Farmakologijoje analgetikai paprastai skirstomi į opioidus ir neopioidinius. Nenarkotinėmis (ne opioidinėmis) medžiagomis vadinamos skausmą malšinančios medžiagos, nedarančios stipraus neigiamo poveikio centrinės nervų sistemos funkcionalumui. Tokie vaistai neturi psichotropinio poveikio, kuris išskiria juos nuo narkotinių junginių, neslegia nervų centrų. Dėl šių niuansų lėšos šiandien plačiai naudojamos medicinos praktikoje.
Efektyvumas ir jo savybės
Neopioidiniai – analgetikų grupė, kuri, palyginti su stipriais narkotiniais vaistais, turi palyginti nedidelį skausmą mažinantį poveikį. Jei sindromas paaiškinamas visceraliniais sutrikimais, trauma, tokie vaistai praktiškai neveiksmingi.
Apibūdinta vaistų kategorija pasižymi ne tik analgeziniu, bet ir priešuždegiminiu poveikiu. Be to, neopioidiniai analgetikai yra karščiavimą mažinantys vaistai. Naudojant lėšas terapinėje dozėje mažėjatrombocitų agregacija. Medžiagos veikia imuninę kompetenciją ląstelių lygiu.
Efektyvumo niuansai
Opioidinius ir neopioidinius analgetikus gydytojai tiria daugiau nei dešimtmetį. Šiuo metu dar nepavyko tiksliai nustatyti, kokios yra nenarkotinių vaistų farmakologinio aktyvumo detalės. Yra keletas hipotezių, paaiškinančių junginių veiksmingumą. Dažniausias variantas yra toks: veikiant aktyviems junginiams organizmo audiniuose, susilpnėja prostaglandinų gamyba, todėl pagerėja visa būklė.
Neopioidinių analgetikų veikimo mechanizmas yra susijęs su talaminių centrų funkcijomis. Dėl vaistų vartojimo sulėtėja skausmo impulsų perdavimas juos priimantiems smegenų centrams. Šis centrinis veiksmas visiškai skiriasi nuo to, kuris būdingas narkotiniams junginiams. Nenarkotinės medžiagos nepataiso CNS gebėjimo apibendrinti impulsus.
Salicilatai
Remiantis neopioidinių analgetikų klasifikacija, salicilatai yra medžiagos, galinčios koreguoti skirtingus grandinės etapus, vedančius į uždegimo židinio aktyvumą. Nustatyta, kad pagrindinis šių vaistų veiksmingumo poveikis yra dėl biologinės prostaglandinų gamybos slopinimo. Klinikiniai tyrimai parodė, kad salicilatai stabilizuoja lizosomų membraną, o tai lėtina dirginimo reakciją, slopina proteazių išsiskyrimą.
Salicilatai – analgetikai, kurių veikimas susijęs su b altymų reakcijomis: aktyvūsjunginiai neleidžia denatūruoti molekulių. Vaistas turi antikomplementarinį poveikį. Prostaglandinų gamybos slopinimas sukelia uždegiminio židinio aktyvumo susilpnėjimą. Tuo pačiu metu bradikinino algogeninis poveikis mažėja. Šios grupės neopioidiniai vaistai aktyvina ryšį tarp antinksčių ir hipofizės, dėl to suaktyvėja kortikoidų išsiskyrimas.
Parinktys: daug lėšų
Neopioidinių analgetikų sąrašas yra gana platus, o šių vaistų veiksmingumas labai skiriasi. Turbūt garsiausią galima drąsiai vadinti:
- Acetilsalicilo rūgštis.
- Nise.
- Ibufenas.
Potencijos skirtumas yra susijęs su esamų vaistų gebėjimu prasiskverbti į organinius audinius, kurie skiriasi. Įprasta išskirti keletą pagrindinių nuskausminamųjų grupių: paprasti karščiavimą mažinantys, antiflogistiniai, priešuždegiminiai nehormoniniai vaistai. Vyraujantis procentas vaistinėse pateikiamų vaistų yra silpnos rūgštys, kurios gali lengvai prasiskverbti į patologinio proceso židinį. Sergamuose audiniuose kaupiasi farmakologiškai aktyvūs junginiai. Išskyrimas iš organizmo daugumai būdingas šlapimui, mažesnis procentas – su tulžimi. Dažniausiai centrinio poveikio neopioidiniai analgetikai pašalinami kepenų metabolinių produktų pavidalu. Tokiose reakcijose gautos medžiagos neturi jokio poveikio.
