Tinkamai veikiant krešėjimo ir krešėjimą slopinančioms kraujo sistemoms, normalizuojasi vidinė organizmo pusiausvyra. Kraujo tekėjimas per kraujagysles neturi kliūčių ir apribojimų, o trombų susidarymas yra tinkamo lygio. Kai sutrinka sistemų veikimo pusiausvyra ir padidėja kraujo krešėjimas, atsiranda sąlygų, kurios gali sukelti pernelyg didelį krešėjimą. Netiesioginiai antikoaguliantai yra viena iš vaistų grupių, vartojamų vidaus sutrikimams atkurti.
Kas yra antikoaguliantai?
Antikoaguliantai – tai vaistai, turintys antikoaguliacinį poveikį ir suaktyvinantys kraujo krešėjimą. Tai leidžia atkurti reologines savybes ir sumažinti trombozės vystymąsi.
Priemonės yra tablečių, tepalų, gelių ir injekcinių tablečių pavidalu. Jie skiriami ne tik ligoms gydyti, bet ir padidėjusio kraujo susidarymo profilaktikaikrūvos.
Dauguma šios vaistų grupės atstovų veikia ne susidariusį trombą, o krešėjimo sistemos veiklą. Vyksta procesas, turintis įtakos plazmos faktoriams ir trombino gamybai, o tai lėtina trombų susidarymą.
Narkotikai skirstomi į dvi grupes, atsižvelgiant į jų veikimą:
- tiesioginiai antikoaguliantai;
- netiesioginiai antikoaguliantai.
Tiesioginio veikimo vaistai heparino pagrindu
Ši vaistų grupė turi tiesioginį poveikį plazmos kofaktoriams, kurie slopina trombiną. Pagrindinis atstovas yra heparinas. Remiantis juo, yra daug vaistų, kurie veikia panašiai ir turi priebalsį:
- Ardeparinas.
- Nadroparinas.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparinas.
Heparinas arba jo dariniai jungiasi su antitrombinu-III, todėl pasikeičia jo molekulių išsidėstymas. Tai pagreitina kofaktoriaus prisijungimą prie trombino, o vėliau – prie krešėjimo proceso inaktyvavimo.
„Heparino“naudojimo ypatybės
Medžiagos veikimo tikslas yra užkirsti kelią kraujo krešulio augimui ir plitimui. Heparino molekulės sudaro kompleksą su antitrombinu, kuris yra krešėjimo faktorių inhibitorius. Medžiaga yra glikozaminoglikanų grandinė. Vaistas švirkščiamas po oda ir pradeda veikti po poros valandų.
Jei reikia greito veiksmo, skiriamas „heparinas“.į veną, siekiant pagreitinti veiksmingumą ir padidinti biologinį prieinamumą. Vaisto dozės pasirinkimas priklauso nuo paciento būklės. Be to, atsižvelgiama į gretutinių ligų buvimą, lygiagretų kitų grupių vaistų vartojimą, chirurginių intervencijų poreikį kraujagyslėse.
Oligopeptidai
Vaistai, kurie tiesiogiai veikia trombino aktyvinimo centrą, laikomi stipriais specifiniais trombų susidarymo sistemos inhibitoriais. Vaistų veikliosios medžiagos savarankiškai jungiasi prie krešėjimo faktorių, keisdamos jų konformaciją.
Tai Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop ir kt. Naudojamas širdies priepuolių prevencijai sergant krūtinės angina, venų varikoze, siekiant išvengti tromboembolijos, pakartotinės kraujagyslių plastikos.
Netiesioginiai antikoaguliantai (sąrašas)
Pirmasis antikoaguliantas buvo gautas XX amžiuje JAV, kai buvo atrasta nauja karvių liga, išprovokuojanti stiprų kraujavimą. Išaiškinus patologinės būklės priežastį, paaiškėjo, kad gyvūnų organizmą paveikė pašaruose rasti pelėsiu užkrėsti dobilai. Iš šios žaliavos buvo susintetintas pirmasis netiesioginis antitrombocitinis vaistas Dicumarol.
Šiai dienai analogiškų fondų sąraše yra daugiau nei šimtas prekių. Visi šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai. Vaistų grupės veikimo mechanizmas pagrįstas vitamino K veikimo slopinimu.
Yra krešėjimo faktorių, kurie priklauso nuo šio vitamino. Netiesioginiai antikoaguliantai neleidžia aktyvuotis krešėjimo b altymams ir nuo vitaminų priklausomiems kofaktoriams. Nekontroliuojamas tokių vaistų vartojimas yra draudžiamas, nes padidėja hemoraginių komplikacijų rizika.
Yra dvi pagrindinės grupės, į kurias skirstomi visi netiesioginiai antikoaguliantai. Lėšų klasifikavimas grindžiamas veikliąja medžiaga, kuri yra preparatų dalis. Atskirkite:
- kumarino dariniai;
- Indandion pagrindu pagaminti produktai.
