Psichiatrinėje praktikoje naudojama gana didelė farmakologinių vaistų grupė. Psichiatrijoje trankviliantai naudojami daugiau nei kitose medicinos srityse. Tačiau jie naudojami ne tik psichopatinėms ligoms gydyti.
Taigi, kas yra trankviliantai, kaip veikia anksiolitikai ir kur jie naudojami?
Šis vaistų tipas kartu su neuroleptikais priklauso slegiančio poveikio psichotropinių vaistų klasei.
Istorijos fonas
Pirmieji šios grupės vaistai pradėti kurti šeštajame dešimtmetyje. Tuo pat metu gimė mokslinė psichofarmakologija. Tada tik pradėtas tirti trankviliantų veikimo mechanizmas. Taikymo istorija prasidėjo nuo Meprotano (Meprobamato) įvedimo į medicinos praktiką 1958 m., O Elenium (chlordiazepoksidą) 1959 m. 1960 m. "Diazepamas" buvo išleistas į farmakologinę rinką, taip pat„Sibazon“arba „Relium“.
Šiuo metu trankviliantų grupę sudaro daugiau nei 100 vaistų. Šiandien jie aktyviai tobulinami.
Trankviliantai (anksiolitikai) naudojami siekiant sumažinti agresijos, nerimo, nerimo, emocinio streso lygį. Gana dažnai jie skiriami neurozių gydymui, kaip premedikacija prieš chirurginę operaciją. Benzodiazepinai yra plačiausia trankviliantų grupė, veiksmingai vartojama raumenų mėšlungiui malšinti ir epilepsijai gydyti.
Trankviliantų veikimo mechanizmai vis dar nėra pakankamai aiškūs. Tačiau tai netrukdo jų plačiai naudoti. Išskyrus tai, jie gana gerai klasifikuojami.
Trankviliantai: klasifikacija
Veikimo mechanizmas yra pirmoji sąlyga, pagal kurią trankviliantai skirstomi į tris grupes:
1. Benzodiazepinai (benzodiazepinų receptorių agonistai). Šie trankviliantai savo ruožtu klasifikuojami pagal veikimo mechanizmą ir veikimo trukmę:
a.
- trumpalaikis (mažiau nei 6 valandos);
- vidutinė trukmė (6–24 val.);
- Ilga ekspozicija (24–48 val.).
b.
Biologinės transformacijos ypatybės (su FAM susidarymu ir be jo).
v.
Atsižvelgiant į raminamojo-migdomojo poveikio stiprumą (maksimalus arba minimalus).
g.
Absorbcijos greitis virškinimo trakte (greita, lėta, vidutinė absorbcija).
2. Serotonino receptorių agonistai.
3. Įvairių tipų veikimo medžiagos.
Trankviliantų veikimo mechanizmo aprašymas medicinos literatūroje dažniausiai susiveda į tai, kad tai psichofarmakologiniai preparatai, skirti sumažinti emocinę įtampą, baimę ir nerimą. Tačiau tai dar ne viskas. Raminamieji vaistai skirti ne tik nuraminti. Trankviliantų veikimo mechanizmas yra susijęs su jų gebėjimu susilpninti pagumburio, talamo, limbinės sistemos stipraus sužadinimo procesus. Jie sustiprina vidinių slopinamųjų sinapsių procesus. Jie dažnai naudojami su psichiatrija nesusijusioms ligoms gydyti.
Pavyzdžiui, raumenis atpalaiduojantis poveikis svarbus ne tik gydant neurologines ligas, bet ir anesteziologijoje. Kai kurios medžiagos gali atpalaiduoti lygiuosius raumenis, todėl jos tinka įvairioms ligoms, kurias lydi spazmai, pvz., opinėms virškinamojo trakto apraiškoms, gydyti.
Benzodiazepinai
Tai labiausiai paplitusi ir plačiausia klasikinių anksiolitikų grupė. Šie trankviliantai turi migdomąjį, raminamąjį, anksiolitinį, raumenis atpalaiduojantį, amnestinį ir prieštraukulinį poveikį. Benzodiazepino trankviliantams, kurių veikimo mechanizmas yra susijęs su jų poveikiu limbinei sistemai ir tam tikru mastu tinklinės vaistinės smegenų kamieno skyriams ir pagumburiui, būdingas padidėjęs GABAerginis slopinimas centrinėje nervų sistemoje. Šie vaistai stimuliuoja benzodiazepinų receptoriusGABA-erginio komplekso chlorido kanalas, dėl kurio atsiranda konformaciniai receptorių pokyčiai ir padidėja chlorido kanalų skaičius. Beje, barbitūratai, skirtingai nei benzodiazepinai, padidina atsidarymo trukmę.
Padidėja chlorido jonų srovė ląstelėse, padidėja GABA afinitetas (afinitetas) receptoriams. Kadangi neigiamo krūvio (chloro) perteklius atsiranda vidiniame ląstelės membranos paviršiuje, prasideda neuronų jautrumo slopinimas ir jo hiperpoliarizacija.
Jei tai vyksta smegenų kamieno tinklinio darinio kylančiosios dalies lygyje, išsivysto raminamasis poveikis, o jei limbinės sistemos lygyje – anksiolitinis (trankvilizuojantis). Sumažina emocinę įtampą, pašalina nerimą, baimę, sukuriamas migdomasis poveikis (tai yra naktiniai trankviliantai). Raumenis atpalaiduojantis poveikis (raumenis atpalaiduojantis) išsivysto dėl benzodiazepinų poveikio polisinapsiniams stuburo refleksams ir jų reguliavimo slopinimo.
