Antibiotikai yra etiotropinio veikimo mechanizmo vaistų grupė. Kitaip tariant, šie vaistai tiesiogiai veikia ligos priežastį (šiuo atveju sukėlėją mikroorganizmą) ir tai daro dviem būdais: naikina mikrobus (baktericidinius vaistus – penicilinus, cefalosporinus) arba neleidžia jiems daugintis (bakteriostatikai – tetraciklinai, sulfonamidai).
Yra daugybė vaistų, kurie yra antibiotikai, tačiau didžiausia jų grupė yra beta laktamai. Būtent apie juos ir bus kalbama šiame straipsnyje.
Antibakterinių medžiagų klasifikacija
Pagal veikimo mechanizmą šie vaistai skirstomi į šešias pagrindines grupes:
- Antibiotikai, kurie sutrikdo ląstelių membranų komponentų sintezę: penicilinai, cefalosporinai ir kt.
- Vaistai, trukdantys normaliai ląstelės sienelės veiklai: polienai, polimiksinai.
- Vaistai, slopinantys b altymų sintezę: makrolidai, tetraciklinai, aminoglikozidai ir kt.
- RNR sintezės slopinimas veikimo stadijojeRNR polimerazės: rifampicinai, sulfonamidai.
- RNR sintezės slopinimas DNR polimerazės veikimo stadijoje: aktinomicinai ir kiti
- DNR sintezės blokatoriai: antraciklinai, nitrofuranai ir kt.
Tačiau ši klasifikacija nėra labai patogi. Klinikinėje praktikoje priimamas toks antibakterinių vaistų skirstymas:
- Penicilinai.
- Cefalosporinai.
- Makrolidai.
- Aminoglikozidai.
- Polimiksinai ir polienai.
- Tetraciklinai.
- Sulfanilamidai.
- Aminochinolonų dariniai.
- Nitrofuranai.
- Fluorochinolonai.
Beta laktaminiai antibiotikai. Struktūra ir veikimo mechanizmas
Tai vaistų grupė, pasižyminti baktericidiniu poveikiu ir gana plačiu vartojimo indikacijų sąrašu. Beta laktaminiai antibiotikai yra penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Visi jie pasižymi dideliu efektyvumu ir santykinai mažu toksiškumu, todėl jie yra dažniausiai skiriami vaistai daugeliui ligų gydyti.
Beta laktaminių antibiotikų veikimo mechanizmą lemia jų struktūra. Perteklinės detalės čia nenaudingos, verta paminėti tik patį svarbiausią elementą, kuris suteikė pavadinimą visai narkotikų grupei. Beta laktamo žiedas, kuris yra jų molekulių dalis, suteikia ryškų baktericidinį poveikį, kuris pasireiškia blokuojant patogeno ląstelės sienelės elementų sintezę. Tačiau daugelis bakterijų gali gaminti specialų fermentą, kuris sutrikdo žiedo struktūrą,taip iš antibiotiko atimamas pagrindinis ginklas. Štai kodėl vaistų, kurie neturi apsaugos nuo beta laktamazės, naudojimas gydant yra neveiksmingas.
Šiandien vis labiau plinta beta laktaminės grupės antibiotikai, apsaugoti nuo bakterinio fermento poveikio. Tai apima medžiagas, kurios blokuoja beta laktamazės sintezę, pavyzdžiui, klavulono rūgštį. Taip sukuriami apsaugoti beta laktaminiai antibiotikai (pvz., Amoksiklavas). Kiti bakterijų fermentų inhibitoriai yra sulbaktamas ir tazobaktamas.
Narkotikai iš penicilinų grupės: istorinė aplinka
Šios serijos preparatai buvo pirmieji antibiotikai, kurių gydomasis poveikis tapo žinomas žmonėms. Ilgą laiką jie buvo plačiai naudojami įvairioms ligoms gydyti ir pirmaisiais naudojimo metais buvo kone panacėja. Tačiau netrukus paaiškėjo, kad jų efektyvumas po truputį mažėja, nes bakterijų pasaulio evoliucija nestovi vietoje. Mikroorganizmai gali greitai prisitaikyti prie įvairių sudėtingų egzistavimo sąlygų, pagimdydami antibiotikams atsparių bakterijų kartas.
Penicilinų paplitimas lėmė spartų jiems nejautrų mikrobų padermių augimą, todėl gryna forma šios grupės preparatai dabar yra neveiksmingi ir beveik nenaudojami. Juos geriausia naudoti kartu su medžiagomis, kurios stiprina jų baktericidinį poveikį, taip pat slopina bakterijų gynybinius mechanizmus.
