Pulitiųjų ląstelių membraną stabilizuojančių vaistų kategorijai priklauso vietiniai vaistai – kromonai, taip pat sisteminiai vaistai, turintys pagalbinę – antihistamininę savybę, būtent ketotifeną.
Šių vaistų veikimo mechanizmas yra tas, kad jie gali blokuoti kalcio ir chloro jonų patekimą į ląsteles, todėl alergijos mediatorius (histaminas) stabilizuojamas ir membrana praranda galimybę pasišalinti. ši ląstelė. Be to, membranos stabilizatoriai gali neleisti išsiskirti kitoms medžiagoms, kurios yra susijusios su alerginių reiškinių vystymusi.
Kas tai?
Stiebinių ląstelių membranos stabilizatoriai – vaistai, neleidžiantys atsiverti kalciuikanalus ir kalcio prasiskverbimą į putliąsias ląsteles. Jie blokuoja nuo kalcio priklausomą ląstelių degranuliaciją ir histamino išsiskyrimą iš jų – faktoriaus, kuris aktyvina trombocitus, leukotrienus. Jie taip pat sumažina anafilaksijos ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų, galinčių sukelti uždegimines ir alergines reakcijas, pasireiškimus. Putliųjų ląstelių membranos stabilizuojasi dėl cAMP kaupimosi jose blokavimo ir fosfodiesterazės slopinimo.
Pagrindinis putliųjų ląstelių membranų stabilizatorių antialerginio poveikio aspektas yra padidėjęs katecholaminų suvokimas adrenerginiais receptoriais. Be to, tokie vaistai turi savybę blokuoti chlorido kanalus ir taip užkirsti kelią parasimpatinių galūnių depoliarizacijai bronchuose. Jie apsaugo nuo bronchų gleivinės ląstelių infiltracijos ir slopina uždelstas padidėjusio jautrumo reakcijas. Kai kurie šios grupės vaistai gali slopinti H1 receptorius.
Vaistai pašalina bronchų gleivinės patinimą ir neleidžia padidėti lygiųjų raumenų tonusui. Pagrindinė jų vartojimo indikacija yra bronchų obstrukcijos profilaktika.
Efektai
Stikliųjų ląstelių membraną stabilizuojančių vaistų poveikis yra:
- perdėto gleivinių reaktyvumo sumažėjimas (dėl alerginių ląstelių reakcijų mediatorių išsiskyrimo slopinimo);
- ląstelių, kurios dalyvauja alerginių reakcijų vystymuisi, aktyvumo sumažėjimas (eozinofilai, makrofagai, neutrofilai ir kt.);
- pralaidumo sumažėjimasgleivinės – dėl sumažėjusio patinimo;
- nervinių receptorių jautrumo sumažėjimas ir vėlesnis refleksinio bronchų spindžio susiaurėjimo blokavimas – bronchų susiaurėjimas.
Koks yra putliųjų ląstelių membranos stabilizatorių veikimo mechanizmas?
Farmakologinės savybės
Šios farmakologinės grupės vaistų vartojimas neleidžia vystytis alerginiams reiškiniams (bronchų spazmams, patinimams), kai į organizmą prasiskverbia potencialūs alergenai, taip pat kai tam įtakos turi įvairūs provokuojantys veiksniai – fizinis aktyvumas, š altas oras ir kt..
Ketotifenas yra putliųjų ląstelių membranos stabilizatorius. Jis, kaip ir kromonai, sumažina padidėjusį kvėpavimo takų aktyvumą kaip atsaką į alergeno nurijimą. Be to, jis blokuoja H1-histamino skaidulas, tai yra, stabdo alerginių procesų progresavimą.
Tai pagrindinis putliųjų ląstelių membranos stabilizatorių mechanizmas.
Apskritai, membranos stabilizatoriai, reguliariai juos naudojant ilgai, sumažina lėtinių alerginių ligų paūmėjimo dažnį.
