikozidai yra vaistai (vaistų sąrašas bus aptartas toliau), kurie skiriasi pusiau sintetiniu arba natūraliu būdu. Šios grupės antibiotikai turi greitą ir galingą baktericidinį poveikįorganizmas.
Vaistai turi platų veikimo spektrą. Jų antimikrobinis aktyvumas yra ryškus prieš gramneigiamas bakterijas, tačiau žymiai sumažėja kovojant su gramteigiamais mikroorganizmais. O aminoglikozidai visiškai neveiksmingi prieš anaerobus.
Ši vaistų grupė pasižymi puikiu baktericidiniu poveikiu dėl gebėjimo negrįžtamai slopinti b altymų sintezę jautriuose mikroorganizmuose ribosomų lygyje. Vaistai yra aktyvūs tiek besidauginančioms, tiek besiilsinčioms ląstelėms. Antibiotikų aktyvumo laipsnis visiškai priklauso nuo jų koncentracijos paciento kraujo serume.
Šiuo metu aminoglikozidų grupė naudojama ribotai. Taip yra dėl didelio šių vaistų toksiškumo. Dažniausiai nuo tokių vaistų pažeidžiami inkstai ir klausos organai.
Svarbus šių fondų bruožas yra tai, kad jie negali prasiskverbti į gyvą ląstelę. Taigi aminoglikozidai yra visiškai bejėgiai kovojant su tarpląstelinėmis bakterijomis.
Privalumai ir trūkumai
Šie antibiotikai plačiai naudojami, kaip minėta pirmiau, chirurginėje praktikoje. Ir tai nėra atsitiktinumas. Gydytojai pabrėžia daugybę aminoglikozidų privalumų.
Vaistų poveikis organizmui išsiskiria tokiais teigiamais aspektais:
- aukštas antibakterinis aktyvumas;
- skausmingos reakcijos nebuvimas (suleidžiant);
- retas alergijos pasireiškimas;
- gebėjimas sunaikintiveisiasi bakterijos;
- sustiprintas gydomasis poveikis, kai jis derinamas su beta laktaminiais antibiotikais;
- didelis aktyvumas kovojant su pavojingomis infekcijomis.
Tačiau kartu su aukščiau aprašytais pranašumais ši vaistų grupė turi ir trūkumų.
Aminoglikozidų trūkumai yra šie:
- mažas vaistų aktyvumas, kai nėra deguonies arba rūgščioje aplinkoje;
- blogai pagrindinės medžiagos prasiskverbimas į kūno skysčius (tulžį, smegenų skystį, skreplius);
- daug šalutinių poveikių.
Vaistų klasifikacija
Yra keletas klasifikacijų.
Taigi, atsižvelgiant į aminoglikozidų įvedimo į medicinos praktiką seką, išskiriamos šios kartos:
- Pirmieji vaistai, naudojami kovojant su infekcinėmis ligomis, buvo streptomicinas, monomicinas, neomicinas, kanamicinas, paromomicinas.
- Antroji karta apima modernesnius aminoglikozidus (vaistus). Vaistų sąrašas: gentamicinas, tobramicinas, sizomicinas, netilmicinas.
- Šiai grupei priklauso pusiau sintetiniai vaistai, tokie kaip amikacinas, izepamicinas.
Aminoglikozidai klasifikuojami šiek tiek skirtingai, atsižvelgiant į veikimo spektrą ir atsparumo atsiradimą.
Narkotikų kartos yra tokios:
1. 1 grupei priklauso tokie vaistai: streptomicinas, kanamicinas, monomicinas, neomicinas. Šie vaistai leidžia kovoti su tuberkuliozės sukėlėjais ir kai kuriaisnetipinės bakterijos. Tačiau jie yra bejėgiai prieš daugelį gramneigiamų mikroorganizmų ir stafilokokų.
2. Antrosios kartos aminoglikozidų atstovas yra vaistas "Gentamicinas". Jis išsiskiria dideliu antibakteriniu aktyvumu.
3. Geresni vaistai. Jie turi didelį antibakterinį aktyvumą. Taikoma nuo Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa yra trečios kartos aminoglikozidai (vaistai). Vaistų sąrašas yra toks:
- „Sizomicinas“;
- Amikacinas;
- „Tobramicinas“;
- Netilmicinas.
4. Ketvirtajai grupei priklauso vaistas "Isepamicinas". Jis išsiskiria papildomu gebėjimu efektyviai kovoti su citobakterijomis, aeromonomis, nokardija.
Medicinos praktikoje buvo sukurta kita klasifikacija. Jis pagrįstas vaistų vartojimu, atsižvelgiant į ligos kliniką, infekcijos pobūdį, taip pat taikymo būdą.
Ši aminoglikozidų klasifikacija yra tokia:
- Sisteminio poveikio vaistai, vartojami parenteraliai (injekciniu būdu). Bakterinėms pūlingoms infekcijoms, pasireiškiančioms sunkiomis formomis, kurias sukelia oportunistiniai anaerobiniai mikroorganizmai, gydyti skiriami šie vaistai: Gentamicinas, Amikacinas, Netilmicinas, Tobramicinas, Sizomicinas. Pavojingų monoinfekcijų, kurių pagrindas yra privalomi patogenai, gydymas yra efektyvus, kai į terapiją įtraukiami vaistai „Streptomicinas“, „Gentomicinas“. Puikiai tinka nuo mikobakteriozėsvaistai Amikacinas, Streptomicinas, Kanamicinas.