Penicilino vaistai
Tai beta laktaminiai antibiotikai, kurių klasifikacija gana plati:
- Natūralūs penicilinai (pvz., „benzilpenicilinas“).
- Antistafilokokinė infekcija („oksacilinas“).
- Išplėsto spektro penicilinai („Ampicilinas“, „Amoksicilinas“).
- Antipseudomonalinis („Azlocilinas“).
- Apsaugoti penicilinai (kartu su klavulono rūgštimi, sulbaktamu, tazobaktamu).
- Preparatai, kurių sudėtyje yra kelių penicilino grupės antibiotikų.
Vaistų, priklausančių penicilinų grupei, santrauka
Natūralūs penicilinai gali sėkmingai slopinti tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų mikroorganizmų veiklą. Iš pastarųjų streptokokai ir meningito sukėlėjas yra jautriausi šios grupės beta laktaminiams antibiotikams. Likusios bakterijos dabar įgijo gynybos mechanizmus. Natūralūs penicilinai taip pat yra veiksmingi prieš anaerobus: klostridijas, peptokokus, peptostreptokokus ir kt. Šie vaistai yra mažiausiai toksiški ir turi palyginti nedaug nepageidaujamų poveikių, kurių sąrašas yra sumažintas daugiausia iki alerginių apraiškų, nors perdozavus, konvulsinio sindromo išsivystymas ir apsinuodijimo virškinimo sistemos simptomais.
Iš antistafilokokinių penicilinų didžiausią reikšmę turi beta laktaminis antibiotikas oksacilinas. Tai vaistas, skirtas siauram vartojimui, nesJis visų pirma skirtas kovai su auksiniu stafilokoku. Būtent prieš šį patogeną (įskaitant penicilinui atsparias padermes) oksacilinas yra veiksmingiausias. Šalutinis poveikis panašus į kitų šios grupės vaistų atstovų poveikį.
Išplėsto spektro penicilinai, be gramteigiamos, gramneigiamos floros ir anaerobų, taip pat yra aktyvūs prieš žarnyno infekcijų sukėlėjus. Šalutinis poveikis yra toks pat, kaip nurodyta pirmiau, nors šie vaistai šiek tiek labiau gali sukelti virškinimo sutrikimus.
Beta-laktaminis antibiotikas „Azlocilinas“(ketvirtosios penicilinų grupės atstovas) skirtas kovai su Pseudomonas aeruginosa. Tačiau šiuo metu šis patogenas yra atsparus šios serijos vaistams, todėl jų naudojimas nėra toks efektyvus.
Apsaugoti penicilinai jau buvo paminėti aukščiau. Kadangi šiuose vaistuose yra medžiagų, slopinančių bakterijų beta laktamazę, jie veiksmingesni gydant daugelį ligų.
Paskutinė grupė yra kelių penicilino serijos atstovų derinys, vienas kitą stiprinantis.
Keturios kartos bakterijų naikintuvų
Beta laktaminiai antibiotikai taip pat yra cefalosporinai. Šie vaistai, kaip ir penicilinai, skiriasi veikimo spektru ir šalutinio poveikio nereikšmingumu.
Yra keturios cefalosporinų grupės (kartos):
- Ryškiausi pirmosios kartos atstovai yra Cefazolinas ir Cefaleksinas. Jie pirmiausia skirti stafilokokų, streptokokų, meningokokų ir gonokokų, taip pat kai kurių gramneigiamų mikroorganizmų kontrolei.
- Antroji karta yra beta laktaminis antibiotikas cefuroksimas. Jos atsakomybės sritis daugiausia apima gramneigiamą mikroflorą.
- „Cefotaksimas“, „Ceftazidimas“yra šios klasifikacijos trečiosios grupės atstovai. Jie labai veiksmingi prieš enterobakterijas, taip pat gali sunaikinti hospitalinę florą (ligoninės mikroorganizmų padermes).
- Pagrindinis ketvirtos kartos vaistas yra cefepimas. Jis turi visus pirmiau minėtų vaistų privalumus, be to, yra itin atsparus beta laktamazės bakterijų poveikiui ir veikia prieš Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinams ir beta laktaminiams antibiotikams paprastai būdingas ryškus baktericidinis poveikis.