Efektyvumo savybės: kaip tai veikia?
Pavartojus centrinį neopioidinį vaistąnuskausminamųjų, ligonis netrukus pajunta skausmo susilpnėjimą, atslūgsta karščiavimas. Desensibilizuojantis poveikis vystosi kiek lėčiau, slopinamas uždegimo židinys. Norėdami pasiekti ryškų rezultatą šiose dviejose veiklos srityse, turėsite vartoti pakankamai dideles vaisto dozes. Tai siejama su komplikacijų tikimybe, šalutiniu poveikiu dėl prostaglandinų gamybos slopinimo. Dažniausiai dėl vaistų kaupiasi natris, susidaro išopėjusios vietos virškinamajame trakte, paburksta ir atsiranda polinkis kraujuoti. Be to, ilgai vartojant nuskausminamuosius, ypač didelėmis dozėmis, organizmas apsinuodija. Preparatuose esančios cheminės medžiagos slopina kraujodaros funkciją, skatina methemoglobinemiją ir kitas sunkias ligas. Visi šiuo metu žinomi centrinio poveikio neopioidiniai analgetikai gali sukelti alerginę reakciją ir paraalerginį organizmo atsaką.
Preparatų naudojimas gimdymo laikotarpiu gali sukelti priespaudą, sulėtinti gimdymo veiklą ir anksčiau laiko uždaryti arterinį lataką. Paprastai pirmąjį termino trečdalį tokie vaistai iš viso neskiriami dėl padidėjusios patogeninio poveikio rizikos, nors eksperimentai su gyvūnais buvo atlikti su didžiąja dalimi vaistų, kurie įrodė teratogeninio poveikio nebuvimą..
Mokslas nestovi vietoje
Tyrinėdami opioidinius ir neopioidinius analgetikus, mokslininkai nustatė, kad kai kurios medžiagos, nesant narkotinio poveikio, vienu metu gali slopintine tik prostaciklino, PG, tromboksano, bet ir leukotrienų gamyba. Ši savybė vadinama „lipoksigenezės slopinimu“. Vaistai, turintys abu šiuos efektus, yra palyginti nauji, tačiau kryptis atrodo labai daug žadanti. Jie rodo ryškesnį priešuždegiminį poveikį, tačiau paraalerginių reakcijų tikimybė yra sumažinta iki minimumo. Beveik neįmanoma išsivystyti astma, išbėrimai, sloga, „aspirino triada“.
Ne mažiau perspektyvūs yra neopioidiniai analgetikai, kurie selektyviai veikia įvairių tipų ciklooksigenazių susidarymą organizme. Jau buvo sukurti junginiai, kurie veikia tik tromboksano sintetazes, PG F2-alfa ir COX-2 sintetazes. Pirmasis tipas yra ibufenas, pagrįstas ibutrinu, antrasis yra tiaprofeno vaistai. Dėl F2 PG trūkumo jiems rečiau išsivysto patinimas, išopėjimas ar bronchų spazmas. Galiausiai, pastarąjį tipą parduoda „Nise“serija, maitinama nimesulido.
NVNU
Šios kategorijos analgetikų sąraše yra pavadinimų, kuriuos žino beveik kiekvienas žmogus, bent kartą gyvenime vartojęs skausmą malšinančių vaistų. Apima:
- Voltaren.
- Diklofenakas.
- Ketoprofenas.
Tokios lėšos naudojamos, jei sutrinka sąnarių, raumenų audinių skausmo sindromas, skauda galvą ar nustatoma neuralgija. Medžiagos yra skirtos uždegiminiams procesams šiose lokalizacijos srityse. Kaip karščiavimą mažinanti priemonėNVNU galima vartoti, jei pacientas karščiuoja, temperatūra pakyla virš 39 laipsnių. Šios grupės neopioidiniai analgetikai gali būti derinami su kraujagysles plečiančiais vaistais, antihistamininiais vaistais ir antipsichoziniais vaistais, kad padidėtų karščiavimą mažinantis poveikis.
