Pastaraisiais metais sintetiniai antibakteriniai vaistai vis dažniau naudojami įvairioms infekcijoms gydyti. Taip yra dėl to, kad daugeliui mikroorganizmų išsivysto atsparumas natūralios kilmės antibiotikams. Be to, vis sunkėja infekcinės ligos, ne visada pavyksta iš karto nustatyti sukėlėją. Todėl vis labiau reikia plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų, kuriems būtų jautrūs dauguma mikroorganizmų. Viena iš veiksmingiausių tokiomis savybėmis pasižyminčių vaistų grupių yra fluorokvinolonai. Šie preparatai gaunami sintetiniu būdu ir plačiai žinomi nuo XX amžiaus 80-ųjų. Klinikiniai šių preparatų rezultatai pasirodė esą veiksmingesni už daugumą žinomų antibiotikų.
Kas yra fluorokvinolonų grupė
Antibiotikai yra vaistai, kurie pasižymi antimikrobiniu poveikiu ir dažniausiai natūraliaikilmės. Formaliai fluorokvinolonai nėra antibiotikai. Tai sintetinės kilmės vaistai, gaunami iš chinolonų, pridedant fluoro atomų. Priklausomai nuo jų skaičiaus, jų efektyvumas ir išėmimo laikotarpis skiriasi.
Fluorokvinolonų grupės vaistai, patekę į organizmą, pasiskirsto visuose audiniuose, patenka į skysčius, kaulus, prasiskverbia pro placentą ir kraujo-smegenų barjerą, taip pat į bakterijų ląsteles. Jie turi galimybę slopinti pagrindinio mikroorganizmų fermento darbą, be kurio sustoja DNR sintezė. Šis unikalus veiksmas sukelia bakterijų mirtį.
Kadangi šie vaistai greitai pasiskirsto visame kūne, jie yra veiksmingesni už daugelį kitų antibiotikų.
Kokius mikroorganizmus veikia fluorokvinolonai
Tai plataus veikimo spektro vaistai. Manoma, kad jie veiksmingi prieš daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, mikoplazmų, chlamidijų, mikobakterijų tuberkuliozės ir kai kurių pirmuonių. Jie naikina žarnyno, Pseudomonas aeruginosa ir Haemophilus influenzae, pneumokokus, salmoneles, šigeles, listerijas, meningokokus ir kt. Jiems jautrūs ir tarpląsteliniai mikroorganizmai, kuriuos sunku susidoroti su kitais vaistais.
Šiems vaistams nejautrūs tik įvairūs grybai ir virusai, taip pat sifilio sukėlėjai.
Šių vaistų vartojimo nauda
Daugelį sunkių ir mišrių infekcijų galima gydyti tik fluorokvinolonais. narkotikai,tam naudotos praeityje, dabar tampa vis neveiksmingesnės. O fluorokvinolonus, lyginant su jais, pacientai lengviau toleruoja, greitai pasisavinami, mikroorganizmai dar negali jiems sukurti atsparumo. Be to, šios grupės vaistai turi ir kitų privalumų:
- sunaikinkite bakterijas, o ne jas susilpninkite;
- turi platų veiksmų spektrą;
- prasiskverbia į visus organus ir audinius;
- užkirsti kelią septiniam šokui;
- gali būti derinamas su kitais antibakteriniais vaistais;
- turi ilgą atsisakymo laikotarpį, kuris padidina jų veiksmingumą;
- retai sukelia šalutinį poveikį.
Kaip veikia fluorokvinolonai
Antibiotikai yra vaistai, sukeliantys daug šalutinių poveikių. Ir dabar daug daugiau mikroorganizmų tapo nejautrūs tokiems agentams. Todėl fluorokvinolonai tapo puikia alternatyva antibiotikams gydant infekcines ligas. Jie turi unikalią savybę sustabdyti bakterijų ląstelių dauginimąsi, o tai lemia galutinę jų mirtį. Tai gali paaiškinti didelį fluorokvinolonų grupės vaistų veiksmingumą. Jų veikimo ypatybės taip pat apima didelį biologinį prieinamumą. Į visus žmogaus kūno audinius, organus ir skysčius jos prasiskverbia per 2-3 valandas. Šie vaistai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Ir daug mažesnė tikimybė sukelti šalutinį poveikį nei antibiotikai.