Indandiono preparatai
Po daugybės tyrimų mokslininkai nustatė, kad lėšos, pagrįstos šia veikliąja medžiaga, neturėtų būti naudojamos gydymui. Vaistai turėjo daug šalutinių poveikių alerginių reakcijų forma. Poveikio antikoaguliacinei sistemai veiksmingumas taip pat neparodė stabilių rezultatų.
Šiai vaistų grupei priklauso šie vaistai: fenindionas, difenindionas, anisindionas. Nuspręsta atsisakyti pagrindinio antrosios grupės antitrombocitinių medžiagų pasirinkimo, o iš indandiono darinių šiuo metu naudojamas tik fenilinas.
Vaistas yra pigus, yra tablečių pavidalu. Jis veikia 10 valandų, todėl labai svarbu išlaikyti reikiamą gydymo trukmę. Poveikis pasireiškia tik po 24 valandų nuo pirmosios dozės. Lėšos naudojamos stebint paciento būklę, naudojant laboratorinius kraujo parametrus (koagulogramą, bendruosius tyrimus, biochemiją).
Fenilino vartojimo schema:
- Pirma diena – po 1planšetinis kompiuteris 4 kartus.
- Antra diena – 1 tabletė 3 kartus.
- Likusi terapijos dalis – 1 tabletė per dieną.
Produkto nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais, kurie mažina gliukozės kiekį organizme.
Kumarino dariniai
Kumarinas yra medžiaga, kuri randama augaluose ir gali būti gaminama sintetiniu būdu laboratorijoje. Iš pradžių, po jo pašalinimo, agentas buvo naudojamas kaip nuodas graužikams kontroliuoti. Tik laikui bėgant vaistas buvo pradėtas naudoti kovojant su pernelyg didele tromboze.
Netiesioginius antikoaguliantus – vaistus kumarino pagrindu – žymi šie vaistai:
- Varfarinas (jo analogai yra Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- „Acenocoumarol“(analogas – „Sinkumar“).
- „Neokumarinas“(analogas – „Etilbiscumacetatas“).
„Warfarin“: programos funkcijos
Netiesioginius antikoaguliantus (sąrašas pateiktas straipsnyje) dažniausiai atstovauja „Varfarinas“. Ši tabletė yra 2, 5, 3 arba 5 mg. Poveikis žmogaus organizmui pasireiškia po 1,5-3 dienų nuo pirmosios tabletės išgėrimo. Didžiausias poveikis pasireiškia pirmos savaitės pabaigoje.
Pasibaigus vaisto vartojimui, po 5 dienų nuo varfarino vartojimo nutraukimo reologiniai kraujo parametrai normalizuojasi. Priemonė taikoma 2 kartus per dieną tuo pačiu metu. 5 dieną nuo gydymo pradžiosatlikti kraujo tyrimą, kad nustatytų paraiškos tinkamumą ir veiksmingumą.
Gydymo kursą parenka specialistas kiekvienu atveju individualiai. Kai kurias patologines sąlygas (pavyzdžiui, prieširdžių virpėjimą) reikia vartoti nuolat. Išsivysčius PE (plaučių embolijai), antitrombocitinis preparatas skiriamas mažiausiai šešiems mėnesiams arba visam gyvenimui.
Jei reikia operacijos, varfarino vartojimą reikia atšaukti likus 5 dienoms iki operacijos. Tai leis kraujo skaičiui grįžti į normalų. Jei yra didelis poreikis tęsti gydymą antikoaguliantais, šis agentas pakeičiamas nefrakciniu heparinu. Paskutinė dozė suleidžiama likus 4 valandoms iki intervencijos.
Po operacijos nefrakcionuotas heparinas vėl įvedamas po 4 valandų. Netiesioginių antitrombocitinių preparatų priėmimą galima grąžinti po dviejų dienų, laboratoriniais tyrimais stebint kraujo būklę.
Kada skiriami antikoaguliantai?
Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai naudojami siekiant išvengti tromboembolijos, ūminės venų sistemos trombozės, esant mechaniniam širdies vožtuvų protezavimui ir prieširdžių virpėjimui.
Pagrindinės ligos, kurioms vystantis skiriami tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai, skirstomos į grupes:
-
Arterinės sistemos trombozė:
- miokardo infarktas;
- plaučių embolija;
- insultas su apraiškomisišemija;
- trauminis arterijų pažeidimas dėl aterosklerozės.
-
Išsklaidyta intravaskulinė koaguliacija:
- šoko būsenos;
- trauminė trauma;
- sepsio išsivystymas.
-
Ūminė venų trombozė:
- trombozė venų varikozės fone;
- hemoroidinių venų rezginių trombozė;
- Krešulių susidarymas apatinėje tuščiojoje venoje.