Cromonai naudojami siekiant išvengti alerginio rinito ir konjunktyvito, bronchinės astmos ir bronchų spazmo išsivystymo dėl provokuojančių veiksnių (fizinio krūvio, š alto oro ir kt.), taip pat prieš galimą sąlytį su galimais alergenais. Be kita ko, vaistai šfarmakologinės kategorijos yra naudojami kompleksiniam bronchinės astmos gydymui – kaip vienas iš pagrindinių terapijos vaistų. Siekiant pašalinti bronchų spazmą, šie medicininiai vaistai iš šios klasifikacijos nenaudojami.
Ketotifenas vadinamas putliųjų ląstelių membranos stabilizatoriumi. Vartojamas atopinės bronchinės astmos formos profilaktikai, atopiniam dermatitui, konjunktyvitui ir alerginio pobūdžio rinitui, lėtinei dilgėlinei gydyti. Plačią šio vaisto vartojimą labai riboja palyginti mažas antialerginis ir priešuždegiminis aktyvumas, taip pat ryškus 1 kartos antihistamininių vaistų šalutinis poveikis, kuris taip pat būdingas šiam vaistui.
Didžiausias kromonų veiksmingumas pasireiškia praėjus maždaug 14 dienų po sistemingo jų naudojimo. Tokio gydymo trukmė turėtų būti 4 mėnesiai ar daugiau. Atšaukite vaistą palaipsniui per savaitę.
Vartojant priklausomybės nepastebėta, taip pat nesumažėja kitų vaistų veiksmingumas juos vartojant ilgai (tachifilaksijos simptomai). Ar putliųjų ląstelių membranos stabilizatoriams yra kontraindikacijų?
Kontraindikacijos
Šios lėšos yra draudžiamos astmos priepuolių vystymuisi. Be to, jie neturėtų būti naudojami esant astmai arba padidėjusiam jautrumui.
Įkvėpimas
Įkvėpusgydymo metodai naudojant kromonus, kai kuriais atvejais pastebimas kosulys ir trumpalaikiai bronchų spazmo reiškiniai, labai retai išsivysto ryškus bronchų spazmas. Panašios reakcijos yra susijusios su viršutinių kvėpavimo organų gleivinės dirginimu dėl vaistinių medžiagų.
Kokia yra putliųjų ląstelių membranos stabilizatorių klinikinė farmakologija, ne visi žino.
Kita paskirtis
Vartodami šiuos vaistus nosies lašų, kurių sudėtyje yra kromonų, pavidalu, pacientai kai kuriais atvejais praneša apie kosulio, galvos skausmo, skonio sutrikimo ir nosiaryklės gleivinės dirginimo simptomus.
Įlašinus (įšvirkštus į akis) šių vaistų, kartais atsiranda deginimo pojūtis, svetimkūnio pojūtis akyse, junginės patinimas ir hiperemija (paraudimas).
Neigiami pasireiškimai
Šalutinis poveikis vartojant „Ketotifen“yra lygus pirmosios kartos H1-histamino blokatoriams. Tai gali sukelti mieguistumą, burnos džiūvimą, reakcijų greičio slopinimą ir kt.
Natrio kromoglikatas
Šis vaistas taip pat turi keletą analogų, įskaitant:
- Cromoglicino rūgštis;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Iš viso";
- Cromohexal.
Šie membranos stabilizatoriai apsaugo nuo tiesioginių alerginių reakcijų, bet jų neišgydo.
Patekus į organizmą įkvėpus iš plaučių kvėpavimo takų spindžioabsorbuojama tik 10% pradinės dozės, išgėrus - dar mažiau - tik 1%, vartojant į nosį, į kraują prasiskverbia 8%, o į akis - 0,04% vaisto.
Didžiausia pagrindinių medžiagos medžiagų koncentracija kraujyje stebima po 15-20 minučių. Poveikis lašinant į akis pasireiškia po 2-14 dienų, įkvėpus - po 2-4 savaičių, vartojant per burną - po 2-5 savaičių.
Šio vaisto ar jo analogų skyrimo indikacijos yra bronchinė astma (kaip vienas iš pagrindinių gydymo būdų), alerginės virškinimo sistemos ligos, alergija maistui, opinis kolitas (kaip kombinuoto gydymo elementas), šienligė., alerginis rinitas ir konjunktyvitas.
