Eritropoetinas (EPO) yra glikoproteino hormonas, reguliuojantis eritropoezės greitį žmogaus organizme. Pateikta medžiaga daugiausia sintetinama inkstuose, nedidelis kiekis (apie 10 proc.) susidaro kepenyse. Hormonas eritropoetinas aktyvina eritroidinių pirmtakų dalijimąsi ir diferenciaciją. Endogeninio hormono lygis sveikų žmonių kraujo plazmoje kinta plačiame diapazone ir yra atvirkščiai susijęs su hemoglobino koncentracija ir audinių prisotinimo deguonimi laipsniu. Šio hormono išskyrimas ir gamyba medicinos tikslais yra labai naudingas.
Hormono struktūra ir reikšmė
Hormono molekulė susideda iš aminorūgščių. Trūkstant endogeninio eritropoetino, pastebimas staigus hemoglobino ir eritrocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, išsivysto vadinamoji eritropoetino stokos anemija. PriešPastaruoju metu tokios anemijos gydymas vaistais išliko neįmanomas, nes trūksta tinkamo farmacinio agento. Šiais laikais, kai žmogaus organizme trūksta minėto hormono, gydytojai skiria rekombinantinį eritropoetiną. Vaistas gaunamas iš gyvūnų ląstelių, į kurias įvedamas žmogaus EPO geno kodas. Rekombinantinis žmogaus eritropoetinas aminorūgščių ir angliavandenių sudėtimi identiškas natūraliam hormonui, padidina raudonųjų kraujo kūnelių, retikulocitų skaičių, aktyvina hemoglobino biosintezę ląstelėse. Susidariusios medžiagos biologinis aktyvumas nesiskiria nuo endogeninio hormono. Rekombinantinis eritropoetinas nerodo citotoksinio poveikio ir neveikia leukopoezės. Mokslininkai teigia, kad EPO sąveikauja su specifiniais eritropoetinui jautriais receptoriais, kurie yra lokalizuoti ląstelės paviršiuje.
Rekombinantinio žmogaus eritropoetino gryninimo metodas
Rekombinantinis žmogaus EPO yra vienas plačiausiai naudojamų b altymų, kuriuos gamina daugelis biologinių ir farmacijos kompanijų visame pasaulyje vaistų terapijai. Pateiktą junginį sintetina Kinijos žiurkėno kiaušidžių (CHO) ląstelės, naudojant rekombinantinę DNR. Vienoje rekombinantinio EPO polipeptidinėje grandinėje yra 165 aminorūgštys, kurių numatoma molekulinė masė yra 24 000 Da, o stebima glikozilinto b altymo molekulinė masė yra 30 400 Da. Eritropoetinas atskiriamas nuo priemaišų naudojant jonų mainus ir afinitetąchromatografija. Žmogaus rekombinantinis EPO yra 98 % grynas.
Rekombinantiniai eritropoetinai ir jų analogai
Stimuliuoti eritropoezės procesus gydytojai naudoja įvairius vaistus:
- Aranesp;
- Aeprin;
- Epobiokrinas;
- Bioein;
- Vepox;
- "Binocrit";
- „Epokrininė“;
- Gemax;
- "Epogenas";
- Eprex;
- „Epovitan“;
- Epomax;
- "Hiperkritas";
- Eralfon;
- Erythrostim;
- "Recormon";
- Epostim;
- Eposino;
- Epoetin Beta.
Prieš keisdami rekombinantinį eritropoetiną analogais, pasitarkite su gydytoju.
Naudojimo indikacijos
Eritropoetino stokos anemija (EDA) yra dažna gydytojų problema. Šiai grupei priklauso šios patologijos:
- anemija sergant piktybiniais navikais;
- ankstyva anemija neišnešiotiems kūdikiams (iki 34 nėštumo savaitės), sveriantiems 750–1500 g;
- nefrogeninė anemija;
- anemija sergant lėtinėmis ligomis (hepatitu C, reumatoidiniu artritu, ŽIV infekcija, virškinamojo trakto ligomis).