Iš nepageidaujamų reakcijų vartojant šiuos vaistus daugiausia dėmesio nusipelno įvairios alerginės reakcijos (nuo nedidelių bėrimų iki gyvybei pavojingų būklių, tokių kaip anafilaksinis šokas), kai kuriais atvejais galimi virškinimo sutrikimai.
Rezervuoti objektą
„Imipenem“yra beta laktaminis antibiotikas, susijęs sukarbapenemų grupė. Jis, kaip ir ne mažiau žinomas „meropenemas“, pagal poveikio kitiems vaistams atsparios mikrofloros veiksmingumą gali nulemti net trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinus.
Beta-laktaminis antibiotikas iš karbapenemų grupės yra vaistas, vartojamas ypač sunkiais ligų atvejais, kai patogenų negalima gydyti kitais vaistais.
Du atsarginė kopija
„Aztreonamas“yra ryškiausias monobaktamų atstovas, jam būdingas gana siauras veikimo spektras. Šis beta laktaminis antibiotikas yra veiksmingiausias prieš gramneigiamus aerobus. Tačiau reikia pažymėti, kad, kaip ir imipenemas, aztreonamas praktiškai nejautrus beta laktamazėms, todėl jis yra pasirinktas vaistas nuo sunkių šių patogenų sukeltų ligų formų, ypač kai gydymas kitais antibiotikais yra neveiksmingas.
Beta laktaminių antibiotikų veikimo spektras
Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, reikia pažymėti, kad šių grupių vaistai turi įtakos daugybei įvairių patogenų. Beta laktaminių antibiotikų veikimo mechanizmas yra toks, kad mikrobams nėra galimybių išgyventi: ląstelių sienelių sintezės blokada yra mirties nuosprendis bakterijoms.
Gramteigiami ir gramneigiami organizmai, aerobai ir anaerobai… Visiems šiems patogeninės floros atstovams yra labai veiksmingas vaistas. Žinoma, tarp šių antibiotikų yra labai specializuotų vaistų, tačiau dauguma vis tiek yra pasiruošę vienu metu kovoti su keliais infekcinių ligų sukėlėjais. Beta laktaminiai antibiotikai gali atsispirti net hospitalinės floros atstovams, kurie yra atspariausi gydymui.
Kas yra ligoninių įtampa?
Kalbame apie mikroorganizmus, kurie egzistuoja gydymo įstaigose. Jų atsiradimo š altiniai – pacientai ir medicinos personalas. Ypač pavojingos yra latentinės, vangios ligų formos. Ligoninė yra ideali vieta, kur susirenka visų įmanomų infekcinių ligų nešiotojai. O sanitarinių taisyklių ir taisyklių pažeidimai yra palanki dirva šiai flora rasti egzistavimo nišą, kurioje galėtų gyventi, daugintis ir įgyti atsparumą vaistams.
Didelį ligoninių padermių atsparumą visų pirma lemia tai, kad, savo buveine pasirinkusios ligoninės įstaigą, bakterijos turi galimybę kontaktuoti su įvairiais vaistais. Natūralu, kad vaistų poveikis mikroorganizmams pasireiškia atsitiktinai, be tikslo juos sunaikinti ir nedidelėmis dozėmis, o tai prisideda prie to, kad ligoninės mikrofloros atstovai gali sukurti jiems apsaugą nuo naikinamų mechanizmų, išmokti jiems atsispirti. Taip atsiranda patempimai, su kuriais labai sunku kovoti, o kartais atrodo, kad tai neįmanoma.
Beta laktamų serijos antibiotikai vienaip ar kitaip bando išspręsti šią sudėtingą problemą. Tarp jų yra atstovaigalintis gana sėkmingai kovoti net su nejautriausiomis vaistams bakterijomis. Tai rezerviniai vaistai. Jų naudojimas yra ribotas, ir jie skiriami tik tada, kai tai tikrai būtina. Jei šie antibiotikai bus naudojami neprotingai dažnai, greičiausiai tai baigsis jų veiksmingumo sumažėjimu, nes tada bakterijos turės galimybę sąveikauti su nedidelėmis šių vaistų dozėmis, jas tirti ir kurti apsaugos būdus.
Kada skiriami beta laktaminiai antibiotikai?
Šios grupės vaistų vartojimo indikacijos pirmiausia yra dėl jų veikimo spektro. Geriausia skirti beta laktaminį antibiotiką esant infekcijai, kuri yra jautri šio vaisto poveikiui.