Pagrindinės kontraindikacijos
Netiesioginiai antikoaguliantai yra vaistai, kurie griežtai draudžiami esant laktozės trūkumui, gliukozės ar galaktozės malabsorbcijai. Yra keletas vaistų, kurių negalima vartoti kartu su netiesioginiais antikoaguliantais. Vaistų sąrašą sudaro nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: aspirinas, dipiridamolis, klopidogrelis, penicilinas, chloramfenikolis, cimetidinas.
Sąlygos, kuriomis negalima naudoti tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų:
- virškinamojo trakto opinės ligos;
- kraujagyslių aneurizma;
- kepenų liga;
- ūmus kraujavimas;
- trombocitopenija;
- inkstų nepakankamumas;
- I trimestras ir paskutinis nėštumo mėnuo;
- didelis kreatinino kiekis.
Šalutinis antitrombocitinių vaistų poveikis
Kiekvienas šios vaistų grupės vaistas turi panašų šalutinį poveikį. Jie atsiranda vartojant savarankiškus vaistus, neteisingai paskyrus dozę arba pažeidžiant vartojimo rekomendacijas.
Kšalutinis poveikis yra kraujavimas, dispepsijos pasireiškimai vėmimo, pykinimo ir viduriavimo forma. Yra stiprus pilvo skausmas, alerginiai odos bėrimai, tokie kaip dilgėlinė ar egzema. Gali išsivystyti nekrozė, plaukų slinkimas, odos niežėjimas.
Prieš pradėdamas gydymą pacientas turi išlaikyti daugybę tyrimų, kad nustatytų galimybę vartoti tokius vaistus. Pacientas duoda bendrą kraujo tyrimą, biochemiją, bendrą šlapimo tyrimą, šlapimą pagal Nechiporenko, koagulogramą. Taip pat rekomenduojama atlikti inkstų ultragarsinį tyrimą ir paaukoti išmatas paslėptam kraujui.
Netiesioginių antikoaguliantų perdozavimas
Šios grupės vaistų perdozavimo atvejai yra gana reti. Taip gali nutikti, jei mažas vaikas narkotikus randa namuose ir paragaus. Paprastai medžiagos koncentracija yra maža, todėl vienkartinė piliulės dozė nėra baisi. Specialiai arba netyčia naudojant dideles medžiagos dozes, gali išsivystyti koagulopatija ir kraujavimas.
Perdozavimo klinika neturi specifinių simptomų, todėl gana sunku atspėti, kad buvo išgertas didelis vaisto kiekis. Apraiškų simptomai yra panašūs į įvairias ligas ir patologines kūno sąlygas. Pacientas pasirodo:
- lengvos mėlynės ant odos;
- kraujas šlapime arba išmatose;
- gimdos kraujavimas;
- hematomos kakle;
- intrakranijinis kraujavimas.
Ankstesnis insultas, senyvas amžius, kraujavimas iš virškinimo trakto ir mažas hematokritas yra susiję veiksniai, galintys sumažinti vaisto poveikio slenksčius.
Antitrombocitų perdozavimo terapija
- Nėra prasmės ištuštinti ar skalauti skrandžio praėjus kelioms valandoms po vaistų vartojimo.
- Pacientui suteikiama aktyvintos anglies, kad ji absorbuotųsi žarnyne.
- Perdozavus „Varfarino“ar jo analogų, „Cholestiraminas“skiriamas per burną.
- Pacientas paguldomas į prieštraumines sąlygas, kad neatsirastų naujų hematomų ir kraujavimų.
- Esant dideliam kraujo netekimui, perpilama kraujo ląstelių arba plazmos, kartais viso kraujo. Veiksmingi naudojami eritrocitų masė, krioprecipitatai, protrombino kompleksas.
- Skirtas fitomenadionas, preparatai vitamino K pagrindu.
- Jei nereikia skirti antitrombocitinio gydymo, Fitomenadionas skiriamas kaip gydymo kursas, o ne kaip pirmoji pagalba.
Jei paciento būklė normalizavosi, bet jam reikia toliau vartoti netiesioginius antikoaguliantus, turite laikinai pakeisti varfariną heparino preparatais.
Išvada
Antitrombocitinių vaistų vartojimas leidžia ne tik normalizuoti kraujo reologinius standartus, bet ir pagerinti bendrą paciento būklę beiužkirsti kelią galimybei susirgti rimtomis ligomis.
Dėmesys antikoaguliantų vartojimui, dozių parinkimui ir paciento būklės stebėjimui padės sumažinti komplikacijų riziką ir pasiekti sėkmės. Šios grupės vaistus savo praktikoje vartojantys specialistai turi tobulinti žinias ir griežtai laikytis tarptautinių medicinos rekomendacijų.