Išskirtinis minėtų anemijų bruožas yra tai, kad jos negydomos geležies preparatais. Dar visai neseniai kraujo perpylimas buvo vienintelis veiksmingas gydymo būdas. Dėl to, kad tokio tipo terapija turi daugybę šalutinių poveikiųir didelė rizika per kraują užsikrėsti daugelio pavojingų infekcinių ligų sukėlėjais (ŽIV, hepatito virusai ir kt.), šis metodas šiuolaikinėje medicinoje praktiškai netaikomas. Rekombinantinis žmogaus eritropoetinas padeda pagerinti pacientų, kuriems diagnozuota eritropoetino stokos anemija, gyvenimo kokybę. Biosintezė ir rekombinantinio žmogaus EPO įdiegimas praktikoje atvėrė naują nuo eritropoetino priklausomos anemijos gydymo erą.
Kontraindikacijos
Gydytojai nerekomenduoja naudoti rekombinantinio eritropoetino (instrukcijose apie tai įspėjama) esant šioms patologijoms:
- tromboembolija;
- padidėjęs jautrumas vaistams;
- neįmanoma veiksmingai gydyti antikoaguliantais;
- praėjusį smegenų insultą ar miokardo infarktą;
- nestabili krūtinės angina;
- nekontroliuojama hipertenzija;
- gimdymo ir žindymo laikotarpis;
- ugniai atspari arterinė hipertenzija.
Dozavimo režimas
Dozė, režimas ir gydymo trukmė nustatomi griežtai individualiai, atsižvelgiant į anemijos sunkumą, bendrą paciento būklę ir patologijos pobūdį. Preparatai skirti parenteriniam vartojimui. Pradinės dozės svyruoja nuo 50 iki 150 TV/kg. Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento amžių. Rekombinantinis eritropoetinas paprastai skiriamas 3 kartus per dienąsavaitę. Perdozavus vaisto, padidėja šalutinis poveikis. Rezultatas tampa daugiau ar mažiau pastebimas po 2-3 savaičių naudojimo.
Šalutinis poveikis
Ar jums paskirtas rekombinantinis žmogaus eritropoetinas? Naudojimo instrukcijos neatmeta šalutinio poveikio atsiradimo. Tai yra:
- mialgija;
- galvos svaigimas;
- hipertermija;
- mieguistas;
- vėmimas;
- galvos skausmas;
- viduriavimas;
- artralgija;
- hipertenzija;
- krūtinės skausmas;
- trombocitozė;
- tachikardija;
- hipertenzinė krizė;
- traukuliai;
- hepatozė;
- padidėjęs AST, ALT aktyvumas kraujyje;
- RBC aplazija;
- egzema;
- angioneurozinė edema;
- odos bėrimas ir niežėjimas;
- astenija;
- dilgėlinė, hiperemija ir deginimas injekcijos vietoje;
- hiperkalemija;
- plazmos feritino b altymų koncentracijos sumažėjimas;
- hiperfosfatemija.
Eritropoezės stimuliatoriai sporte
Pastaruoju metu dažnai vartojamas vaistas „Epovitan“(rekombinantinis žmogaus eritropoetinas). Pateikta priemonė dažnai naudojama sportuojant (lengvoji atletika, kultūrizmas, plaukimas, biatlonas). Šis vaistas aktyvina eritrocitų biosintezę, o tai savo ruožtu padidina deguonies kiekį kraujo tūrio vienete ir atitinkamai padidina deguonies talpą kraujyje ir tiekimą. O2 į organus ir audinius. Šis veikimo mechanizmas didina sportininko aerobinę ištvermę. Panašus poveikis pastebimas, kai sportininkas treniruojasi vidutinio kalno sąlygomis, kai O2 trūkumas ore išprovokuoja hipoksijos vystymąsi, o tai savo ruožtu suaktyvina endogeninių medžiagų biosintezę. eritropoetinas. EPO preparatai vartojami kartu su insulinu, somatotropinu (GH, augimo hormonu) ir stanazololiu.
Per didelis, nekontroliuojamas vaisto „Erytropoetin“vartojimas sportuojant gali išprovokuoti kraujo krešulių susidarymą, kuris dažniausiai būna mirtinas. Rekombinantinį EPO aptikti gana sunku, nes sintetinio junginio struktūra yra identiška jo fiziologiniam atitikmeniui, todėl šis biojunginys vis dar nelegaliai naudojamas profesionaliame sporte kaip dopingas.