Naudojimo indikacijos
Fluorokvinolonų grupės antibakteriniai vaistai yra plačiai naudojamivartojami sergant hospitalinėmis infekcijomis, sunkiomis kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcinėmis ligomis. Net tokios rimtos infekcijos kaip juodligė, vidurių šiltinė, salmoneliozė yra lengvai pagydomos. Jie gali pakeisti daugumą antibiotikų. Fluorochinolonai yra veiksmingi gydant šias sąlygas:
- chlamidija;
- gonorėja;
- infekcinis prostatitas;
- cistitas;
- pielonefritas;
- vidurių šiltinė;
- dizenterija;
- salmoneliozė;
- pneumonija arba lėtinis bronchitas;
- TB.
Šių vaistų vartojimo instrukcijos
Fluorochinolonai dažniausiai tiekiami geriamųjų tablečių pavidalu. Tačiau yra tirpalas injekcijai į raumenis, taip pat lašai į akis ir ausis. Norėdami gauti norimą gydomąjį poveikį, turite laikytis visų gydytojo rekomendacijų dėl vaistų dozavimo ir vartojimo ypatumų. Tabletes reikia užgerti vandeniu. Svarbu išlaikyti reikiamą intervalą tarp dviejų dozių vartojimo. Jei taip atsitiks, kad vieną dozę praleidžiate, vaistą turite išgerti kuo greičiau, bet ne tuo pačiu metu, kaip ir kitą dozę.
Vartodami fluorokvinolonų grupės vaistus, turite laikytis gydytojų rekomendacijų dėl jų suderinamumo su kitais vaistais, nes kai kurie iš jų gali ir sumažinti antibakterinį poveikį, ir padidinti šalutinio poveikio galimybę. Gydymo metu nerekomenduojama ilgą laiką būti tiesioginiuose saulės spinduliuose.
Specialios priėmimo instrukcijos
Fluorochinolonai dabar laikomi saugiausiomis baktericidinėmis medžiagomis. Šie vaistai skiriami daugeliui pacientų kategorijų, kuriems draudžiama vartoti kitus antibiotikus. Tačiau yra tam tikrų jų naudojimo apribojimų. Fluorochinolonai draudžiami šiais atvejais:
- vaikams iki 3 metų, o kai kuriems naujos kartos vaistams - iki 2 metų, tačiau vaikystėje ir paauglystėje jie vartojami tik kraštutiniais atvejais;
- nėštumo ir žindymo metu;
- su smegenų kraujagyslių ateroskleroze;
- su individualiu netoleravimu vaistų komponentams.
Fluorokvinolonus skiriant kartu su rūgštingumą mažinančiais vaistais, sumažėja jų veiksmingumas, todėl tarp jų reikia daryti kelių valandų pertrauką. Jei šiuos vaistus vartojate kartu su metilksantinais ar geležies preparatais, toksinis chinolonų poveikis sustiprėja.
Galimas šalutinis poveikis
Fluorochinolonai yra lengviausiai toleruojami iš visų antibakterinių medžiagų. Šie vaistai kartais gali sukelti tik tokį šalutinį poveikį:
- pilvo skausmas, rėmuo, žarnyno sutrikimai;
- galvos skausmai, svaigimas;
- miego sutrikimai;
- mėšlungis, drebantys raumenys;
- regėjimo ar klausos praradimas;
- tachikardija;
- sutrikusi kepenų arba inkstų funkcija;
- grybelinės odos ir gleivinės ligos;
- Padidėjęs jautrumas ultravioletinei spinduliuotei.
Fluorokvinolonų klasifikacija
Dabar šioje grupėje yra keturios narkotikų kartos.