Šios grupės vaistų inhaliacijoms naudojami:
- "Iš viso";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Vartoti į nosį:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Kaip akių lašas:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicinas;
- High Krom.
Kas dar yra putliųjų ląstelių membranos stabilizatorių sąraše?
Nedokromilio natrio druska
Šis vaistas, kaip putliųjų ląstelių membranos stimuliatorius, yra artimas natrio kromoglikatui. Jis veikia kaip bronchus plečiantis irpriešuždegiminis poveikis ir naudojamas įkvėpus, siekiant užkirsti kelią ir gydyti patologijas, tokias kaip bronchinė astma. Šiuo atveju jis vartojamas 4-8 kartus per dieną, po 4 mg 2 įkvėpimams. Palaikomoji dozė yra lygi gydomajai, tačiau inhaliacijų dažnis yra 2 kartus per dieną. Pirmosios gydymo savaitės pabaigoje jau galima pastebėti gydomąjį poveikį.
Gali pasireikšti šalutinis poveikis – cefalgija, kosulys, dispepsija, bronchų spazmas. Abipusiai sustiprina β-agonistų, gliukokortikoidų, ipratropio ir teofilino bromido poveikį.
Lodoksamidas
Šis farmakologinis vaistas slopina histamino ir kitų medžiagų, kurios prisideda prie alerginių reakcijų, išsiskyrimą. Jis tiekiamas akių lašų pavidalu. Absorbuojamas nedidelis kiekis, pusinės eliminacijos laikas trunka apie 8 valandas. Ši priemonė naudojama alerginiam konjunktyvitui ir keratitui gydyti.
Rekomenduojama įlašinti po vieną ar du lašus į kiekvieną akį su 6 valandų intervalu. Gydymo trukmė – iki 1 mėnesio.
Gydymo šiuo vaistu metu gali atsirasti nepageidaujamų simptomų regėjimo organams (junginės sudirginimas, neryškus matymas, ragenos išopėjimas), uoslės organams (nosies gleivinės sausumas), pvz. taip pat bendrieji reiškiniai (galvos svaigimas, pykinimas ir kt.).
Terapijos metu kontaktiniai lęšiai yra kontraindikuotini.
Populiariausias stiebo ląstelių membranos stabilizatorius farmakologijoje yra ketotifenas.
Ketotifenas
Šis vaistas, kaip ir jo analogai ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") turi membraną stabilizuojantį poveikį, kuris derinamas su H1-histamino blokavimu. Suvartotas per burną, jis gerai absorbuojamas – vaisto biologinis prieinamumas yra 55%. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 3-4 valandų po nurijimo, pusinės eliminacijos laikas yra 21 valanda.
Kam jis naudojamas?
Šis vaistas ir jo analogai vartojami profilaktikos tikslais astmos priepuolių, alerginės kilmės rinito ir dermatozių atvejais. Rekomenduojama vartoti 1-2 mg (kapsulių ir tablečių pavidalu) arba 1-2 šaukštelius. sirupas 0,02% du kartus per dieną su maistu.
Gydymo tokiais vaistais fone gali atsirasti šalutinių simptomų, pavyzdžiui, burnos džiūvimas, padidėjęs apetitas ir su tuo susijęs svorio padidėjimas, per didelis mieguistumas, reakcijos greičio slopinimas. Vaistas sustiprina migdomųjų ir raminamųjų farmakologinių medžiagų, taip pat alkoholio poveikį.
Nėštumo ir membranos stabilizatoriai
Sisteminių membranų stabilizatorių naudojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Vietiškai vartojamų medžiagų – kromonų – draudžiama vartoti tik pirmąjį trimestrą, o vėlesniais laikotarpiais jos vartojamos atsargiai. Jei yra indikacijų, pavyzdžiui, sergant alerginiu rinitu ir to paties pobūdžio konjunktyvitu lėtine forma, po 15 nėštumo savaičių leidžiama naudoti 2% kromoheksalio tirpalą akių lašų arba nosies purškalo pavidalu.standartinės dozės.
Žindymo metu kromonai vartojami tik esant griežtoms indikacijoms.
Peržiūrėjome putliųjų ląstelių membranos stabilizatorių veikimo mechanizmą.