Penicilinai pasiteisino gydant faringitą, tonzilitą, pneumoniją, skarlatiną, meningitą, bakterinį endokarditą, aktinomikozę, anaerobines infekcijas, leptospirozę, salmoneliozę, šigeliozę, infekcines odos ir minkštųjų audinių ligas. Nepamirškite apie vaistus, kurie gali kovoti su Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinai turi panašų veikimo spektrą, todėl indikacijos jiems yra beveik tokios pačios kaip ir penicilinų. Tačiau reikia pasakyti, kad cefalosporinų, ypač pastarųjų dviejų kartų, veiksmingumas nėra pavyzdžiu didesnis.
Monobaktamai ir karbapenemai skirti kovoti su sunkiausiomis ir sunkiausiai gydomomis ligomis, įskaitant tas, kurias sukelia ligoninių padermės. Jie yrataip pat veiksmingas sergant sepsiu ir septiniu šoku.
Nepageidaujamas veiksmas
Kaip jau minėta, beta laktaminiai antibiotikai (šiai grupei priklausantys vaistai išvardyti aukščiau) turi palyginti nedaug žalingo poveikio organizmui. Retai pasireiškiantis konvulsinis sindromas ir virškinimo sistemos sutrikimo simptomai pavojaus gyvybei nekelia. Sunkios alerginės reakcijos į beta laktaminius antibiotikus gali tapti tikrai pavojingos.
Bėrimai, niežulys, rinitas ir konjunktyvitas nekelia pavojaus gyvybei, nors yra labai nemalonūs. Tikrai reikėtų bijoti tokių sunkių reakcijų, kaip Kvinkės edema (ypač gerklose, kurią lydi stiprus uždusimas iki negalėjimo kvėpuoti) ir anafilaksinis šokas. Todėl vaisto galima skirti tik atlikus alergijos testą.
Taip pat galimos kryžminės reakcijos. Beta laktaminiai antibiotikai, kurių klasifikacija reiškia, kad yra daug vaistų grupių, yra labai panašūs vienas į kitą, o tai reiškia, kad jei vienas iš jų netoleruoja, visi kiti taip pat bus suvokiami organizmo. kaip alergenas.
Keli žodžiai apie veiksnius, didinančius bakterijų atsparumą
Laipsninis antibakterinių vaistų (įskaitant beta laktaminius antibiotikus) veiksmingumo mažėjimą lemia nepagrįstai dažnas ir dažnai neteisingas jų skyrimas. Neišsamus gydymo kursas, mažų terapinių dozių vartojimas neprisideda prie pasveikimo, betsuteikti mikroorganizmams galimybę „treniruotis“, išrasti ir plėtoti apsaugos nuo vaistų metodus. Taigi ar nenuostabu, kad pastarieji laikui bėgant tampa neveiksmingi?
Nors dabar antibiotikai vaistinėse be recepto neišduodami, vis tiek galite jų įsigyti. O tai reiškia, kad savigyda ir su juo susijusios problemos (nuolatinis to paties vaisto vartojimas, nepagrįstas gydymo kurso nutraukimas, neteisingai parinktos dozės ir pan.) išliks, sudarydamos sąlygas auginti atsparias padermes..
Ligoninės flora taip pat niekur nedings, turėdama galimybę aktyviai susisiekti su įvairiais vaistais ir sugalvoti naujų būdų jiems kovoti.
Ką daryti? Nesigykite patys, laikykitės gydančio gydytojo rekomendacijų: vartokite vaistus tiek, kiek reikia, ir tinkamomis dozėmis. Žinoma, su hospitaline flora kovoti sunkiau, bet vis tiek įmanoma. Sugriežtinus sanitarinius standartus ir griežtai juos įgyvendinus, sumažės tikimybė sukurti palankias sąlygas atspariai florai daugintis.
Keli žodžiai pabaigai
Labai plati tema – beta laktaminiai antibiotikai. Farmakologija (mokslas apie vaistus ir jų poveikį organizmui) jiems skiria keletą skyrių, kuriuose pateikiamas ne tik bendras grupės aprašymas, bet ir žymiausių jos atstovų aprašymas. Šis straipsnis nepretenduoja į išsamumą, jame tik bandoma supažindinti su pagrindineakimirkos, kurias reikia žinoti apie šiuos vaistus.
Būkite sveiki ir nepamirškite: prieš vartodami tą ar kitą antibiotiką atidžiai perskaitykite instrukcijas ir griežtai laikykitės rekomendacijų, o dar geriau pasikonsultuokite su specialistu.