Atsargumas yra svarbus gydymo aspektas
Neopioidiniai analgetikai – pirmiausia salicilatai – gali sukelti Reye sindromo išsivystymą, todėl tokius vaistus vaikams reikia skirti labai atsargiai. Komplikacijų rizikos grupei priklauso jaunesni nei dvylikos metų pacientai, sergantys virusine etiologija. Amidopirinas, indometacinas gali sukelti traukulius. Paracetamolis laikomas optimaliu pakaitalu.
Be aprašytų neopioidinių analgetikų, indolo, fenilacto, propiono, fenamo rūgščių dariniams būdingos desensibilizuojančios savybės ir uždegiminių židinių slopinimas. Gydytojas, skirdamas gydymo kursą pagal niuansus ir būklę, turi atsiminti, kad anilino dariniai uždegimo židiniuose praktiškai neaktyvūs, ir nors pirazolonas tam tikrais atvejais gali padėti, jis vartojamas itin retai dėl savo gebėjimo slopinti kraujodarą. funkcija. Be to, šios medžiagos gydomasis poveikis yra gana siauras.
Bet kokius NVNU griežtai draudžiama naudoti, jei kurso metu buvo nustatyta alerginė reakcija, paraalerginis organizmo atsakas arba buvo pastebėta anksčiau. Šių vaistų negalima vartoti esant skrandžio opaligei, sutrikus organizmo kraujodaros funkcijai, taip pat pirmąjį vaisingo laikotarpio trečdalį.
Kategorijos ir tipai
Siekiant supaprastinti orientaciją tarp pramonės gaminamų skausmą malšinančių vaistų gausos, įprasta lėšas skirstyti ne tik į opioidinius ir neopioidinius, bet ir į mišrius vaistus. Tarp nenarkotinių vaistų išskiriami karščiavimą mažinantys vaistai, kombinuotos formos, vaistai, turintys centrinį ir periferinį poveikį. Spazmonalgetikai yra vaistų grupė, kurioje yra keletas veikliųjų medžiagų. Pavyzdžiui, Deegan gaminamas į formulę įtraukiant nimesulidą, diciklominą.
Sudėtiniai analgetikai, parduodami įvairiais prekių pavadinimais, yra pagrįsti šiomis medžiagomis:
- „Solpadeine“– paracetamolis derinamas su kofeinu ir kodeinu.
- "Benalgin" – į metamizolį taip pat pridedama kofeino, be to, formulėje yra tiamino.
- „Paradik“– diklofenako, paracetamolio derinys.
- „Ibuklin“– vaistas, kurio sudėtyje yra paracetamolio, ibuprofeno.
- „Alka-prim“yra acetilsalicilo rūgšties pagrindu pagamintas vaistas, į kurį pridedama aminoacto rūgšties.
- Alka-Seltzer yra produktas, kurio sudėtyje yra citrinos rūgšties, acetilsalicilo rūgšties ir natrio karbonato vandens.
Ypatybės ir skirtumai
Neopioidinės formulės neveikia opioidų receptorių ir nesukelia paciento priklausomybės. Jie nėra linkę turėti farmakodinaminių antagonistų. Medžiagos nedestabilizuoja kosulio centro ir kvėpavimo organų darbo, nesukelia išmatų sutrikimų (vidurių užkietėjimo). Visos šios savybės išsiskiriajuos vartojant narkotinių skausmą malšinančių vaistų fone.
Neopioidiniai vaistai skiriami esant nedideliems sužalojimams – sumušimams ir patempimams. Vaistai veiksmingi plyšus raiščiams ir padeda palengvinti būklę esant minkštųjų audinių pažeidimui. Kompozicijos gali būti naudojamos, jei pooperaciniu laikotarpiu vargina skausmas, sindromas vertinamas kaip vidutinis. Medžiagos skirtos galvos skausmui, dantų skausmui, esant šlapimo, tulžies tekėjimo spazmams. Jie naudojami nuo karščiavimo.
Taip atsitiko, kad nenarkotiniai skausmą malšinantys vaistai yra žinomi daugeliui ir dažnai naudojami kaip savigydos dalis, tai yra, nėra kam kontroliuoti junginių vartojimo. Dėl to komplikacijų ir šalutinio poveikio problema yra ypač aktuali.
