Karboanhidrazės inhibitoriai yra diuretikai, kurie nenaudojami kaip diuretikai ar diuretikai. Šių vaistų skyrimo indikacija bus glaukoma. Pažvelkime atidžiau į populiariausius iš jų.
Acetazolamidas (acetazolamidas)
Turi diuretikų savybių. Sustabdo proksimalinių inkstų kanalėlių karboanhidrazę, mažina K, Na ir vandens jonų reabsorbciją (sukelia diurezę), mažina BCC ir metabolinę acidozę. Slopina ciliarinio kūno karboanhidrazę ir mažina akispūdį, taip pat mažina vandeninio humoro sekreciją, sukelia antiepilepsinį aktyvumą smegenyse. Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, Cmax kraujyje susidaro po dviejų valandų. Veiksmas gali trukti iki 12 valandų. Sumažina akispūdį 40–60 % ir akispūdžio skysčio gamybą.
Indikacijos ir dozavimas
Pagrindinės indikacijos: oftalmohipertenzija, glaukoma. Sergant glaukoma, gerti po 0,125-0,25 g 1-3 kartus per dieną kas antrą dieną 5 dienas, po to būtina.dviejų dienų pertrauka.
Šalutinis poveikis: pykinimas, apetito praradimas, viduriavimas, alergijos, pablogėjęs lytėjimas, parestezija, spengimas ausyse, mieguistumas. Visa tai gali išprovokuoti karboanhidrazės inhibitoriai. Vaistai taip pat turi kontraindikacijų. Tai yra padidėjęs jautrumas (taip pat ir sulfonamidams), Adisono liga, polinkis į acidozę, ūminės kepenų ir inkstų ligos, nėštumas, cukrinis diabetas, uremija.
Vaistas: Lenkijoje gaminamos Polpharma „Diakarb“tabletės, po 0,5 g.
Dorzolamidas (dorzolamidas)
Slopina ciliarinio akies kūno izofermento II karboanhidrazės aktyvumą (pradeda grįžtamąją anglies dioksido ir anglies rūgšties dehidratacijos hidratacijos reakciją). 50 sumažėja akies drėgmės sekrecija, sulėtėja bikarbonato jonų susidarymas, iš dalies sumažėja vandens ir natrio pernešimas. Akispūdžio skysčio gamyba sumažėja 38%, o tai neturi įtakos nutekėjimui.
Į akies obuolį prasiskverbia daugiausia per galūnę, sklerą arba rageną. Iš akies gleivinės iš dalies rezorbuojasi į kraujagyslių sistemą (greičiausiai atsiranda diuretikas ir kiti sulfonamidams būdingi poveikiai). Medžiagai patekus į kraują, ji greitai prasiskverbia į eritrocitus, kuriuose yra daug karboanhidrazės II. Prie plazmos b altymų jungiasi 33 % dorzolamido. Didžiausias hipotenzinis poveikis pasireiškia po 2 valandų ir išlieka 12 valandų. Atlašinant iki 2 kartų per dieną akispūdis sumažėja 9-21%, o lašinant 3 kartus per dieną - 14-24%. Akispūdžio sumažėjimas naudojant 2% tirpalą gali siekti daugiausiai 4,5–6,1 gyvsidabrio milimetro. 3% tirpalas bus mažiau efektyvus, nes greičiau išsiplaus iš junginės ertmės, nes sukelia stiprų ašarojimą. Kartu su timololio paskyrimu jis turi papildomą ryškų poveikį nuo 13 iki 21%. Karboanhidrazės inhibitoriai turi minimalų poveikį kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui. Šios grupės diuretikai nenaudojami pagal paskirtį. Daugiau apie tai vėliau.
Indikacijos ir dozavimas
Indikacijos: pirminė ir antrinė atviro kampo glaukoma, oftalmohipertenzija. Vaistas skiriamas po 1 lašą 2-3 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: parestezija, svorio kritimas, depresija, odos bėrimai, aplazinė anemija, agranulocitozė, nuovargis, galvos skausmas, toksinė epidermio nekrolizė, kartumas burnoje, pykinimas, ragenos storio padidėjimas, iridociklitas, blefaritas, keratitas, konjunktyvitas, fotofobija, neryškus matymas, niežulys ir dilgčiojimas akyse, diskomfortas, Stevens-Johnson sindromas, deginimas, ašarojimas.