Jos pradėtos sintetinti septintajame dešimtmetyje, tačiau išgarsėjo tik amžiaus pabaigoje. Priklausomai nuo atsiradimo laiko ir veiksmingumo, yra 4 fluorokvinolonų grupės.
- Pirmosios kartos produktai yra mažai veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas. Šie fluorokvinolonai apima preparatus, kurių sudėtyje yra oksolino rūgšties arba nalidikso rūgšties.
- Antros kartos vaistai yra aktyvūs prieš penicilinams nejautrias bakterijas. Jie taip pat veikia netipinius mikroorganizmus. Šie fluorokvinolonai dažnai vartojami esant sunkioms kvėpavimo takų ir virškinamojo trakto infekcijoms. Šios grupės vaistai yra šie: ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas ir kiti.
- 3 kartos fluorokvinolonai dar vadinami kvėpavimo takų fluorokvinolonais, nes jie ypač veiksmingi nuo viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijų. Tai sparfloksacinas ir levofloksacinas.
- 4 šios grupės narkotikų karta pasirodė neseniai. Jie yra aktyvūs prieš anaerobines infekcijas. Iki šiol buvo platinamas tik vienas vaistas – moksifloksacinas.
1-os ir 2-os kartos fluorokvinolonai
Pirmą kartą šios grupės narkotikus galima paminėti XX a. šeštajame dešimtmetyje. Iš pradžių tokie fluorokvinolonai buvo naudojami nuo lytinių takų ir žarnyno infekcijų. Vaistai, kurių sąrašą dabar žino tik gydytojai, nes jie jau yrabeveik nenaudota, buvo mažo efektyvumo. Tai vaistai nalidikso rūgšties pagrindu: Negram, Nevigramone. Šie pirmosios kartos vaistai buvo vadinami chinolonais. Jie sukėlė daug šalutinių poveikių, o daugelis bakterijų buvo jiems nejautrios.
Tačiau šių vaistų tyrimai buvo tęsiami ir po 20 metų atsirado antrosios kartos fluorokvinolonai. Jie gavo savo pavadinimus dėl fluoro atomų įvedimo į chinolono molekulę. Tai padidino vaistų veiksmingumą ir sumažino šalutinių poveikių skaičių. Antrosios kartos fluorokvinolonai apima:
- Ciprofloksacinas, taip pat žinomas kaip Ciprobay arba Cyprinol;
- "Norfloksacinas" arba "Nolicinas".
- Ofloksacinas, kurį galima įsigyti pavadinimu Ofloxin arba Tarivid.
- "Pefloksacinas" arba "Abaktalas".
- „Lomefloksacinas“arba „Maksakvinas“.
3 ir 4 kartos vaistai
Šių vaistų tyrimai tęsiami. O dabar efektyviausi yra šiuolaikiniai fluorokvinolonai. 3 ir 4 kartos vaistų sąrašas dar nėra labai didelis, nes ne visi jie dar yra išlaikę klinikinius tyrimus ir yra patvirtinti naudoti. Jie pasižymi dideliu efektyvumu ir gebėjimu greitai prasiskverbti į visus organus ir audinius. Todėl šie vaistai vartojami esant sunkioms kvėpavimo takų, Urogenitalinės sistemos, virškinamojo trakto, odos ir sąnarių infekcijoms. Tai levofloksacinas, dar žinomas kaip Tavanic. Jis veiksmingas net juodligei gydyti. Ketvirtosios kartos vaistamsFluorokvinolonai apima "Moksifloksaciną" (arba "Avelox"), kuris yra aktyvus prieš anaerobines bakterijas. Šie nauji vaistai pašalina daugumą kitų vaistų trūkumų, juos lengviau toleruoja pacientai ir yra veiksmingesni.
Fluorochinolonai yra vienas veiksmingiausių sunkių infekcinių ligų gydymo būdų. Tačiau juos galima vartoti tik paskyrus gydytoją.