Benzodiazepinų trūkumai
Net tepant naktį, dieną gali atsirasti liekamasis jų veikimo efektas, kuris dažniausiai pasireiškia mieguistumu, apatija, nuovargiu, mieguistumu, padidėjusiu reakcijos laiku, sumažėjusiu budrumu, dezorientacija, sutrikusia koordinacija.
Šiems vaistams išsivysto atsparumas (tolerancija), todėl laikui bėgant reikės didinti dozes.
Remiantis ankstesne pastraipa, jiems būdingas abstinencijos sindromas, kuris pasireiškiapasikartojanti nemiga. Po ilgo priėmimo, irzlumas, dėmesio sutrikimas, galvos svaigimas, drebulys, prakaitavimas, disforija kartu su nemiga.
benzodiazepinų perdozavimas
Perdozavus, pasireiškia haliucinacijos, raumenų atonija (atsipalaidavimas), artikuliacijos sutrikimai, o po miego, koma, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijų slopinimas, kolapsas. Perdozavus, vartojamas flumazenilis, kuris yra benzodiazepinų antagonistas. Jis blokuoja benzodiazepinų receptorius ir sumažina arba visiškai pašalina poveikį.
Serotonino receptorių agonistai
"Buspironas" priklauso serotonino receptorių agonistų grupei. Raminamojo „Buspirono“veikimo mechanizmas yra susijęs su serotonino sintezės ir išsiskyrimo sumažėjimu, taip pat serotonerginių neuronų aktyvumo sumažėjimu. Vaistas blokuoja post- ir presinapsinius dopamino D2 receptorius, pagreitina dopamino neuronų sužadinimą.
Buspirono vartojimo poveikis vystosi palaipsniui. Jis neturi migdomojo, raumenis atpalaiduojančio, raminamojo, prieštraukulinio poveikio. Praktiškai nesugeba sukelti priklausomybės nuo narkotikų.
Įvairių tipų veikimo medžiagos
Raminamojo „Benactizine“veikimo mechanizmas yra dėl to, kad jis yra M, N-anticholinerginis. Jis turi raminamąjį poveikį, kurį tariamai sukelia M-cholinerginių receptorių blokada retikulinėje smegenų dalyje.smegenys.
Turi vidutinį vietinį anestetiką, antispazminį poveikį. Slopina sužadinamojo klajoklio nervo poveikį (mažina liaukų sekreciją, mažina lygiųjų raumenų tonusą), kosulio refleksą. Dėl įtakos sužadinamojo klajoklio nervo poveikiui "Benactizinas" dažnai vartojamas gydant ligas, atsirandančias dėl lygiųjų raumenų spazmų, pvz., opinių patologijų, cholecistito, kolito ir kt.
Migdomieji raminamieji vaistai
Trankviliantai-migdomieji: pagrindinis organizmo veikimo mechanizmas yra susijęs su migdomuoju poveikiu. Jie dažnai naudojami miego sutrikimams koreguoti. Dažnai kaip migdomieji vartojami kitų grupių trankviliantai ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresantai ("Remeron", "Amitriptilinas"); neuroleptikai ("Aminazinas", "Chlorprotixen", "Sonapax"). Kai kurios antidepresantų grupės skiriamos naktimis („Lerivon“, „Remeron“, „Fevarin“), nes nuo jų mieguistumo poveikis pasireiškia gana stipriai.
Migdomieji vaistai skirstomi į:
- benzodiazepinai;
- barbitūratai;
- melatoninas, etanolaminai;
- nebenzodiazepininiai migdomieji vaistai.
imidazopiridinai
Dabar yra naujos kartos trankviliantai, kurie yra suskirstyti į naują imidazopiridinų (nebenzodiazepinų) grupę. Tai apima Zolpidemą(„Sanval“). Jis išsiskiria mažiausiu toksiškumu, priklausomybės nebuvimu, nesutrikdo kvėpavimo funkcijos miego metu ir neturi įtakos dienos budrumui. „Zolpidemas“sutrumpina užmigimo laiką ir normalizuoja miego fazes. Jis turi optimalų poveikį trukmės požiūriu. Ar nemigos gydymo standartas.
Trankviliantų veikimo mechanizmas: farmakologija
„Medazepamas“. Jis sukelia visus benzodiazepinams būdingus poveikius, tačiau silpnai išreikštas raminamasis-migdomasis ir miorealiksinis poveikis. Medazepamas laikomas dienos raminamuoju preparatu.
"Xanax" ("Alprazolamas"). Raminamojo poveikio praktiškai nėra. Trumpam malšina baimės, nerimo, neramumo, depresijos jausmus. Greitai susigeria. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje atsiranda po 1-2 valandų po nurijimo. Gali kauptis žmonių, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, organizme.
„Fenazepamas“. Gerai žinomas trankvilizatorius, susintetintas SSRS. Atrodo, kad jis turi visus benzodiazepinams būdingus poveikius. Jis skiriamas kaip migdomieji vaistai, taip pat alkoholio nutraukimo sindromui palengvinti.
„Diazepamas“(„Seduxen“, „Sibazon“, „Relanium“). Jis turi ryškų prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Jis dažnai vartojamas traukuliams, epilepsijos priepuoliams malšinti. Rečiau naudojamas kaipmigdomieji.
„Oksazepamas“(„Nozepamas“, „Tazepamas“). Savo veikimu jis panašus į Diazepamą, tačiau yra daug mažiau aktyvus. Prieštraukulinis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis yra silpnas.
"Chlordiazepoksidas" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Jis priklauso pirmiesiems klasikiniams benzodiazepinams. Jis turi visą teigiamą ir neigiamą poveikį, būdingą benzodiazepinams.