Šis karboanhidrazės inhibitorius (akių lašai) turi šias kontraindikacijas: padidėjęs jautrumas (įskaitant sulfonamidus), vaikystė, ūminė kepenų ir inkstų liga, nėštumas ir žindymas. Vaistas: akių lašai.„Trusopt“, kurio 1 ml tirpalo yra 20 mg dorzolamido hidrochlorido. Buteliuko talpa - 5 ml. Pagaminta Nyderlanduose Merck Sharp & Dohme.
Karboanhidrazės inhibitoriai: brinzolamidas (brinzolamidas)
Naujausias karboanhidrazės blokatorius, kuris, kai naudojamas lokaliai, gali žymiai sumažinti ir kontroliuoti akispūdį. Brinzolamidas pasižymi dideliu selektyvumu karboanhidrazei II ir tinkamiausiomis fizinėmis savybėmis veiksmingai prasiskverbti į akį. Lyginant su dorzolamidu ir acetozolamidu, buvo nustatyta, kad brinzolamidas yra stipriausia medžiaga karboanhidrazės inhibitorių grupėje. Yra įrodymų, kad vietinis arba intraveninis brinzolamido vartojimas pagerina ONH. Tai taip pat sumažina akispūdį vidutiniškai 20%. Ne visi karboanhidrazės inhibitoriai veikia taip. Brinzolamido veikimo mechanizmas yra unikalus.
Indikacijos ir dozės
Naudojimo indikacijos: oftalmohipertenzija, atviro kampo glaukoma. Vartojama 2 kartus per dieną, lašas po lašo.
Šalutinis poveikis: skonio iškrypimas, svetimkūnio pojūtis, neryškus matymas po įlašinimo (laikinas) ir deginimo pojūtis. Vietinis geriau toleruojamas nei dorzolamidas. Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims (įskaitant sulfonamidus), vaikystė, nėštumas ir žindymas.
Vaistas: Azopt akių lašai, kurių 1 ml suspensijos yra 10 mg brinzolamido. Talpabuteliukas yra 5 ml. Pagaminta JAV, Alcon.
Kokių dar yra karboanhidrazės inhibitorių?
Prostaglandinų dariniai
Latanoprostas (latanoprostas) yra selektyvus prostaglandinų receptorių agonistas. Padidina intraokulinio skysčio nutekėjimą per akies obuolio gyslainę, dėl ko sumažėja akispūdis. Neveikia vandeninio humoro susidarymo. Gali keisti vyzdžio dydį, bet tik nežymiai. Įlašintas jis izopropilo eterio pavidalu prasiskverbia per rageną ir ten hidrolizuojasi iki biologiškai aktyvios rūgšties būsenos, kurią galima nustatyti akies skystyje per pirmąsias 4 valandas, o pirmą valandą – plazmoje. 0,16l/kg – pasiskirstymo tūris. Praėjus dviem valandoms po pritvirtinimo, pasiekiama didžiausia medžiagos koncentracija vandeniniame skystyje, po kurios ji pirmiausia pasiskirsto priekiniame segmente, tai yra, akių vokuose ir junginėje, o tada patenka į užpakalinį segmentą (nedidelį kiekį). Aktyvioji forma akies audiniuose praktiškai nemetabolizuojama, daugiausia biotransformacija vyksta kepenyse. Metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Apsvarstykite keletą kitų karboanhidrazės inhibitorių.
Unoprostone
Izopropilunoprostonas yra dokozanoido darinys, kuris dėl naujo farmakologinio mechanizmo greitai mažina akispūdį (IOS). Nekeičiant akispūdžio skysčio susidarymo laiko, jis palengvina jo nutekėjimą. Tyrimai parodė, kad lyginant su 0,5 proctimololis, izopropilunoprostonas turi panašų ar net didesnį aktyvumą, susijusį su akispūdžio mažinimu. Vaistas neturi įtakos akomodacijai ir nesukelia kraujotakos sumažėjimo akies audiniuose, miozės ar midriazės; ragenos regeneracijos vėlavimas taip pat nebuvo aptiktas. Po vietinio vartojimo nepakitusio izotropilo unoprostono plazmoje neaptikta.
Karboanhidrazės inhibitorius nuo glaukomos gali skirti tik gydytojas, savigyda yra nepriimtina.