- Vaistai, kurie vartojami tik per burną pagal specialias indikacijas. Tai: paromicinas, neomicinas, monomicinas.
- Vaistai vietiniam vartojimui. Jie naudojami pūlingoms bakterinėms infekcijoms gydyti otorinolaringologijoje ir oftalmologijoje. Vietiniam veikimui buvo sukurti preparatai „Gentamicinas“, „Framicetinas“, „Neomicinas“, „Tobramicinas“.
Recepto indikacijos
Aminoglikozidų naudojimas yra tinkamas įvairiems aerobiniams gramneigiamiems patogenams sunaikinti. Vaistai gali būti naudojami kaip monoterapija. Jie dažnai derinami su beta laktamais.
Gydymui skirti aminoglikozidai:
- įvairios lokalizacijos ligoninės infekcijos;
- pūlingos pooperacinės komplikacijos;
- vidinės pilvo infekcijos;
- sepsis;
- infekcinis endokarditas;
- pielonefritas, pasireiškiantis sunkiomis formomis;
- užkrėsti nudegimai;
- bakterinis pūlingas meningitas;
- tuberkuliozė;
- pavojingos infekcinės ligos (maras, bruceliozė, tuliaremija);
- septinis artritas, kurį sukelia gramneigiamos bakterijos;
- šlapimo takų infekcijos;
- oftalmologinės ligos: blefaritas, bakterinis keratitas, konjunktyvitas, keratokonjunktyvitas, uveitas, dakriocistitas;
- otorinolaringologiniai negalavimai: išorinis otitas, nazofaringitas, rinitas, sinusitas;
- protozoidų infekcijos.
Šoneefektai
Deja, gydant šios kategorijos vaistais pacientas gali patirti daugybę nepageidaujamų poveikių. Pagrindinis vaistų trūkumas yra didelis toksiškumas. Štai kodėl aminoglikozidus pacientui gali skirti tik gydytojas.
Gali pasireikšti šalutinis poveikis:
- Ototoksiškumas. Pacientai skundžiasi klausos praradimu, skambėjimu, triukšmu. Dažnai jie rodo užkimštas ausis. Dažniausiai tokios reakcijos pastebimos vyresnio amžiaus žmonėms, žmonėms, kurie iš pradžių kenčia nuo klausos sutrikimų. Panašios reakcijos išsivysto pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas arba didelės dozės.
- Nefrotoksiškumas. Pacientui pasireiškia stiprus troškulys, kinta šlapimo kiekis (gali ir padidėti, ir mažėti), pakyla kreatinino kiekis kraujyje, mažėja glomerulų filtracija. Panašūs simptomai būdingi žmonėms, kenčiantiems nuo sutrikusios inkstų veiklos.
- Neuroraumeninė blokada. Kartais gydymo metu sutrinka kvėpavimas. Kai kuriais atvejais netgi stebimas kvėpavimo raumenų paralyžius. Paprastai tokios reakcijos būdingos pacientams, sergantiems neurologinėmis ligomis arba sutrikusia inkstų funkcija.
- Vestibuliariniai sutrikimai. Jie pasireiškia sutrikusia koordinacija, galvos svaigimu. Labai dažnai toks šalutinis poveikis pasireiškia pacientui paskyrus vaistą Streptomycin.
- Neurologiniai sutrikimai. Gali atsirasti parestezija, encefalopatija. Kartais gydymą lydi regos nervo pažeidimas.
Labairetai aminoglikozidai sukelia alergines apraiškas, pvz., odos bėrimą.
Kontraindikacijos
Apibūdintiems vaistams taikomi tam tikri jų vartojimo apribojimai. Dažniausiai aminoglikozidai (kurių pavadinimai pateikti aukščiau) yra draudžiami tokiomis patologijomis ar sąlygomis:
- individualus padidėjęs jautrumas;
- sutrikusi inkstų išskyrimo funkcija;
- klausos sutrikimai;
- sunkių neutropeninių reakcijų atsiradimas;
- vestibuliariniai sutrikimai;
- myasthenia gravis, botulizmas, parkinsonizmas;
- slopintas kvėpavimas, stuporas.
Be to, jie neturėtų būti naudojami gydymui, jei paciento istorijoje buvo neigiama reakcija į bet kurį šios grupės vaistą.
Pažvelkime į populiariausius aminoglikozidus.
Amicacin
Vaistas turi ryškų bakteriostatinį, baktericidinį ir antituberkuliozinį poveikį žmogaus organizmui. Jis yra labai aktyvus prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų. Tai liudija vaisto "Amikacin" naudojimo instrukcijos. Injekcijos yra veiksmingos gydant stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, salmoneles, Escherichia coli, tuberkuliozės mikobakterijas.