Salicilo rūgštis ir pirazolonas
Šių dviejų medžiagų dariniai naudojami įvairiems vaistams gaminti. Labiausiai pasauliečiui žinomas „Aspirinas“, kurio veiksmingumą lemia acetilsalicilo rūgštis. Be to, metilo salicilatas, salicilamidas yra paplitę farmacijos pramonėje. Vaistai, kurių pagrindą sudaro natrio salicilatas, acelizinas, yra gana garsūs savo rezultatu. Visoms šios klasės priemonėms būdingas gana mažas apsinuodijimo gebėjimas. Tyrimai parodė: mirtina acetilsalicilo rūgšties dozė yra 120 g.. Kartu yra ir silpnoji vieta: padidėjęs dirginantis aktyvumas, dėl kurio gali susidaryti kraujuojančios ir išopėjusios vietos. Šios lėšos nenaudojamos jaunesniems nei dvylikos metų pacientams.
Apie medžiagas, gautas iš pirazolono, kurias gamina visižinomas "Analgin", kurio pagrindinis komponentas yra metamezolas. Ne mažiau populiarus yra butadionas, kurio sudėtyje yra fenilbutazono, ir antipirinas, pagamintas iš fenazono. Vaistas "Amidopirinas" turi gerą reputaciją, kurio pagrindinis junginys yra aminofenazonas.
Visi išvardyti vaistai turi gana siaurą gydomojo poveikio spektrą, tačiau vertinamas gana reikšmingas kraujodaros funkciją slopinantis poveikis. Tai apriboja gydymo trukmę: leidžiami tik trumpalaikiai kursai.
Metamezolis stacionariomis sąlygomis dažniau skiriamas injekciniu būdu, nes medžiaga gerai tirpsta vandenyje. Galima švirkšti į raumeninį audinį, veną arba po oda, jei reikalingas skubus vietinis anestetikas, temperatūros mažinimas. Renkantis vaistą, reikia atsiminti, kad vaikystėje vartojant amidopiriną koreguojamas traukulių slenkstis, sumažėja diurezė.
Para-aminofenolis ir indolacto rūgštis
Paracetamolis, fenacetinas gaunami cheminėse reakcijose, kuriose dalyvauja para-aminofenolis. Abu šie vaistai yra neveiksmingi prieš aktyvų uždegiminį židinį, jie neturi antireumatinio poveikio ir gebėjimo koreguoti kraujo klampumą. Formulių naudojimas yra susijęs su minimalia opų susidarymo rizika, o medžiagos yra saugios inkstams ir neslopina organo veiklos. Konvulsinio pasirengimo slenkstis praktiškai nesikeičia. Esant aukštesnei temperatūrai, pagrindinisPasirinktas vaistas yra paracetamolis. Tai ypač pasakytina apie vaikų gydymą. Ilgai vartojant fenacetiną, gali ištikti širdies priepuolis.
Su indolacto rūgštimi gaunamas sulindakas, stodolakas, indometacinas. Pastaroji yra etaloninė kompozicija priešuždegiminio poveikio požiūriu. Manoma, kad būtent indometacinas yra būdingas didžiausias stiprumas. Tuo pačiu metu vaistas veikia medžiagų apykaitos procesus su smegenų mediatoriais, mažėja GABA koncentracija. Vartojant skausmą malšinančius vaistus, atsiranda miego sutrikimai, susijaudinimas, padidėjęs kraujospūdis, traukuliai. Sergant psichoze, būklės paūmėjimo tikimybė yra didelė. Sulindakas, patekęs į žmogaus organizmą, virsta indometacinu. Šis vaistas turi lėtą, ilgalaikį poveikį.
Fenilacto ir propiono rūgštys
Pirmasis gamina diklofenako natrio druską, pagrindinį Voltaren ir Ortofen preparatų komponentą. Medžiaga gana retai išprovokuoja opų atsiradimą virškinimo trakte, dažniau priemonė naudojama kovojant su uždegiminiu procesu ir nuo reumato.
Dalyvaujant propiono rūgščiai, vyksta keto-, ibu-, pirprofeno, naprokseno, tiaprofeno rūgšties gavimo reakcijos. Ryškiausias uždegiminių židinių aktyvumas būdingas pirprofenui, naproksenui. Tiaprofenui buvo nustatytas didelis selektyvus aktyvumas, dėl kurio rečiau pastebima nepageidaujama reakcija iš virškinimo trakto, kvėpavimo organų ir reprodukcinės sistemos. Ibuprofenas daugeliu atžvilgių panašus į diklofenaką.