Vaistas negali būti absorbuojamas per virškinimo traktą. Todėl jis vartojamas tik į veną arba į raumenis. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume stebima po 1 valandos. Teigiamas gydomasis poveikis išlieka 10-12 valandų. Dėl šios savybės injekcijaatliekami du kartus per dieną.
Kada naudojimo instrukcijoje rekomenduojama vartoti vaistą "Amicacin"? Injekcijos skirtos esant šiems negalavimams:
- pneumonija, bronchitas, plaučių abscesai;
- infekcinės pilvaplėvės ligos (peritonitas, pankreatitas, cholecistitas);
- šlapimo takų ligos (cistitas, uretritas, pielonefritas);
- odos patologijos (opiniai pažeidimai, nudegimai, pragulos, užkrėstos žaizdos);
- osteomielitas;
- meningitas, sepsis;
- TB infekcijos.
Dažnai ši priemonė naudojama nuo operacijos sukeltų komplikacijų.
Vaistinį preparatą leidžiama naudoti pediatrinėje praktikoje. Šis faktas patvirtina vaisto "Amikacin" naudojimo instrukcijas. Šį vaistą galima skirti vaikams nuo pirmųjų gyvenimo dienų.
Dozes nustato tik gydytojas, atsižvelgdamas į paciento amžių ir kūno svorį.
Instrukcijoje pateikiamos šios rekomendacijos:
- 1 kg paciento svorio (tiek suaugusiems, tiek vaikams) turėtų būti 5 mg vaisto. Pagal šią schemą antra injekcija atliekama po 8 valandų.
- Jei vartojama 7,5 mg vaistų 1 kg kūno svorio, intervalas tarp injekcijų yra 12 valandų.
- Atkreipkite dėmesį į tai, kaip rekomenduojama vartoti vaistą „Amikacin“naujagimiams, naudojimo instrukcijas. Ką tik gimusiems vaikams dozė apskaičiuojama taip: 1 kg - 7,5 mg. Tuo pačiu metu intervalas tarp injekcijų yra 18valandos.
- Gydymo trukmė gali būti 7 dienos (su IV injekcija) arba 7–10 dienų (su injekcijomis į raumenis).
Netilmicinas
Šis vaistas savo antimikrobiniu poveikiu panašus į Amikaciną. Tuo pačiu metu pasitaiko atvejų, kai "Netilmicinas" buvo labai veiksmingas prieš tuos mikroorganizmus, kuriems minėtas vaistas buvo bejėgis.
Vaistas turi didelį pranašumą prieš kitus aminoglikozidus. Kaip nurodo vaisto "Netilmicinas" naudojimo instrukcijos, vaistas turi mažiau nefro- ir ototoksiškumo. Šis vaistas skirtas tik parenteriniam vartojimui.
„Netilmicino“naudojimo instrukcijose rekomenduojama išrašyti:
- dėl septicemijos, bakteriemijos,
- įtariamai gramneigiamai infekcijai gydyti;
- nuo kvėpavimo sistemos, urogenitalinių takų, odos, raiščių infekcijų, osteomielito;
- naujagimis sergant sunkia stafilokokine infekcija (sepsiu ar pneumonija);
- dėl žaizdų, priešoperacinių ir intraperitoninių infekcijų;
- esant pooperacinių komplikacijų rizikai chirurginiams pacientams;
- užkrečiamoms virškinamojo trakto ligoms.
Rekomenduojamą dozę nustato tik gydytojas. Ji gali svyruoti nuo 4 mg iki 7,5 mg Priklausomai nuo dozės, paciento būklės ir jo amžiaus, rekomenduojamos 1-2 injekcijos per dieną.
Vaistas "Gentamicinas"
Gaminamas kaip tepalas, injekcijos ir tabletės. Vaistas turi ryškių baktericidinių savybių. Tai daro žalingą poveikį daugeliui gramneigiamų bakterijų, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Vaistas "Gentamicinas" (tabletės ar tirpalas), patekęs į organizmą, naikina patogenus ląstelių lygmeniu. Kaip ir bet kuris aminoglikozidas, jis sutrikdo patogenų b altymų sintezę. Dėl to tokios bakterijos praranda gebėjimą toliau daugintis ir negali išplisti visame kūne.
Antibiotikas skiriamas sergant infekcinėmis ligomis, pažeidžiančiomis įvairias sistemas ir organus:
- meningitas;
- pilvaplėvė;
- prostatas;
- gonorėja;
- osteomielitas;
- cistitas;
- pielonefritas;
- endometritas;
- pleuros empiema;
- bronchitas, pneumonija;
Gentamicinas yra gana paklausus medicinoje. Tai leidžia išgydyti pacientus nuo sunkių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijų. Ši priemonė rekomenduojama esant infekciniams procesams, apimantiems pilvaplėvę, kaulus, minkštuosius audinius arba odą.
Aminoglikozidai nėra skirti savarankiškam gydymui. Nepamirškite, kad tik kvalifikuotas gydytojas gali pasirinkti reikiamą antibiotiką. Todėl neužsiimkite savigyda. Patikėkite savo sveikatą profesionalams!
